Наименование: Кордафлекс РД
Наименование (лат.): Cordaflex® RD
Жизненно-важный
Действующее вещество: Нифедипин* (Nifedipine*)
Группа: Лекарственные средства.
Форма выпуска: табл. с контролир. высвоб. п.о. 40 мг, бл. 10, пач. картон. 3
ГР: ЛС-001219 от 29/12/2006, Siegfried (Швейцария)
Срок хранения: 4 года
Условия хранения: В защищенном от прямого солнечного света месте, при температуре не выше 30 °C
НД: 42-13859-05
EAN: 5995327119703
Классификация по МКБ-10:
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ
[I20.1] Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
[I20.8] Другие формы стенокардии
[I20.9] Стенокардия неуточненная
[I25.2] Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
[I73.0] Синдром Рейно
Фармакологические группы:
Блокаторы кальциевых каналов
Классификация АТХ:
[C08CA05] Нифедипин
Состав и форма выпуска:Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой — 1 табл.
нифедипин — 40 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза; МКЦ; лактоза; гипромеллоза; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный
оболочка таблетки: гипромеллоза; макрогол 6000; макрогол 400; железа оксид красный Е172; титана диоксид E171; тальк
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 блистера. Описание лекарственной формы:Коричнево-красные, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, без запаха. Характеристика:Производное 1,4-дигидропиридина. Селективный БКК. Фармакологическое действие:Гипотензивное, антиангинальное. Фармакокинетика:После приема внутрь быстро и почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Длительность эффекта после однократного приема препарата Кордафлекс РД превышает 24 ч. При разработке активного вещества препарата Кордафлекс РД выбрана кинетика высвобождения нулевого порядка с целью обеспечения постоянной скорости высвобождения. Относительная биодоступность — около 60 %. Сmax равна (29,4±12,0) мг/мл; концентрация препарата в плазме достигает плато через (7,4±6,4) ч после приема каждой дозы. Максимальные уровни препарата Кордафлекс РД в плазме крови достигаются при сочетании его приема с пищей. Однако в конце интервала дозирования концентрация препарата в плазме не изменяется.
Связывание с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94-97%. Исследования с меченым нифедипином у животных показали, что несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях. Обнаружено, что концентрация нифедипина выше в миокарде, чем в скелетных мышцах. Кумулятивный эффект отсутствует.
Нифедипин полностью трансформируется в неактивные метаболиты.
60-80% принятой внутрь дозы выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть — с желчью и калом. Т1/2 нифедипина из плазмы крови составляет примерно 2 ч. Однако выделение препарата Кордафлекс РД более продолжительно — до (14,9±6,0) ч в фазе равновесной концентрации. Концентрация препарата в плазме крови достигает минимума (12,0±6,5) нг/мл через 24 ч после приема, что вдвое превышает концентрацию, достигаемую после приема таблеток Кордафлекса 20 мг 2 раза в день.
Поскольку нифедипин выделяется почками, его выведение может быть более продолжительным при почечной недостаточности. При значительном снижении функции печени снижается клиренс нифедипина, поэтому не рекомендуется превышать суточную дозу. Фармакодинамика:Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Са2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома «обкрадывания», а также активирует функционирование коллатералей. Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV узлы и не оказывает как проаритмогенного, так и антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение Са2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Показания:Артериальная гипертензия.
Стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), постинфарктная стенокардия*, а также вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Синдром Рейно.
*После инфаркта миокарда прием препарата следует начинать только после стабилизации гемодинамических параметров. Противопоказания:Повышенная чувствительность к нифедипину или любому другому компоненту препарата, тяжелая гипотензия с риском коллапса при сердечно-сосудистом шоке с дыхательными проявлениями. Нестабильная стенокардия. Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью. Применение при беременности и кормлении грудью:Применение таблеток Кордафлекс РД у беременных женщин рекомендовано при невозможности использования других препаратов, не имеющих ограничений. Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует воздержаться от назначения препарата в период лактации, либо прекратить грудное вскармливание во время лечения. Побочные действия:В подавляющем большинстве случаев Кордафлекс РД 40 мг в таблетках с контролируемым высвобождением действующего вещества переносится больными хорошо.
В отдельных случаях, особенно в начальном периоде лечения, могут возникать следующие преходящие нежелательные явления, зарегистрированные когда-либо:
Сердечно-сосудистая система: в начале лечения — гиперемия кожи лица, гипотония, тахикардия; периферические отеки; редко — учащение приступов стенокардии (что характерно для других вазоактивных препаратов), усиление сердечной недостаточности.
Нервная система: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; при длительном применении в высоких дозах — парестезии в конечностях, тремор.
Пищеварительная система: тошнота, изжога, диарея или запор; редко — внутрипеченочный холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз, проходящее после отмены препарата; очень редко — гиперплазия десен.
Система кроветворения: редко — тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; очень редко — анемия.
Мочевыделителъная система: увеличение суточного диуреза; редко — ухудшение функции почек у больных с хронической почечной недостаточностью.
Опорно-двигательный аппарат: миалгии; очень редко — артрит.
Аллергические реакции: редко — крапивница, экзантема, кожный зуд; очень редко — фотодерматит.
Прочие: очень редко — нарушения зрения, гинекомастия, гипергликемия, полностью проходящие после отмены препарата; изменение массы тела, галакторея. Взаимодействие:Препарат Кордафлекс 40 мг с контролируемым высвобождением действующего вещества имеет широкие возможности для высокоэффективной комбинированной терапии. Рациональным с точки зрения антигипертензивного и антиангинального эффектов, является сочетание Кордафлекса 40 мг с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ, нитратами. Комбинированное применение Кордафлекса 40 мг с бета-адреноблокаторами в большинстве клинических ситуаций безопасно и высокоэффективно, т.к. приводит к суммации и потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск гипотензии и усиления сердечной недостаточности. Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.
Эффективность Кордафлекса 40 мг не снижается на фоне лечения стероидными и нестероидными противовоспалительными препаратами.
Кордафлекс 40 мг повышает концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
При одновременном назначении с рифампицином и препаратами кальция действие Кордафлекса 40 мг ослабляется.
Под влиянием Кордафлекса 40 мг концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, вероятно, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, инактивирующих хинидин. При отмене Кордафлекса 40 мг наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (приблизительно в 2 раза), которое достигает максимального уровня на 3-4 день, а также удлинение интервала QT на ЭКГ. Таким образом, при использовании сочетания хинидина с Кордафлексом 40 мг следует соблюдать осторожность, особенно у больных с угнетением функции левого желудочка. Передозировка:Симптомы острой передозировки: головная боль, гипотензия, а также (как и при действии других сосудорасширяющих средств) нарушение энергетического обеспечения миокарда (приступ стенокардии).
Лечение: на ранних этапах после обнаружения передозировки в качестве средств первой помощи можно промыть желудок и дать активированный уголь. При необходимости — промывание тонкого кишечника, которое особенно целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением.
Поскольку нифедипин связывается с белками, гемодиализ не эффективен, а плазмаферез может оказаться эффективным. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранить введением бета-адреномиметиков. При угрожающей жизни брадикардии следует применять временные водители сердечного ритма. При тяжелой гипотензии показана инфузия обычных доз норадреналина. При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих сердечных гликозидов. В связи с отсутствием специфического антидота показана симптоматическая терапия. В качестве антидотов можно использовать дофамин, изопреналин и 10% глюконат кальция (10-20 мл в/в). Способ применения и дозы:Внутрь, во время еды. Таблетку следует принимать целиком и запивать достаточным количеством воды.
Общая дозировка. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от тяжести состояния пациента и реакции на препарат. Можно рекомендовать следующие дозы:
- артериальная гипертензия. По одной таблетке Кордафлекса РД 40 мг с контролируемым высвобождением действующего вещества 1 раз в день. При необходимости дозу можно повысить до 80 мг (2 табл. за 1 или 2 приема). Увеличение дозы свыше 80 мг не рекомендуется;
- ишемическая болезнь сердца. По одной таблетке Кордафлекса РД 40 мг с контролируемым высвобождением действующего вещества 1 раз в день. При необходимости дозу можно повысить до 80 мг (2 табл. за 1 или 2 приема). Дозы свыше 80 мг можно давать в исключительных случаях под медицинским контролем. Суточная доза не должна превышать 120 мг;
- дозировка при снижении почечной или печеночной функции. Рекомендуется применять с осторожностью те же дозы, что и при нормальной функции почек или печени (возможно развитие толерантности). При значительном снижении функции печени не рекомендуется превышать суточную дозу 40 мг. Меры предосторожности:В начальном индивидуально определяемом периоде лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяется в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
В случаях недостаточной эффективности монотерапии Кордафлексом 40 мг целесообразно продолжать лечение с использованием эффективных комбинаций с другими лекарственными средствами (см. выше).
Во время лечения не рекомендуется употребление спиртных напитков из-за риска чрезмерного снижения АД.
У больных с сердечной недостаточностью перед началом лечения Кордафлексом 40 мг рекомендуется надлежащая терапия препаратами наперстянки. При выраженном стенозе аорты необходима осторожность.
Пациентам с острым инфарктом миокарда и в течение 30 дней после него не следует использовать кальциевые антагонисты короткого действия типа 1,4-дигидропиридинов. При лечении таких больных антагонистами кальция с контролируемым высвобождением типа 1,4-дигидропиридинов необходимо тщательное наблюдение. Дата согласования описания:27.06.2006 |
