Наименование: Циклоспорин

Наименование (лат.): Cyclosporin

Жизненно-важный

Действующее вещество: Циклоспорин* (Ciclosporin*)

Группа: Лекарственные средства.

Форма выпуска: капс. 50 мг, уп. контурн. яч. 5, пач. картон. 10

ГР: 012555/01 от 17/03/2006, Okasa Pharma (Индия)

Цена: ЖНВЛС:11119.8р.

Срок хранения: 2 года

Условия хранения: Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

НД: 42-11296-06

EAN: 4602930003654

Классификация по МКБ-10:
[H20] Иридоциклит
[L20] Атопический дерматит
[L40] Псориаз
[M06.9] Ревматоидный артрит неуточненный
[M35.2] Болезнь Бехчета
[N03] Хронический нефритический синдром
[N04] Нефротический синдром
[T86] Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей

Фармакологические группы:
Иммунодепрессанты

Классификация АТХ:
[L04AA01] Циклоспорин

Состав и форма выпуска:1 капсула содержит циклоспорина 25, 50 или 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок.

Фармакологическое действие:Иммунодепрессивное. Тормозит развитие реакций иммунитета клеточного типа, в т.ч. реакцию «трансплантат против хозяина», кожную гиперчувствительность замедленного типа, аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, продукцию антител, зависимую от Т-хелперов. Обладает способностью блокировать активацию лимфоцитов в фазах G₀ или G₁ клеточного цикла, синтез и высвобождение цитокинов, рост Т-лимфоцитов (интерлейкина-2). Оказывает избирательное действие и не обладает угнетающим эффектом на кроветворение и фагоцитарное звено иммунитета.

Фармакокинетика:Всасывается в кишечнике. Биодоступность — 30%, возрастает в зависимости от длительности лечения и величины дозы. C_max в плазме достигается через 1-5 ч. Оптимальные концентрации циклоспорина А в крови находятся в интервале от 300 до 800 нг/мл. Распределяется главным образом вне кровяного русла, хотя и обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах. Проникает в грудное молоко. T₁/2 — 19 ч у взрослых и 7 ч у детей. Метаболизируется с образованием 15 метаболитов. Выводится преимущественно с желчью, в моче обнаруживается в виде метаболитов около 6% дозы.

Показания:Профилактика и лечение реакции отторжения после пересадки костного мозга и трансплантации солидных органов (почки, печень, сердце, сердечно-легочный трансплантат, легкие или поджелудочная железа), в т.ч. у больных, ранее получавших другие иммунодепрессанты; профилактика и лечение реакции «трансплантат против хозяина»; аутоиммунные заболевания: эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению среднего или заднего участка глаза неинфекционной этиологии при неэффективности обычной терапии или развитии тяжелых побочных эффектов при лечении; увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, в т.ч. сетчатки); нефротический синдром у взрослых и детей, глюкокортикоидозависимый и резистентный к ним, обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит) с целью индукции ремиссии и ее поддержания, а также для поддержания ремиссии, индуцированной глюкокортикоидами, и их последующей отмены; тяжелые формы ревматоидного артрита с высокой степенью активности (в случаях, когда неэффективны классические медленно действующие противоревматические препараты или их применение невозможно); тяжелые формы псориаза, атопического дерматита (при системной терапии).

Противопоказания:Гиперчувствительность к циклоспорину или его составляющим.

Применение при беременности и кормлении грудью:Опыт применения у беременных ограничен. Данные, полученные на больных с пересаженными органами, показывают, что в сравнении с традиционными методами лечения, терапия циклоспорином не вызывает повышенного риска отрицательных воздействий на течение и исход беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия:Со стороны нервной системы и органов чувств: чувство усталости, головная боль, парестезии, судороги; редко — мышечные спазмы, миопатия, тремор.
У больных после пересадки печени были описаны признаки энцефалопатии, нарушения зрения, сознания, нарушения координации движений.
Со стороны органов ЖКТ: гиперплазия кишечника, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит; возможны обратимые нарушения функции печени, повышение концентрации билирубина, печеночных ферментов в крови (выраженность этих нарушений зависит от дозы препарата).
Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке (наблюдаются в течение первых несколько недель лечения, имеют дозозависимый характер и уменьшаются при снижении дозы). При длительном лечении возможно развитие структурных изменений в почках (интерстициальный фиброз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД (особенно у больных после пересадки сердца); анемия (слабо выраженная), лейко-, тромбопения.
Прочие: гинекомастия, дисменорея, гирсутизм, акне, гипертрихоз, гипертрофия десен, появление отеков, увеличение массы тела; гиперкалиемия, гипомагниемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, редко — обратимое увеличение уровня липидов в сыворотке; развитие инфекционных, злокачественных и лимфопролиферативных заболеваний.

Взаимодействие:При одновременном назначении с препаратами калия или калийсбергающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии; с аминогликозидами, амфотерицином В, ципрофлоксацином, мелфаланом, колхицином, триметопримом, НПВС — риск развития нефротоксичности; с ловастатином — риск возникновения мышечных болей и слабости. Разные препараты могут повышать или снижать концентрации циклоспорина в плазме за счет подавления или индукции ферментов печени, принимающих участие в метаболизме и элиминации. Кетоконазол, макролиды (в т.ч. эритромицин и джозамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, БКК (в т.ч. верапамил, дилтиазем, никардипин) повышают концентрацию циклоспорина в плазме; барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрий, рифампицин, нафциллин, сульфадимидин, триметоприм при их в/в введении — понижают. При комбинированном применении препаратов необходимо тщательное мониторирование концентрации циклоспорина в крови и изменение дозы Веро-циклоспорина. Циклоспорин понижает клиренс преднизолона, лечение высокими дозами метилпреднизолона повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Передозировка:Симптомы: обратимое нарушение функции почек.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

Способ применения и дозы:Внутрь, при пересадке органов — в дозе 10-15 мг/кг за 4-12 ч до операции, затем ежедневно однократно на протяжении 1-2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2-6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях, в т.ч. ревматоидном артрите — 3 мг/кг в 2 приема в течение первых 6 нед. В случае недостаточного эффекта суточную дозу постепенно увеличивают при условии удовлетворительной переносимости. Максимальная суточная доза — 5 мг/кг. Курс лечения — до 12 нед.
Для поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата. Возможно комбинирование с малыми дозами глюкокортикоидами и/или НПВС.
При псориазе для индукции ремиссии 2,5 мг/кг/сут в 2 приема, в тяжелых случаях заболевания для быстрого достижения эффекта начальная доза 5 мг/кг (если при применении в суточной дозе 5 мг/кг в течение 6 нед нет клинического эффекта — препарат отменяют).
При атопическом дерматите начальная доза 2,5 мг/кг/сут, в тяжелых случаях увеличивают до 5 мг/кг/сут. При достижении положительного клинического результата дозу постепенно понижают до полной отмены.

Меры предосторожности:Во время лечения необходим систематический контроль функции почек и печени, уровня калия в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек), до начала и после 1 мес лечения определение концентрации липидов. При стойком повышении концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов следует понизить дозу препарата. При развитии артериальной гипертензии необходимо гипотензивное лечение, при повышении содержания липидов в сыворотке — понижение дозы препарата и/или ограничении поступления жиров с диетой.
Необходимо избегать чрезмерного подавления иммунитета.
В процесс лечения не следует проводить вакцинацию живыми ослабленными вакцинами против эпидемического паротита, кори, краснухи, полиомиелита.
Не рекомендуется одновременное применение с ловастатином, цитостатиками (мелфаланом).

Дата согласования описания:09.07.2002