Наименование: Кардилопин

Наименование (лат.): Cardilopin®

Жизненно-важный

Действующее вещество: Амлодипин* (Amlodipine*)

Группа: Лекарственные средства.

Форма выпуска: табл. 5 мг, бл. 10, пач. картон. 1

ГР: 014354/01 от 29/12/2006, Egis (Венгрия)

Цена: ЗЦ:103.81р.(3.97долл.) № 002178 вып:11 от:25/08/2006

Срок хранения: 3 года

Условия хранения: Список Б. В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C

НД: 42-12338-02

EAN: 5995327115450

Классификация по МКБ-10:
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ
[I20.1] Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
[I20.8] Другие формы стенокардии

Фармакологические группы:
Блокаторы кальциевых каналов

Классификация АТХ:
[C08CA01] Амлодипин

Состав и форма выпуска:Таблетки — 1 табл.
амлодипин — 2,5 мг
— 5 мг
— 10 мг
(в виде амлодипина бесилата 3,475; 6,95 или 13,89 мг соответственно)
вспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолат; магния стеарат; двуокись кремния коллоидная безводная
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 3 блистера.

Описание лекарственной формы:Круглые плоские таблетки в виде диска с фаской с двух сторон, с гравировкой в виде стилизованной буквы «Е» на одной стороне таблетки и, соответственно, для таблеток 2,5; 5 или 10 мг, с номером «251», «252» или «253» — на другой, белого, почти белого или желтовато-белого цвета, без запаха или почти без запаха.

Фармакологическое действие:Гипотензивное, антиангинальное, сосудорасширяющее. Угнетает трансмембранный ток ионов кальция в клетках сердца и гладких мышц. Гипотензивное действие обусловлено расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов и последующим понижением ОПСС. Уменьшает выраженность ишемии миокарда за счет расширения периферических артериол и понижения ОПСС, т.е. постнагрузки, на фоне мало изменяющейся ЧСС. Уменьшает потребность миокарда в кислороде (снижает работу сердца и увеличивает поступление кислорода в миокард при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) за счет расширения крупных коронарных артерий и артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах).

Фармакокинетика:Хорошо всасывается после приема внутрь (совместный прием с пищей не изменяет всасывания). Абсолютная биодоступность — 63%. C_max в плазме крови достигается через 6-12 ч. Хорошо распределяется в организме (кажущийся объем распределения составляет 21 л/кг). Как показано в опытах in vitro, связывается с белками плазмы крови на 93-96%. Постоянная концентрация в плазме крови, равная 5-15 нг/мл, достигается на 7-8 день лечения. Кривая концентрация-время — двухфазная. T₁/2 — 30-35 ч. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (для больного с массой тела 60 кг — 25 л/ч, у пожилых пациентов — 19 л/ч). Интенсивно метаболизируется в печени. Около 90% превращается в неактивные производные пиридина. Около 60% выводится с мочой (10% — в неизмененном виде), 20-25% неактивных метаболитов выделяется с фекалиями.

Фармакодинамика:У больных с артериальной гипертензией прием 1 раз в сутки сопровождается клинически значимым понижением АД как в положении «лежа», так и «стоя» в течение суток. При стенокардии однократный ежедневный прием вызывает увеличение общего времени выполнения физической нагрузки до развития приступа стенокардии, а также времени до значимой депрессии интервала ST, уменьшает частоту приступов стенокардии и количество употребляемых таблеток нитроглицерина для сублингвального применения. Не изменяет уровень липидов, сахара и мочевой кислоты в крови. Может назначаться больным бронхиальной астмой. Гемодинамические исследования и клинические испытания амлодипина у больных со II-III классом сердечной недостаточности по классификации NYHA не выявили ухудшения переносимости физической нагрузки, функции изгнания левого желудочка, а также клинических симптомов. Результаты исследования у больных с III-IV классом сердечной недостаточности (PRAISE) показали, что амлодипин не увеличивает заболеваемость и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний при его совместном применении с ингибиторами АПФ, диуретиками и/или сердечными гликозидами.

Показания:Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), стабильная стенокардия или вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала — в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания:Гиперчувствительность, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда (в т.ч. период в 1 мес после него), клинически значимый стеноз аорты.

Применение при беременности и кормлении грудью:Возможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия:Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% — головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, редко — астения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% — сердцебиение, редко — стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия), которые, однако, трудно отдифференцировать от проявлений основного заболевания.
Со стороны органов ЖКТ: >1% — тошнота, боль в животе, редко — диспепсия, нарушение функции печени, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: >1% — периферические отеки, редко — сексуальные нарушения, поллакиурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия, спазмы мышц.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, мультиформная эритема.
Прочие: >1% — приливы, редко — гиперплазия десен, диспноэ, гинекомастия.

Взаимодействие:Совместим с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами, длительно действующими нитратами, препаратами нитроглицерина для сублингвального применения, НПВС, антибиотиками и противодиабетическими препаратами для приема внутрь. Сок грейпфрута может увеличивать концентрацию амлодипина в сыворотке крови, но это незначительное увеличение не сопровождается клинически значимым понижением АД.

Передозировка:Симптомы: чрезмерная гипотензия, рефлекторная тахикардия.
Лечение: придание больному положения с приподнятыми ногами. Промывание желудка, при значительном понижении АД — поддержание функции сердечно-сосудистой системы, постоянное наблюдение за функцией сердца и дыхания, измерение объема мочи, интенсивная симптоматическая терапия; назначение сосудосуживающих средств для восстановления сосудистого тонуса и АД, в/в введение кальция глюконата уменьшает симптомы блокады кальциевых каналов. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы:Внутрь, при артериальной гипертензии или стенокардии: обычно начальная доза — по 5 мг 1 раз в сутки, возможно увеличение дозы (с учетом реакции больного) до 10 мг 1 раз в сутки. При нарушении функции печени дозу уменьшают до 2,5 мг в сутки.
Больным пожилого возраста, а также при нарушении функции почек препарат назначают в обычных дозах.

Меры предосторожности:Не рекомендуется применение у детей до 18 лет из-за отсутствия достаточных клинических данных. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения может вызывать головокружение и сонливость).

Дата согласования описания:27.06.2006