Наименование: Кордарон
Наименование (лат.): Cordarone®
Жизненно-важный
Действующее вещество: Амиодарон* (Amiodarone*)
Группа: Лекарственные средства.
Форма выпуска: р-р для в/в введ. 150 мг/3 мл, амп. 3 мл, кор. 6
ГР: 014833/01-2003 от 12/03/2003, Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)
Цена: ЗЦ:168.9р.(4.89евро) ЖНВЛС:168.26р. № 001259 вып:04 от:24/10/2005
Срок хранения: 2 года
Условия хранения: Список Б. В сухом месте, при температуре ниже 25 °C
НД: 42-6661-02
EAN: 3582910000051
Классификация по МКБ-10:
[I25.9] Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная
[I47.1] Наджелудочковая тахикардия
[I47.2] Желудочковая тахикардия
[I48] Фибрилляция и трепетание предсердий
[I50.1] Левожелудочковая недостаточность
Фармакологические группы:
Антиаритмические средства
Классификация АТХ:
[C01BD01] Амиодарон
Состав и форма выпуска:Таблетки делимые — 1 табл.
амиодарона гидрохлорид — 200 мг
вспомогательные вещества (на 1 таблетку массой 350 мг): лактозы моногидрат 200 меш. — 71 мг; крахмал кукурузный — 66 мг; поливидон K90F — 6 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 2,4 мг; магния стеарат — 4,6 мг
в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера.
Раствор для внутривенных инъекций — 3 мл
амиодарона гидрохлорид — 150 мг
вспомогательные вещества (на ампулу): бензиловый спирт — 60 мг; полисорбат 80 — 30 мг; вода для инъекций — 3 мл; азот — q.s.
в ампулах по 3 мл; в коробке 6 шт. Описание лекарственной формы:Таблетки: круглые делимые таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с гравировкой на одной стороне — символ в виде сердца и «200». Таблетки могут быть легко разделены вдоль линии разлома при нормальных условиях применения.
Раствор: прозрачный раствор бледно-желтого цвета. Фармакологическое действие:Антиаритмическое. Фармакокинетика:После перорального введения всасывается медленно (30-50%), скорость всасывания подвержена значительным колебаниям. Обладает широким диапазоном распределения.
Больше всего амиодарон накапливается в жировой ткани, печени, легких, селезенке и роговице глаза.
Биодоступность после приема внутрь колеблется в пределах от 30 до 80% у разных больных (среднее значение около 50%). После разового приема Cmax в плазме крови достигается через 3-7 ч. Терапевтическое действие обычно наблюдается через 1 нед после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель).
Имеет длительный период полувыведения и большую шкалу индивидуальной вариабельности (20-100 дней). В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, особенно в жировой ткани. Выведение начинается через несколько дней и устойчивые концентрации в плазме крови достигаются в течение от одного до нескольких месяцев в зависимости от индивидуальных особенностей больного.
Исходя их этих характеристик, следует применять начальную (нагрузочную) дозу с целью быстрого накопления препарата в тканях, что необходимо для достижения терапевтического эффекта.
Метаболизируется в печени. Основной метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Каждая доза Кордарона (200 мг) содержит 75 мг йода, и было определено, что 6 мг из них высвобождается в виде свободного йода. При продолжительном лечении его концентрации могут достигать 60-80% концентраций амиодарона. Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения противоречивы. Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный период — 4-21 ч, во второй фазе T1/2 — 25-110 дней. После продолжительного перорального приема средний T1/2 — 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т.к. необходим по крайней мере 1 мес для стабилизации плазменной концентрации, а полное выведение из организма может длиться более 4 мес). После отмены препарата полное выведение его из организма продолжается в течение нескольких месяцев. Следует принимать во внимание наличие фармакодинамического действия Кордарона на протяжении от 10 дней и вплоть до 1 мес после его отмены.
Выводится, в основном, с желчью и калом.
Незначительное выведение препарата с мочой позволяет назначать обычные дозы больным с почечной недостаточностью. Связь с белками плазмы крови — 95% (62% — с альбумином, 33,5% — с бета-липопротеинами).
Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.
При в/в введении Кордарона его активность достигает максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 ч после введения. Несмотря на то, что количество введенного Кордарона в крови быстро снижается, достигается насыщение тканей препаратом. В отсутствие повторных инъекций препарат постепенно выводится. при возобновлении введения или назначении препарата перорально формируется его тканевый запас. Фармакодинамика:Антиаритмические свойства: удлиняет третью фазу потенциала действия кардиомиоцитов, в основном, за счет блокирования калиевых токов (III класс по классификации Vaughan Williams); уменьшает автоматизм синусового узла, снижая частоту ритма сердца; не конкурентно блокирует альфа- и бета-адренергические рецепторы сердца; замедляет скорость проведения возбуждения в синоатриальной зоне, предсердиях и в AV соединении, что более выражено при частом ритме сердца; не влияет на внутрижелудочковую проводимость; увеличивает рефрактерные периоды миокарда предсердий, желудочков и AV соединения, одновременно уменьшая возбудимость миокарда предсердий и желудочков; замедляет скорость проведения возбуждения в дополнительных предсердно-желудочковых соединениях и удлиняет их рефрактерные периоды.
Антиишемические свойства: умеренно снижает периферическое сопротивление и частоту сердечного ритма, что ведет к снижению потребности миокарда в кислороде; вызывает блокаду альфа- и бета-адренергических рецепторов сердца не конкурентного типа; увеличивает коронарный кровоток путем прямого воздействия на гладкую мускулатуру миокардиальных артерий; поддерживает сердечный выброс путем снижения давления в аорте и периферического сопротивления.
Другие эффекты: уменьшает сократимость миокарда, в основном, после в/в введения за счет бета-блокирующего действия; влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение T3 в T4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард; определяется в плазме крови на протяжении 9 мес после прекращения его приема. Показания:Купирование приступов пароксизмальной тахикардии:
- желудочковой пароксизмальной тахикардии;
- наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особенности на фоне WPW-синдрома.
Купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
Профилактика рецидивов:
- угрожающих жизни желудочковых аритмий и фибрилляции желудочков сердца (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардимониторном контроле);
- наджелудочковых пароксизмальных тахикардий (документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с WPW-синдромом);
- мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
Профилактика внезапной аритмической смерти у больных группы высокого риска после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 ч, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (<40%).
Кордарон в особенности рекомендуется больным с органическими заболеваниями сердца (в т.ч. с ИБС), сопровождающимися дисфункцией левого желудочка.
Инъекционная форма Кордарона предназначена только для применения в стационаре в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта или если невозможно его пероральное применение. Противопоказания:Таблетки: повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону; синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма (опасность «остановки» синусового узла); нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (AV блокада II-III степени, блокада ножек пучка Гиса) в отсутствие искусственного водителя ритма (кардиостимулятора); сочетание с препаратами, способными вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»; дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз); гипокалиемия, сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации); беременность, период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); одновременный прием ингибиторов МАО, интерстициальные болезни легких.
Раствор для инъекций: повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону; синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма (опасность «остановки» синусового узла); AV блокада II-III степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) в отсутствие искусственного водителя ритма (кардиостимулятора) — в этих случаях амиодарон в/в может быть использован в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора); острая сердечно-сосудистая недостаточность (шок, коллапс); выраженная артериальная гипотензия; сочетание с препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes) (см. «Взаимодействие»); дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз), беременность, период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Внутривенная инъекция противопоказана в случае тяжелых нарушений функции легких (интерстициальные болезни легких), кардиомиопатии или декомпенсированной сердечной недостаточности (возможно ухудшение состояния).
С осторожностью применять при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, в пожилом возрасте (высокий риск развития выраженной брадикардии). Применение при беременности и кормлении грудью:Так как препарат действует на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности за исключением особых случаев (угрожающие жизни желудочковые нарушения ритма сердца). Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан для кормящих матерей. В период кормления препарат следует отменить. Побочные действия:Таблетки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, которая в основном бывает умеренной и зависит от дозы. В некоторых случаях (дисфункция синусового узла, больные пожилого возраста) описаны выраженная брадикардия или (в исключительных случаях) синусовая остановка сердца. Редко встречаются нарушения проводимости (синоатриальная блокада, AV блокада различных степеней, внутрижелудочковая блокада). Имеются сообщения о возникновении новых аритмий или усугублении существующих, в некоторых случаях — с последующей остановкой сердца. Из имеющейся информации невозможно определить, вызвано это применением препарата или связано с тяжестью поражения сердца, или это может быть в результате неэффективности лечения. Эти эффекты наблюдаются, в основном, в случаях применения Кордарона совместно с ЛС, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QTc) или при нарушениях электролитного баланса (см. «Взаимодействие»).
Со стороны органов зрения: микродепозиты в роговице глаза, почти всегда присутствующие, обычно ограничены областью зрачка. Иногда они могут вызывать нарушения зрения в виде появления окрашенного ореола при ярком освещении или ощущения тумана. Микродепозиты в роговице состоят из сложных липидов и обратимы после отмены препарата.
Описаны несколько случаев нейропатии/неврита зрительного нерва, связь с амиодароном к настоящему времени не установлена. Однако, поскольку зрительная нейропатия может приводить к слепоте, при появлении нечеткости зрения или снижения остроты зрения на фоне приема Кордарона рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая фундоскопию. Случаи зрительной нейропатии и/или неврита зрительного нерва требуют решения вопроса о целесообразности применения Кордарона.
Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация — больных следует предупредить о том, чтобы они в ходе лечения избегали солнечного света (и УФ лучей). Также могут встречаться случаи эритемы в ходе радиотерапии.
Имеются сообщения о кожной сыпи, обычно неспецифической, в т.ч. об отдельных случаях эксфолиативного дерматита; связь с препаратом формально не установлена.
При продолжительном применении препарата в высоких суточных дозах может наблюдаться сероватая или голубоватая пигментация кожи; после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает.
Со стороны обмена веществ: в связи с химической структурой амиодарона могут появляться некоторые биохимические показатели, отражающие функцию щитовидной железы — повышение уровня T3 в сыворотке крови, при этом уровень T4 остается нормальным или слегка пониженным. В таких случаях, при отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы, отмены препарата не требуется.
Гипотиреоз. О развитии гипотиреоза могут свидетельствовать следующие клинические симптомы, обычно слабо выраженные: увеличение массы тела, пониженная активность, излишняя по сравнению с ожидаемым действием амиодарона брадикардия. Диагноз подтвержается отчетливым повышением уровня ТТГ сыворотки крови. Нормализация функции щитовидной железы обычно наблюдается в течение 1-3 мес после прекращения лечения. В ситуациях, связанных с опасностью для жизни, лечение амиодароном может быть продолжено с одновременным дополнительным назначением левотироксина. Уровень ТТГ сыворотки крови служит ориентиром в дозировке левотироксина.
Гипертиреоз может встречаться в ходе лечения и после него в течение нескольких месяцев. О диагнозе гипертиреоза могут свидетельствовать следующие клинические симптомы, обычно слабые: потеря массы тела, развитие аритмии, стенокардия, сердечная недостаточность. Диагноз подтверждается четким снижением уровня ТТГ сыворотки крови. Амиодарон должен быть отменен. Нормализация функции щитовидной железы обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены препарата. При этом клиническая симптоматика нормализуется раньше, чем происходит нормализация уровня гормонов, отражающих функцию щитовидной железы. В тяжелых случаях, которые иногда заканчиваются смертельным исходом, требуется неотложное врачебное вмешательство. Лечение в каждом отдельном случае подбирается индивидуально (антитиреоидные препараты(которые могут быть не всегда эффективными), кортикостероидная терапия, бета-адреноблокаторы).
Со стороны печени: в начале курса лечения возможны отдельные случаи повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, которое обычно бывает умеренным (в 1,5-3 раза выше нормальных значений); повышенный уровень трансаминаз снижается при уменьшении дозы препарата или даже спонтанно.
Описано также несколько случаев острых нарушений функции печени с повышенным уровнем печеночных трансаминаз в сыворотке и/или с желтухой (среди которых были летальные исходы); в таких случаях лечение следует прекратить.
Также имеются сообщения о хронических заболеваниях печени (жировой гепатоз, цирроз). Клинические симптомы и изменения лабораторных показателей могут быть минимальными (возможная гепатомегалия, уровень печеночных трансаминаз повышен до 1,5-5 раз по сравнению с нормальными показателями), поэтому в ходе лечения рекомендуется регулярный контроль за функцией печени.
Со стороны дыхательной системы: описаны случаи (пневмонит или фиброз, плеврит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией), иногда заканчивающиеся летальным исходом.
У больных с нарастающей одышкой при физических нагрузках, вне зависимости от ухудшения их общего состояния (повышенная усталость, потеря массы тела, повышение температуры), перед началом терапии следует провести рентгенографию грудной клетки.
Эти нарушения, в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона. Клинические симптомы обычно проходят в течение 3-4 нед, а затем происходит более медленное восстановление рентгенологической картины и функции легких (несколько месяцев). Поэтому следует рассмотреть переоценку лечения амиодароном и возможность кортикостероидной терапии.
Описано несколько случаев бронхоспазма у больных с тяжелыми респираторными нарушениями и особенно у больных бронхиальной астмой.
Отмечено несколько случаев острого респираторного дистресс-синдрома взрослых, иногда заканчивавшегося фатально, чаще всего сразу после хирургического вмешательства.
Со стороны нервной системы: редкие сенсомоторные периферические нейропатии и/или миопатии, обычно обратимые после отмены препарата; экстрапирамидный тремор, мозжечковая атаксия, в редких случаях — доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), кошмарные сновидения.
Прочие: нарушения пищеварения (тошнота, рвота, нарушения вкуса), обычно встречающиеся при применении начальной дозы препарата и уменьшающиеся при снижении дозы; алопеция. Описано несколько случаев эпидидимита, а также несколько случаев импотенции; связь с лечением не установлена. Известно несколько редких случаев с различными клиническими проявлениями, которые позволяют предположить реакции повышенной чувствительности: васкулит, поражение почек с повышением уровня креатинина, тромбоцитопения. Также описано несколько исключительных случаев гемолитической или апластической анемии.
Раствор для инъекций.
Местные реакции: флебит, который можно избежать при использовании центрального венозного катетера.
Системные реакции: ощущение жара, повышенная потливость; снижение АД, обычно умеренное и преходящее (случаи тяжелой артериальной гипотензии или коллапса были зарегистрированы при передозировке или слишком быстром проведении инъекции); умеренная брадикардия (в некоторых случаях, особенно у пожилых больных, выраженная брадикардия и в исключительных случаях остановка синусового узла, требующая отмены лечения). Описаны случаи усугубления аритмии, в некоторых случаях сопровождающиеся остановкой сердца. Из имеющейся информации невозможно определить, вызвано это применением препарата или связано с тяжестью поражения сердца, или это может быть в результате неэффективности лечения. Эти эффекты наблюдаются, в основном, в случаях применения Кордарона совместно с ЛС, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QTc) или при нарушениях электролитного баланса (см. «Взаимодействие»).
Повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, которое обычно остается умеренным (в 1,5-3 раза выше нормы), описано в начале лечения; эти нарушения обычно нормализуются при уменьшении дозы или даже спонтанно.
Имеются сообщения о нескольких случаях острой печеночной недостаточности с высоким уровнем печеночных трансаминаз в сыворотке крови и/или с желтухой, среди которых отмечались и смертельные. При значительном повышении уровня трансаминаз, лечение следует прекратить. В процессе лечения Кордароном рекомендуется периодический контроль функции печени.
В единичных и исключительно редких случаях после в/в инъекций наблюдались анафилактический шок, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), бронхоспазм и/или апноэ у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью, в особенности у больных бронхиальной астмой. Взаимодействие:Противопоказано совместное применение с препаратами, которые могут вызывать полиморфную пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes) (см. «Противопоказания»):
- антиаритмические средства, включая препараты класса IA, бепридил, соталол;
- препараты, не обладающие антиаритмической активностью, включая винкамин, сультоприд, эритромицин, (в/в), пентамидин в случае парентерального введения, т.к. имеется риск возникновения пароксизмальной тахикардии с возможностью летального исхода.
Не рекомендуется комбинированная терапия со следующими препаратами:
- бета-адреноблокаторы и некоторые БКК (верапамил, дилтиазем), т.к. возможно нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости;
- слабительные, стимулирующие моторику кишечника, т.к. они могут вызывать гипокалиемию и тем самым повышать риск пароксизмальной тахикардии; следует назначить другой тип слабительного.
С осторожностью следует назначать в комбинации с Кордароном следующие препараты:
- средства, вызывающие гипокалиемию, в т.ч. диуретики (индивидуально или в комбинации с другими препаратами); кортикостероиды (глюкокортикоиды, минералокортикоиды), тетракозактид; амфотерицин В (в/в). Необходимо предупреждать возникновение гипокалиемии и по необходимости контролировать ее; контролировать интервал QT и появление волн U на ЭКГ (допустимо увеличение интервала QTc до величины, не превышающей 450 мс или не более чем на 25% первоначальной величины); в случае возникновения полиморфной пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsade de pointes) не применять антиаритмические препараты, а использовать в/в введение раствора магния сульфата или урежающую стимуляцию сердца;
- пероральные антикоагулянты (усиление эффекта пероральных антикоагулянтов с повышенным риском кровотечения диктует необходимость более частого контроля уровня протромбина в крови и коррекции доз антикоагулянтов в период лечения амиодароном и после отмены препарата);
- сердечные гликозиды — могут возникнуть нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости (синергизм действия); кроме того возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения клиренса дигоксина). Необходимо осуществлять клинический, электрокардиографический и лабораторный контроль (включая, при возможности, определение уровня дигоксина в плазме крови); может возникнуть необходимость в изменении доз сердечных гликозидов;
- фенитоин (возможно увеличение уровня фенитоина в плазме крови с симптомами передозировки, в частности неврологического характера; необходим клинический мониторинг и снижение дозы фенитоина при появлении признаков передозировки, определение уровня фенитоина в плазме;
- циклоспорин (возможно повышение уровня циклоспорина в плазме крови, связанное со снижением клиренса препарата; следует пересмотреть дозировки);
- флекаинид (возможно увеличение уровня флекаинида в плазме крови, доза флекаинида должна быть изменена);
- общая анестезия (см. «Особые указания»). Описана возможность тяжелых осложнений у пациентов, подвергавшихся общей анестезии — брадикардия. не корректируемая атропином, артериальная гипотензия, нарушения проводимости, снижение сердечного выброса. Редкие случаи тяжелых респираторных осложнений, иногда заканчивавшихся летальным исходом (острый респираторный дистресс-синдром взрослых), чаще наблюдались в послеоперационный период во время кислородной терапии. Передозировка:Информация о передозировке внутривенным амиодароном отсутствует. Имеется некоторая информация о случаях острой передозировки амиодароном при приеме внутрь в таблетках. Описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальной тахикардии «torsade de pointes», нарушения кровообращения и функции печени, снижения АД.
Лечение: симптоматическое — промывание желудка, назначение колестирамина, при брадикардии — бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа «пируэт» — внутривенно солей магния, урежающая кардиостимуляция.
Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются в ходе гемодиализа. Способ применения и дозы:Таблетки. Внутрь. Нагрузочная доза — в стационаре — начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг/сут до максимальной 1200 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней); амбулаторно — начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).
Поддерживающая доза — 3 мг/кг/сут и может находиться в пределах от 100 до 400 мг/сут при однократном приеме. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим результатом.
Так как Кордарон имеет очень большой период полувыведения, его можно принимать каждый второй день (200 мг можно давать каждый второй день, а 100 мг рекомендуется принимать ежедневно); также можно делать перерывы (2 дня в неделю).
Раствор для инъекций. В/в введение, в/в инъекция.
В/в введение: нагрузочная доза — первоначальная доза составляет 5-7 мг/кг в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение 30-60 мин, терапевтический эффект проявляется в течение первых минут введения и исчезает постепенно, что требует коррекции скорости введения в соответствии с результатами лечения; поддерживающее лечение - постоянная, либо прерывистая (2-3 раза в день) в/в инфузия препарата в 5% растворе декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней в дозе до 1200 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г. После в/в введения нагрузочной дозы вместо продолжения в/в инфузии возможен прием Кордарона внутрь в таблетках в дозе от 600-800 до 1200 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г. С первого дня в/в введения целесообразно начинать постепенный переход на пероральный прием препарата.
В/в инъекция (см. «Особые указания»): доза — 5 мг/кг — вводится в любом случае в течение как минимум 3 мин. Не набирать в один шприц с другими ЛС.
Инструкция по применению: исходя из фармацевтических свойств препарата, не следует применять концентрацию ниже 600 мг/л. Для приготовления растворов для в/в введения использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы). Особые указания:Таблетки.
Перед началом и в процессе лечения рекомендуется проводить ЭКГ исследование. Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие Кордарона вызывает определенные изменения ЭКГ: удлинение интервала QT, QTc (корригированного), возможно появление волн U. Допустимо увеличение интервала QTc не более 450 мс или не более чем на 25% первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия Кордарона.
У пожилых людей возможно замедление ритма сердца с развитием брадикардии.
Появление одышки или непродуктивного кашля может быть связано с токсическим действием Кордарона на легкие (см. «Побочные действия»).
При развитии AV блокады II-III степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады лечение должно быть прекращено.
Поскольку Кордарон содержит йод, перед началом и в процессе лечения рекомендуется проводить исследование функции щитовидной железы. Прием Кордарона может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы, однако не влияет на достоверность определения содержания T3, T4 и ТТГ в плазме крови.
Перед началом и в процессе лечения рекомендуется проводить определение уровня калия в сыворотке крови.
Раствор для инъекций.
Внутривенное введение Кордарона обычно следует применять в виде в/в инфузий, а не в виде инъекций шприцем из-за опасности возникновения гемодинамических расстройств (артериальная гипотензия, острая сердечно-сосудистая недостаточность).
Внутривенное введение Кордарона шприцем в виде инъекции следует проводить только в неотложных ситуациях, когда нет других терапевтических возможностей и только в отделениях кардиореанимации при непрерывном электрокардиографическом контроле.
При введении Кордарона шприцем в виде инъекции доза около 5 мг/кг должна вводиться по крайней мере в течение 3 мин. Инъекцию не следует повторять раньше, чем через 15 мин после первой инъекции даже если последняя состояла только из одной ампулы (возможен необратимый коллапс).
Не смешивать в одном шприце с другими ЛС. При необходимости длительного лечения следует перейти на в/в инфузии (см. «Способ применения и дозы»).
Кордарон для в/в инъекций должен использоваться только в специализированных больничных отделениях под постоянным контролем (ЭКГ, АД).
Применять с осторожностью в случае артериальной гипотензии, тяжелой дыхательной недостаточности, при декомпенсированных кардиомиопатиях или тяжелой сердечной недостаточности.
Общая анестезия: перед операцией анестезиолога следует поставить в известность о том, что больной принимает амиодарон (см. «Взаимодействие»).
Перед началом лечения Кордароном рекомендуется провести регистрацию ЭКГ, определение уровня гормонов щитовидной железы (T3, T4 и ТТГ) и калия в сыворотке крови.
Побочные эффекты препарата (см. «Побочные действия») обычно зависят от дозы, поэтому следует соблюдать осторожность при определении минимальной эффективной поддерживающей дозы, чтобы избежать или снизить до минимума возникновение нежелательных эффектов.
Больных следует предупредить о том, чтобы они в ходе лечения избегали солнечного света или принимали защитные меры (например солнцезащитные кремы).
Амиодарон может вызывать нарушения функции щитовидной железы, особенно у больных с нарушениями функции щитовидной железы в индивидуальном или семейном анамнезе. Поэтому до начала лечения, в ходе лечения и спустя несколько месяцев после окончания лечения следует проводить тщательный клинический и лабораторный контроль. При подозрении на дисфункцию щитовидной железы следует проводить измерение уровня ТТГ в сыворотке крови. Дата согласования описания:12.07.2006 |
