Наименование: Андрогель

Наименование (лат.): Androgel

Жизненно-важный

Действующее вещество: Тестостерон* (Testosterone*)

Группа: Лекарственные средства.

Производитель: Laboratoires Besins International (Франция)

Форма выпуска: гель д/наружн. прим. 1 %, пак. ламин. 5 г, пач. картон. 10

ГР: ЛС-000869 от 29/12/2006, Солвей Фарма (Россия)

Срок хранения: 3 года

Условия хранения: Список Б. При температуре не выше 25 °C

Классификация по МКБ-10:
[E29] Дисфункция яичек

Фармакологические группы:
Андрогены, антиандрогены

Классификация АТХ:
[G03BA03] Тестостерон

Состав и форма выпуска:Гель для наружного применения — 1 пак.
тестостерон — 25 мг
— 50 мг
вспомогательные вещества: изопропилмиристат; этанол 96%; карбопол 980; натрия гидроксид; вода очищенная
в ламинированных пакетиках по 2,5 или 5 г; в пачке картонной 10 или 30 шт.

Описание лекарственной формы:Прозрачный или слабоопалесцирующий гель с запахом спирта.

Фармакологическое действие:Андрогенное.

Фармакокинетика:Степень абсорбции тестостерона через кожу варьирует в пределах 9-14% от нанесенной дозы.
После всасывания через кожу тестостерон поступает в системный кровоток в относительно постоянных концентрациях в течение 24-часового цикла.
Концентрации тестостерона в сыворотке возрастают с первого часа после применения препарата, достигая постоянного значения со второго дня лечения. Суточные колебания концентраций тестостерона имеют такую же амплитуду, как и наблюдаемые в циркадных ритмах изменения содержания эндогенного тестостерона. При наружном пути введения препарата, таким образом, можно избежать пиков распределения в крови, возникающих при инъекционном способе применения (рис. 1).

Фармакодинамика:Эндогенные андрогены, в основном тестостерон, секретируемые яичками, и их основной метаболит — дигидротестостерон, — ответственны за развитие наружных и внутренних половых органов и за сохранение вторичных половых признаков (стимулирование роста волос, огрубление голоса, развитие либидо). Они влияют на анаболизм протеинов; развитие скелетной мускулатуры и распределение подкожной жировой клетчатки; способствуют сокращению экскреции с мочой азота, натрия, калия, хлоридов, фосфатов и воды. Тестостерон не вызывает развития тестикул: он сокращает гипофизарную секрецию гонадотропинов.
Эффекты тестостерона на некоторые органы-мишени проявляются после периферического преобразования тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогеновыми рецепторами в ядрах клеток органов-мишеней (таких, как гипофиз, жировая ткань, мозг, кости и тестикулярные клетки Лейдига).

Показания:Заместительная терапия при недостаточности тестостерона.

Противопоказания:Гиперчувствительность к тестостерону или другим компонентам препарата.
Карцинома грудной железы или рак предстательной железы или подозрение на их наличие.
Опыт применения Андрогеля у женщин и детей отсутствует.
С осторожностью — злокачественные новообразования (из-за опасности гиперкальциемии и гиперкальциурии); тяжелая сердечная, печеночная или почечная недостаточность; ИБС; артериальная гипертензия; эпилепсия; мигрень.

Побочные действия:Наиболее частыми нежелательными эффектами при применении в рекомендуемой дозе (5 г геля в день) были кожные реакции: реакция на месте нанесения, эритема, акне, сухость кожи.
В ходе клинических испытаний Андрогеля в единичных случаях отмечались следующие нежелательные эффекты:
Общие: изменения результатов лабораторных тестов (полицитемия, снижение уровня липидов), головная боль.
Со стороны мочеполовой системы: изменения предстательной железы, гинекомастия, мастодиния.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, парестезия, амнезия, гиперестезия, изменения настроения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.
Со стороны ЖКТ: диарея.
Со стороны кожи и ее придатков: алопеция.
При назначении высоких дозировок возможно развитие следующих клинических симптомов: раздражительность, нервозность, повышение массы тела, длительные или частые эрекции. Данные состояния требуют коррекции дозы.
Гинекомастия часто встречается у пациентов, получающих лечение по поводу гипогонадизма.
Препарат содержит спирт, поэтому при его частом нанесении на кожу может появиться раздражение и сухость.

Взаимодействие:Усиливает действие пероральных антикоагулянтов путем модификации синтеза факторов коагуляции в печени и конкурентного ингибирования связывания с белками плазмы (следует соблюдать осторожность при совместном назначении). Рекомендуется контролировать ПВ. Пациенты, получающие пероральные антикоагулянты, требуют частого контроля, особенно в начале и/или в конце курса лечения андрогенами.
Совместное назначение тестостерона и АКТГ или кортикостероидов может увеличить риск появления отеков. При одновременном назначении, особенно пациентам, страдающим заболеваниями сердца, почек или печени, следует соблюдать осторожность.
Воздействие на лабораторные тесты: андрогены могут снижать уровень тироксинсвязывающего глобулина, приводя к уменьшению сывороточных концентраций Т4 и к увеличению чувствительности к Т3 и Т4. Уровни свободных гормонов щитовидной железы, однако, остаются неизменными, и при этом нет никаких клинических проявлений гипотиреоза.

Передозировка:Случаев передозировки при применении Андрогеля не зафиксировано.
Описан только один случай передозировки после применения тестостерона, введенного инъекционно. Это был инсульт у пациента с высокой концентрацией тестостерона в плазме — 114 нг/мл (395 нмоль/л).
Однако маловероятно, что подобные концентрации тестостерона в плазме могут достигаться при нанесении препарата на кожу.

Способ применения и дозы:Наружно, в одно и то же время, предпочтительно утром. Гель наносится на чистую, сухую, неповрежденную кожу плеч и/или живота (рис. 2).

Меры предосторожности:Андрогель следует использовать только при недостаточности тестостерона, сопровождающейся такими клиническими проявлениями, как регрессия вторичных половых признаков, изменение строения тела, астения, снижение либидо, эректильная дисфункция и т.д.
Перед началом лечения должны быть исключены другие возможные причины, лежащие в основе вышеописанных симптомов.
В настоящее время не существует четких норм об уровнях тестостерона, зависимых от возраста. Но следует иметь в виду, что физиологические уровни сывороточного тестостерона снижаются с возрастом.
До назначения тестостерона все пациенты должны пройти обследование, чтобы исключить риск существования рака предстательной железы, т.к. андрогены могут ускорить прогрессию субклинического рака предстательной железы и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Должно осуществляться тщательное и регулярное наблюдение за состоянием предстательной железы (пальцевое ректальное исследование, определение простатоспецифического антигена (ПСА) в сыворотке) и грудных желез, по крайней мере, 1 раз в год, а у пожилых пациентов и пациентов из группы риска (с клиническими или семейными факторами) — регулярно, 2 раза в год.
Необходимо соблюдать осторожность при использовании Андрогеля у пациентов со злокачественными новообразованиями из-за опасности гиперкальциемии (и сопутствующей гиперкальциурии) вследствие метастазов в кости. У этих пациентов рекомендуется контролировать концентрацию кальция в сыворотке.
У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью, лечение Андрогелем может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с застойной сердечной недостаточностью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено. Кроме того, может потребоваться терапия диуретиками.
Андрогель следует с осторожностью назначать больным с ИБС.
Тестостерон может вызвать повышение АД, и поэтому Андрогель следует с осторожностью назначать больным с артериальной гипертензией.
У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабораторного контроля концентрации тестостерона, периодически необходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (для выявления полицитемии) и функциональные пробы печени.
Андрогель с осторожностью должен использоваться у больных с эпилепсией и мигренью, поскольку эти состояния могут усугубляться.
Были опубликованы данные об увеличении риска развития апноэ во сне у пациентов с гипогонадизмом, получающих лечение сложными эфирами тестостерона, особенно у тех, у которых имелись факторы риска, такие как ожирение и хроническое респираторные заболевания.

Особые указания:Вследствие вариабельности лабораторных значений, определение концентрации тестостерона следует проводить в одной и той же лаборатории.
При достижении нормальных концентраций тестостерона в плазме крови у пациентов, получающих андрогены, возможно увеличение чувствительности к инсулину.
Некоторые клинические симптомы — раздражительность, нервозность, увеличение массы тела, длительные или частые эрекции — могут указывать на чрезмерное воздействие андрогена, требующее коррекции дозировки.
При развитии у пациента тяжелой местной реакции, лечение должно быть пересмотрено и, в случае необходимости, прекращено.
При использовании Андрогеля у спортсменов следует иметь в виду, что тестостерон может давать положительную реакцию в антидопинговых тестах.
Потенциальная передача тестостерона
При назначении Андрогеля необходимо информировать пациента о мерах безопасности.
Чтобы гарантировать безопасность полового партнера, пациенту следует соблюдать интервал между применением Андрогеля и половым актом, или надевать футболку, покрывающую места нанесения геля в течение периода контакта, или принять душ перед половым актом.
Предпочтительно соблюдать интервал не менее 6 ч между нанесением геля и принятием ванны или душа. Однако случайное принятие душа в период от 1 до 6 ч после нанесения геля не оказывает существенного влияния на лечение.
Рекомендуется соблюдать меры предосторожности.
Для пациента: вымыть руки с мылом после нанесения геля;
закрыть область нанесения геля одеждой, после того, как гель высохнет;
принять душ перед любой ситуацией с неизбежным контактом с другим лицом.
Для лиц, не принимающих Андрогель: в случае попадания на кожу Андрогеля, необходимо как можно скорее промыть водой с мылом этот участок кожи;
необходимо сообщить врачу о появлении и развитии таких признаков гиперандрогенизации, как акне или изменение обычного роста волос.
В случае беременности партнерши пациенту необходимо соблюдать строжайшие меры предосторожности. Беременные женщины должны избегать любого контакта препарата с кожей, в противном случае следует немедленно промыть место контакта водой с мылом.
При контакте с детьми рекомендуется носить футболку, покрывающую место нанесения геля, чтобы избежать риска контакта кожи детей с препаратом.
Андрогель не следует назначать пациентам, которые не смогут соблюдать инструкции по безопасности (например тяжелый хронический алкоголизм, токсикомания, тяжелые психические расстройства).
Препарат не влияет на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Дата согласования описания:07.07.2006

Производитель:Laboratoires Besins International (Франция)