Наименование: Апровель
Наименование (лат.): Aprovel®
Жизненно-важный
Действующее вещество: Ирбесартан* (Irbesartan*)
Группа: Лекарственные средства.
Форма выпуска: табл. 150 мг, бл. 14, кор. 4
ГР: 014945/01-2003 от 28/04/2003, Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)
Срок хранения: 3 года
Условия хранения: Список Б. В сухом месте, при температуре ниже 30°C
НД: 42-7437-02
Классификация по МКБ-10:
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ
Фармакологические группы:
Антагонисты рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип)
Классификация АТХ:
[C09CA04] Ирбесартан
Состав и форма выпуска:Таблетки — 1 табл.
ирбесартан — 150 мг
— 300 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; натрия кроскармеллоза; лактозы моногидрат; магния стеарат; силикагель; модифицированный кукурузный крахмал; полоксамер 188
в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 4 блистера. Фармакологическое действие:Гипотензивное. Блокирует рецепторы ангиотензина II (тип АТ1); понижает концентрацию альдостерона в плазме. Фармакокинетика:После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1,5-2 ч. Биодоступность составляет 60-80%, связывание с белками плазмы — 96%, объем распределения — 53-93 л, T1/2 — 11-15 ч. Метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой (основной метаболит — ирбесартана глюкуронид, концентрация которого в крови — 6%). Выводится с мочой (20%, из них менее 2% в неизмененном виде) и с фекалиями. Фармакодинамика:Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II; уменьшает ОПСС, постнагрузку, системное АД и давление в малом круге кровообращения. Клиническая фармакология:Максимальный эффект развивается через 3-6 ч после однократного приема. Гипотензивное действие сохраняется в течение 24 ч. Клинический эффект достигается через 1-2 нед курсового применения. Не изменяет концентрацию триглицеридов, холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме и выведение мочевой кислоты с мочой. Показания:Артериальная гипертензия. Противопоказания:Гиперчувствительность, беременность, период грудного вскармливания.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия:Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>=1/10); часто (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения).
Частота побочных эффектов не зависела от дозы (в рекомендованном интервале доз), пола, возраста, расы больного или от продолжительности терапии.
В плацебо-контролируемых испытаниях, в которых 1965 больных получали ирбесартан, были отмечены следующие побочные реакции:
Нарушения со стороны ЦНС: часто — головокружение.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — тахикардия.
Сосудистые: иногда — приливы.
Респираторные: иногда — кашель.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота/рвота; иногда — диарея, диспепсия/изжога.
Со стороны репродуктивной системы: иногда — половая дисфункция.
Общие: часто — утомление; иногда — боль в грудной клетке.
Лабораторные показатели: часто — достоверное увеличение креатинкиназы плазмы крови отмечалось (у 1,7%) у больных, получавших ирбесартан. Ни одно из этих увеличений не сопровождалось клиническими проявлениями со стороны опорно-двигательного аппарата.
Артериальная гипертензия и сахарный диабет типа 2 с почечной недостаточностью: кроме побочных реакций, упомянутых в связи с артериальной гипертензией, у больных артериальной гипертензией, сахарным диабетом типа 2, микроальбуминурией, с нормальной почечной функцией, ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия отмечались у 0,5% больных (т.е. нераспространенные), но чаще, чем в группе плацебо.
У больных артериальной гипертензией с сахарным диабетом, хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией, кроме этого, у 2% больных отмечались чаще, чем при приеме плацебо, следующие побочные реакции:
Нарушения нервной системы: часто — ортостатическое головокружение.
Сосудистые нарушения: часто — ортостатическая гипотензия.
Нарушения скелетно-мышечной системы, соединительных тканей и костей: часто — скелетно-мышечная боль.
Лабораторные исследования: гиперкалиемия чаще встречалась у больных сахарным диабетом, получавших ирбесартан, чем плацебо. У больных сахарным диабетом с повышенным АД с микроальбуминурией и нормальной почечной функцией гиперкалиемия встречалась у 29,4% больных (т.е. была очень распространена) в группе 300 мг ирбесартана и у 22% больных в группе плацебо. У больных сахарным диабетом с повышенным АД, хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией, гиперкалиемия встречалась у 46,3% (т.е. очень распространенная) больных в группе ирбесартана и 26,3% больных в группе плацебо. Снижение уровня гемоглобина, которое не было клинически значимым, отмечалось у 1,7% больных (т.е. распространенное) с повышенным АД и с диабетической почечной недостаточностью, получавших ирбесартан.
Кроме того, с момента появления ирбесартана на рынке, были также выявлены следующие побочные реакции:
Нарушения иммунной системы: редко — как и у всех антагонистов рецепторов ангиотензина-II, отмечались случаи аллергических реакций, таких как сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Нарушения метаболизма и питания: очень редко — гиперкалиемия.
Нарушения нервной системы: очень редко — головная боль.
Нарушения слуха и вестибулярного аппарата: очень редко — звон в ушах.
Желудочно-кишечные нарушения: очень редко — дисгевзия.
Нарушения функции печени: очень редко — аномалии функции печени, гепатит.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, артралгия.
Нарушения почек и мочевыводящей системы: очень редко — нарушение функции почек, в т.ч. отдельные случаи почечной недостаточности у больных повышенного риска. Взаимодействие:Диуретики и другие антигипертензивные средства: когда ирбесартан назначают совместно с диуретиками тиазидного типа, гипотензивное действие его усиливается. Ирбесартан без каких-либо проблем использовали в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, БКК длительного действия и тиазидные диуретики. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск возникновения артериальной гипотензии в начале лечения препаратом Апровель.
Калиевые добавки и калийсберегающие диуретики: на основании опыта, полученного при использовании других ЛС, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, одновременное использование калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок или солезаменителей, содержащих калий, или других препаратов (гепарин) может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови.
Литий: обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или токсичности было отмечено при одновременном использовании лития с ингибиторами ферментов, конвертирующих ангиотензин. Хотя это не документировано для Апровеля, возможность подобного эффекта не может быть исключена, и на протяжении одновременного применения препаратов рекомендуется тщательный контроль уровней лития в сыворотке крови.
НПВС: как и в случае других антигипертензивных средств, гипотензивный эффект ирбесартана может ослабляться НПВС.
Фармакокинетика дигоксина не менялась при одновременном применении с 150 мг ирбесартана у здоровых мужчин-добровольцев. Фармакокинетика ирбесартана не меняется при совместном применении с гидрохлоротиазидом. Ирбесартан главным образом метаболизируется за счет изозима CYP2C9 и в меньшей степени глюкоронидацией. Маловероятно, что ингибирование глюкоронил-трансферазных путей приводит к клинически достоверным взаимодействиям. Наблюдались in vitro взаимодействия ирбесартана с варфарином, толбутамидом (субстраты CYP2C9), а также нифедипином (ингибитор CYP2C9). Однако не наблюдалось заметных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при совместном применении ирбесартана с варфарином у здоровых мужчин-добровольцев.
Фармакокинетика ирбесартана не меняется при совместном применении с нифедипином. Действия стимуляторов CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана оценены не были. Исходя из данных, полученных in vitro, каких-либо взаимодействий между препаратами, метаболизм которых зависит от изозимов цитохрома P450 — CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4, не ожидается. Передозировка:Симптомы: гипотензия, тахикардия или брадикардия.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен. Способ применения и дозы:Внутрь, во время еды или натощак (таблетку проглатывают целиком, запивая водой), начиная со 150 мг в 1 прием, при необходимости дозу увеличивают до 300 мг/сут.
Пациентам старше 75 лет или находящимся на гемодиализе начальная доза — 75 мг. Особые указания:Нарушение водно-солевого баланса: у обезвоженных больных и/или больных с дефицитом ионов натрия (в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи или рвоты, ограничения поступления соли с пищей), а также у больных, находящихся на гемодиализе, может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Указанные патологические состояния необходимо скорректировать перед началом применения препарата Апровель.
Реноваскулярная гипертензия: больные с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающие другие препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя такие случаи для препарата Апровель не описаны, подобный эффект можно ожидать и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина П.
Почечная недостаточность и пересадка почек: при применении Апровеля у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль уровня калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения Апровеля у пациентов, перенесших пересадку почек.
Гиперкалиемия: как и для других средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, гиперкалиемия может развиваться в период лечения Апровелем, особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний сердца. Для пациентов группы риска рекомендован адекватный контроль уровня калия в сыворотке крови.
Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия: как в случае других вазодилататоров, необходимо принять специальные меры предосторожности в случае пациентов с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Первичный альдостеронизм: пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, ингибирующие системы ренин-ангиотензина. Поэтому применение Апровеля в таких случаях не рекомендуется. В группе больных, у которых сосудистый тонус и функция почек в преобладающей степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например у больных с хронической сердечной недостаточностью III и IV стадии (по классификации NYHA) или с соответствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими ЛС, влияющими на эту систему, было связано с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и в редких случаях, с острой почечной недостаточностью. Как и для других антигипертензивных средств, снижение повышенного АД у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием, может в результате привести к инфаркту миокарда или возникновению приступа стенокардии. Лечение должно осуществляться под контролем АД.
Влияние Апровеля на способность управлять автомобилем и выполнять работу, требующую повышенного внимания не изучался, однако, основываясь на его фармакодинамических свойствах, препарат не должен влиять на эту способность. При вождении автотранспорта необходимо принять во внимание, что во время лечения артериальной гипертензии иногда возможно головокружение и повышенная усталость. Дата согласования описания:12.07.2006 |
