Наименование: Бусерелин-депо
Наименование (лат.): Buserelin-depo
Жизненно-важный
Действующее вещество: Бусерелин* (Buserelin*)
Группа: Лекарственные средства.
Форма выпуска: лиоф. д/сусп. для в/м введ. пролонг. 3,75 мг, фл. темн. стекл. /с р-лем, амп., шпр., игл./, пач. картон. 1
ГР: 002378/01-2003 от 14/04/2003, Фарм-Синтез (Россия)
Срок хранения: 2 года
Условия хранения: Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре 8-20 °C
НД: ФСП 42-0038-4008-03
EAN: 4603469000084
Классификация по МКБ-10:
[C50] ЗЛОКАЧЕСТВЕННОЕ НОВООБРАЗОВАНИЕ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
[C61] Злокачественное новообразование предстательной железы
[D26] Другие доброкачественные новообразования матки
[N80] Эндометриоз
[N85.0] Железистая гиперплазия эндометрия
[N85.1] Аденоматозная гиперплазия эндометрия
[N97] Женское бесплодие
Фармакологические группы:
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Классификация АТХ:
[L02AE01] Бусерелин
Состав и форма выпуска:Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия — 1 фл.
бусерелина ацетат (в виде свободного пептида) — 3,75 мг
вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот — 200 мг; D-маннит — 85 мг; карбоксиметилцеллюлоза натрия — 30 мг; полисорбат-80 — 2 мг
растворитель в ампуле: D-маннит — 16 мг; вода для инъекций — 2 мл
в картонной пачке 1 флакон в комплекте с растворителем в ампуле 2 мл, одноразовым шприцем и 2 иглами. Описание лекарственной формы:Лиофилизированный порошок белого или со слабым желтоватым оттенком цвета.
Растворитель в ампуле — бесцветная прозрачная жидкость. Характеристика:Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона. Фармакологическое действие:Антигонадотропное, антиандрогенное, антиэстрогенное, противоопухолевое. Фармакокинетика:Биодоступность высокая. После в/м введения Cmax в плазме достигается примерно через 2-3 ч и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом, не менее 4 нед. Фармакодинамика:Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя т.о. выделение ЛГ и ФСГ. В результате подавляется синтез половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 нед уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация. Показания:Гормонозависимый рак предстательной железы, рак молочной железы, эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), миома матки, гиперпластические процессы эндометрия, лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения). Противопоказания:Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, кормление грудью. Побочные действия:Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко — ангионевротический отек.
У женщин — типичные проявления гипоэстрогенного состояния («фармакологического климакса»):
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушение сна, депрессия, головная боль.
Со стороны эндокринной системы: приливы, повышенное потоотделение, сухость влагалища, ослабление либидо, боль внизу живота, деминерализация костей, редко — менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
У мужчин: при лечении рака простаты, в течение первых 2-3 нед после первой инъекции, может развиться обострение и прогрессирование основного заболевания, что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и тестостерона; гинекомастия, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови; редко — оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз.
Прочие: в единичных случаях — тромбоэмболия легочной артерии, диспептические явления (причинно-следственная связь четко не установлена). Взаимодействие:Одновременное применение с другими ЛС, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств. Передозировка:В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин-депо не сообщалось. Способ применения и дозы:В/м.
Гормонозависимый рак предстательной железы — 3,75 мг каждые 4 нед.
Эндометриоз, гиперплазия эндометрия — 3,75 мг 1 раз каждые 4 нед. Лечение следует начинать в первые 5 дней менструального цикла. Длительность лечения — 4-6 мес.
Миома матки — 3,75 мг 1 раз каждые 4 нед. Лечение следует начинать в первые 5 дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией составляет 3 мес, в остальных случаях — 6 мес.
Лечение бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения — 3,75 мг однократно на 2-й день менструального цикла.
Правила приготовления суспензии и введения препарата
Препарат вводится только в/м. Суспензию для в/м инъекций готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Забор растворителя из ампулы и перенесение его во флакон осуществляются с помощью прилагаемой иглы с розовым павильоном (1,2x50 мм). Флакон осторожно взбалтывают до получения однородной суспензии. Суспензия полностью забирается в шприц без переворачивания флакона. Игла с розовым павильоном заменяется на иглу с зеленым павильоном (0,8x40 мм) и немедленно делается в/м инъекция. Меры предосторожности:Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций. Особые указания:У женщин
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить наличие беременности и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых 2 мес применения необходимо использовать другие (негормональные) методы контрацепции.
У мужчин
С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 нед до первой инъекции и в течение 2 нед после нее. Дата согласования описания:11.06.2006 | 
