РеЛеС.ру
РЕестр
 ЛЕкарственных
  Средств
 

Наименование: Каптоприл

Наименование (лат.): Captopril

Жизненно-важный

Действующее вещество: Каптоприл* (Captopril*)

Группа: Лекарственные средства.

Форма выпуска: табл. 25 мг, уп. контурн. яч. 10, пач. картон. 2

ГР: 015113/01-2003 от 30/06/2003, Terapia (Румыния)

Срок хранения: 2 года

Условия хранения: Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C

НД: 42-12510-02

Классификация по МКБ-10:
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ
[I50.0] Застойная сердечная недостаточность

Фармакологические группы:
Ингибиторы АПФ

Классификация АТХ:
[C09AA01] Каптоприл

Состав и форма выпуска:1 таблетка содержит каптоприла 25 или 50 мг, а также вспомогательные вещества (кислота стеариновая, лактоза безводная, МКЦ, крахмал кукурузный прежелатинизированный); в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2, 3 или 5 упаковок.

Фармакологическое действие:Гипотензивное, сосудорасширяющее.

Фармакокинетика:После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается (одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-55%). Сmax в плазме достигается через 30-90 мин и совпадает с достижением максимума эффекта. Связывание с белками плазмы (преимущественно альбумином) — 25-30%. Метаболизируется в печени. Т1/2 — менее 3 ч, при нарушении функции почек может увеличиваться до 32 ч. Более 95% препарата выводится с мочой (40-45% — в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов).

Фармакодинамика:Механизм антигипертензивного действия обусловлен конкурентным ингибированием АПФ, снижением скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устранением сосудосуживающего действия последнего. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы (за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина) и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах. Повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.

Показания:Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (у пациентов, резистентных к терапии сердечными гликозидами и диуретиками).

Противопоказания:Гиперчувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ, отек Квинке (в т.ч. в анамнезе после приема ингибиторов АПФ), выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, окклюзия или стеноз почечных артерий (одно- или двусторонний), стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм, стеноз устья аорты или наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка, планирование беременности, беременность, кормление грудью, возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия:Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, тахикардия, редко — нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны респираторной системы: сухой кашель, бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, снижение аппетита, редко — диарея, запор, боли в животе, повышение активности ферментов печени, признаки гепатоцеллюлярного повреждения и холестаз (в редких случаях), панкреатит.
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гиперкалиемия (наиболее вероятна у пациентов с почечной недостаточностью), гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном приеме диуретиков), ацидоз.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).
Со стороны кожных покровов: сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже — везикулярного или буллезного характера, зуд, фоточувствительность.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в редких случаях — появление антител к ядерным антигенам в крови.

Взаимодействие:Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие. Совместное применение с индометацином (и, возможно, другими НПВС), клонидином может приводить к снижению гипотензивного действия. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или препаратами калия может приводить к гиперкалиемии, с солями лития — к увеличению концентрации лития в сыворотке крови, с аллопуринолом или прокаинамидом — к повышению риска развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона, с иммунодепрссантами (например, циклофосфамидом или азатиоприном) — к увеличению риска развития гематологических нарушений.

Передозировка:Симптомы: выраженная артериальная гипотензия.
Лечение: введение изотонического раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов, гемодиализ.

Способ применения и дозы:Внутрь, за 1 ч до еды. При артериальной гипертензии: начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 нед) увеличивают до 25 мг 2 раза в сутки; при мягкой или умеренной артериальной гипертензии поддерживающая доза — 25 мг 2 раза в сутки (не более 100 мг/сут в 2 приема), при тяжелой — не более 150 мг/сут в 3 приема; максимальная суточная доза — 150 мг. При хронической сердечной недостаточности: начальная доза — по 6,25-12,5 мг 3 раза в сутки, поддерживающая — 25 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2 нед) увеличивают до 50 мг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 150 мг. При нарушении функции почек: при Cl креатинина не менее 30 мл/мин/1,73 м3 — 75-100 мг/сут, при Cl креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м3 начальная доза — 12,5 — 25 мг/сут, в дальнейшем, при необходимости, дозу можно постепенно увеличивать, но использовать меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

Особые указания:Перед началом, а также регулярно в процессе лечения следует контролировать функцию почек. При хронической сердечной недостаточности препарат применяют в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта, при условии тщательного медицинского наблюдения. С исключительной осторожностью назначают пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами, больным, получающим иммунодепрессанты (в т.ч. азатиоприн, циклофосфамид), особенно при наличии нарушений функции почек (риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками); в этих случаях необходим контроль картины периферической крови до начала применения Каптоприла, через каждые 2 нед в течение первых 3 мес терапии и периодически — в последующий период лечения. С осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, у пациентов с указаниями на заболевания почек в анамнезе, т.к. повышается риск развития протеинурии (необходим ежемесячный контроль количества белка в моче; если уровень белка в моче превышает 1 г/сут, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата), у пациентов со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек (при повышении уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы или отмена препарата).
Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-5 дней до применения Каптоприла прекратить прием диуретиков или существенно снизить их дозу; в случае развития артериальной гипотензии после приема Каптоприла следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами; при выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при в/в введении изотонического раствора хлорида натрия.
В случае развития ангионевротического отека следует отменить препарат и осуществлять тщательное медицинское наблюдение. При локализации отека на лице специального лечения обычно не требуется (возможно применение антигистаминных препаратов); при распространении отека на язык, глотку или гортань и угрозе развития обструкции дыхательных путей следует немедленно ввести адреналин п/к (0,5 мл в разведении 1:1000).

Дата согласования описания:31.07.2003

Rambler's Top100