Наименование: Эриус

Наименование (лат.): Aerius®

Безрецептурный отпуск

Действующее вещество: Дезлоратадин* (Desloratadine*)

Группа: Лекарственные средства.

Форма выпуска: табл. п.о. 5 мг, бл. 10, кор. картон. 3

ГР: 014704/02 от 29/12/2006, Schering-Plough Labo (Бельгия)

Срок хранения: 2 года

Условия хранения: При температуре 2-30 °C. Защищать от повышенной влажности.

НД: 42-13194-05

Классификация по МКБ-10:
[J30.1] Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
[J30.2] Другие сезонные аллергические риниты
[L50.1] Идиопатическая крапивница

Фармакологические группы:
H₁-антигистаминные средства

Классификация АТХ:
[R06AX27] Дезлоратадин

Состав и форма выпуска:Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.
дезлоратадин — 5 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат; МКЦ; крахмал кукурузный; тальк
оболочка: лактозы моногидрат; гидроксипропилметилцеллюлоза; титана диоксид; макрогол 400 (полиэтиленгликоль); лак алюминиевый голубой (индиготин, FD&C №2, E132); воск карнаубский; воск белый
в блистере 7 или 10 шт.; в картонной коробке 1, 2, 3 блистера.
Сироп — 1 мл
дезлоратадин — 0,5 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль; сорбит; кислота лимонная безводная; натрия цитрат; натрия бензоат; динатрия эдетат; вода очищенная; сахароза; ароматизатор №15864; краситель оранжевый Е110
во флаконах темного стекла по 60 и 120 мл в комплекте с мерной ложкой; в коробке 1 флакон.

Описание лекарственной формы:Таблетки: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета. С одной стороны таблетки нанесен товарный знак фирмы Шеринг-Плау.
Сироп: прозрачная жидкость оранжевого цвета.

Фармакологическое действие:Противоаллергическое. Селективный блокатор периферических гистаминовых H₁-рецепторов с большой продолжительностью действия, не вызывающий седативного эффекта. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. Не влияет на ЦНС, не оказывает седативного действия (не вызывает сонливости), не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.

Фармакокинетика:При проведении сравнительных исследований установлено, что лекарственные формы дезлоратадина — таблетки и сироп — являются биоэквивалентными. Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови взрослых и подростков в течение 30 мин после приема препарата внутрь. Дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме достигается приблизительно через 3 ч. Т₁/2 в терминальной фазе составляет около 27 ч. Биодоступность пропорциональна принятой дозе (в диапазоне доз от 5 до 20 мг). Связывается с белками плазмы на 83-87%. Не отмечается клинически значимой кумуляции препарата при его назначении взрослым и подросткам в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина, применявшегося в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и СYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Дезлоратадин биотрансформируется в организме путем гидроксилирования и затем выводится из организма.

Фармакодинамика:При приеме внутрь Эриус селективно блокирует периферические гистаминовые Н₁-рецепторы, не проникая через ГЭБ. Эриус оказывает длительное (не менее 24 ч) противоаллергическое и противовоспалительное действие путем подавления различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, включая следующие: выделение провоспалительных цитокинов (в т.ч. ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13), выделение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами; адгезию и хемотаксис эозинофилов; экспрессию молекул адгезии (в т.ч. Р-селектина и др.); lgE-зависимое выделение гистамина, ПГ D₂ и лейкотриена C₄.
Действие Эриуса начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Клиническая фармакология:При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике, установлено, что значения AUC и C_max дезлоратадина (при применении в рекомендуемых дозах) сравнимы с этими параметрами у взрослых, получавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.
При проведении фармакокинетических исследований среди здорового населения, по демографическим характеристикам соответствующего популяции пациентов с сезонным аллергическим ринитом, у 4% обследованных достигались более высокие величины C_max дезлоратадина. Процентное соотношение таких лиц варьировало в зависимости от этнической характеристики обследуемой группы. В этой группе C_max дезлоратадина была приблизительно в 3 раза выше и достигалась приблизительно через 7 ч, при этом T₁/2 в терминальной фазе составлял 89 ч. Профиль безопасности препарата у этой группы обследуемых не отличался от остальной популяции.

Показания:Сезонный поллиноз и круглогодичный аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, выделения слизи из носа, зуда и заложенности носа, зуда и покраснения глаз, слезотечения, зуда неба).
Хроническая идиопатическая крапивница (уменьшение и устранение кожного зуда и сыпи).

Противопоказания:Гиперчувствительность к компонентам препарата или лоратадину.
Беременность и лактация.
Для таблеток — детский возраст (до 12 лет).
Для сиропа — детский возраст, до 2 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью (таблетки) — тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью:Применение препарата у беременных не рекомендуется из-за отсутствия клинических данных о безопасности применения Эриуса во время беременности.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применять Эриус в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия:Таблетки. Повышенная утомляемость (в 1,2% случаев), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Очень редко — тахикардия, сердцебиение, повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, аллергические реакции, включая анафилаксию и сыпь.
Сироп. У детей до 2 лет при применении Эриуса отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: диарея, повышение температуры тела, бессонница.
У детей 2-11 лет частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.
У взрослых и подростков (12 лет и старше) при применении Эриуса отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.
При применении препарата у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости не превышала эту величину при применении плацебо.
Отмечены очень редкие случаи головокружения, сонливости, тахикардии, сердцебиения, боли в животе, тошноты, рвоты, диспепсии, диареи, повышения содержания билирубина, печеночных ферментов в сыворотке крови, аллергических реакций (анфилактический шок, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница).

Взаимодействие:При совместном применении Эриуса с кетоконазолом, эритромицином клинически значимых изменений не выявлено. Эриус не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

Передозировка:В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу. В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QTc и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата — промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости — симптоматическая терапия. Эффективность перитонеального диализа не установлена. Не удаляется при гемодиализе.

Способ применения и дозы:Внутрь, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи.
Таблетки, не разжевывая, запивая водой, взрослым и детям старше 12 лет — по 5 мг/сут.
Сироп, запивая небольшим количеством воды, детям от 2 до 5 лет — по 1,25 мг/сут (2,5 мл), 6-11 лет — по 2,5 мг/сут (5 мл), взрослым и детям старше 12 лет — по 5 мг/сут (10 мл).

Меры предосторожности:Не установлено влияние дезлоратадина в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В клинических исследованиях Эриус при приеме в дозе 7,5 мг/сут не влиял на психомоторные реакции у взрослых и подростков.
Применение в педиатрии: безопасность и эффективность применения Эриуса сиропа у детей до 2 лет, Эриуса таблеток у детей до 12 лет — не установлены.

Особые указания:Для детей 2-11 лет может применяться Эриус сироп.

Дата согласования описания:01.08.2006