Наименование: Дальфаз СР
Наименование (лат.): Dalfaz® SR
Действующее вещество: Альфузозин* (Alfuzosin*)
Группа: Лекарственные средства.
Форма выпуска: табл. ретард 10 мг, уп. контурн. яч. 10, пач. картон. 3
ГР: 013178/01 от 29/09/2003, Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)
Срок хранения: 2 года
Условия хранения: Список Б. В сухом месте, при комнатной температуре
НД: 42-11413-01
EAN: 3582910002796
Классификация по МКБ-10:
[N40] Гиперплазия предстательной железы
Фармакологические группы:
Альфа-адреноблокаторы
Классификация АТХ:
[G04CA01] Альфузозин
Состав и форма выпуска:Дальфаз СР
Таблетки ретард — 1 табл. (трехслойная)
альфузозина гидрохлорид — 10 мг
первый слой:
гипромеллоза — 79,75 мг
гидрогенизованное касторовое масло — 13,5 мг
этилцеллюлоза 20 — 5 мг
желтый оксид железа (E172) — 0,25 мг
коллоидный гидратированный оксид кремния — 0,5 мг
магния стеарат — 1 мг
этанол 96% (о/о) — q.s.
вода очищенная — q.s.
второй слой:
альфузозина гидрохлорид — 10 мг
маннитол — 10 мг
гипромеллоза — 10 мг
поливидон — 3,2 мг
МКЦ — 65 мг
коллоидный гидратированный оксид кремния — 1,25 мг
магния стеарат — 1 мг
этанол 96% (о/о) — q.s.
вода очищенная — q.s.
третий слой:
гипромеллоза — 114,01 мг
гидрогенизованное касторовое масло — 27,9 мг
поливидон — 4,72 мг
желтый оксид железа (E172) — 0,15 мг
коллоидный гидратированный оксид кремния — 1,05 мг
магния стеарат — 2,17 мг
этанол 96% (о/о) — q.s.
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.
Дальфаз ретард
Таблетки, покрытые оболочкой, ретард — 1 табл.
альфузозина гидрохлорид — 5 мг
МКЦ — 42 мг
поливидон — 7 мг
кальция гидрофосфат (дигидрат) — 65 мг
магния стеарат — 1,4 мг
гидрогенизованное касторовое масло — 19,6 мг
гипромеллоза — 4,158 мг
пропиленгликоль — 0,416 мг
титана диоксид — 0,416 мг
желтый оксид железа (содержит 1,764% красного оксида железа) — 0,01 мг
вода очищенная (теряется в ходе покрытия) — q.s.
в блистере 14 шт.; в коробке 4 блистера. Описание лекарственной формы:Таблетки ретард (Дальфаз СР): круглые двояковыпуклые трехслойные таблетки (один белый слой между двумя желтыми), с пролонгированным высвобождением действующего вещества.
Таблетки, покрытые оболочкой, ретард (Дальфаз ретард): круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-бежевого цвета. Поверхность разлома ядра таблетки белого цвета. Фармакологическое действие:Альфа-адренолитическое. Селективный альфа-адреноблокатор. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы в предстательной железе, простатическом отделе уретры, дне мочевого пузыря, корректирует уродинамику. Фармакокинетика:Биодоступность высокая. Связывание с белками плазмы — около 90%. Cmax достигается через 9 ч (Дальфаз СР), 3 ч (Дальфаз ретард); Т1/2 составляет 9,1 ч (Дальфаз СР), 8 ч (Дальфаз ретард).
Биодоступность таблеток ретард примерно на 15% меньше по сравнению с 2,5 мг альфузозина. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание активного вещества и фармакокинетический профиль.
Альфузозин метаболизируется в основном в печени, только 11% выводится в неизмененном виде с мочой. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-91%).
У лиц старше 75 лет абсорбция протекает быстрее, а максимальные концентрации и биодоступность выше. Объем распределения снижен. Период полувыведения не изменяется.
Объем распределения и клиренс альфузозина увеличиваются при почечной недостаточности, как на фоне диализа, так и без него. Необходимости в модификации дозировки у больных с нарушенной функцией почек и с Cl креатинина >30 мл/мин нет.
У больных с тяжелой печеночной недостаточностью период полувыведения увеличен. Биодоступность, по сравнению со здоровыми добровольцами, увеличена.
Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности. Фармакодинамика:Воздействуя на гладкие мышцы предстательной железы, ослабляет инфравезикальную непроходимость. Понижает давление в уретре, уменьшает сопротивление току мочи, способствует опорожнению мочевого пузыря (уменьшает остаточный объем мочи), устраняет дизурию.
Альфузозин является активным при пероральном применении производным хиназолина.
Это избирательный антагонист постсинаптических альфа1-адренорецепторов.
Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия альфузозина на альфа1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в простатической части мочеиспускательного канала.
Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы сопряжены с инфравезикальной непроходимостью, механизм которой включает как анатомические (статические), так и функциональные (динамические) факторы. Функциональный компонент закупорки обусловлен напряжением гладкой мускулатуры предстательной железы: активация альфа1-адренорецепторов стимулирует сокращение гладкой мускулатуры, повышая тем самым тонус простаты, ее оболочки, простатической части мочеиспускательного канала и дна мочевого пузыря, и, следовательно, увеличивая сопротивляемость оттоку мочи из мочевого пузыря, что ведет к затруднению оттока и, возможно, вторичной нестабильности мочевого пузыря.
Альфа-адренергическая блокада ослабляет инфравезикальную непроходимость путем прямого действия на гладкую мускулатуру предстательной железы.
Альфузозин улучшает параметры выделения мочи: снижает тонус уретры и сопротивляемость оттоку из мочевого пузыря и облегчает опорожнение пузыря.
В плацебо-контролируемых испытаниях альфузозина у больных доброкачественной гипертрофией предстательной железы было выявлено:
значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax <=15 мл/с (такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы); значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи; восстановление позывов к мочеиспусканию;
значительное снижение остаточного объема мочи.
Эти благоприятные уродинамические эффекты ведут к улучшению симптомов со стороны мочеиспускательного тракта, т.е. симптомов наполнения (раздражающих), а также выделения (обструктивных).
У больных, получавших альфузозин, наблюдалась более низкая частота острой задержки мочи, чем у больных, не леченных препаратом. Клиническая фармакология:У пожилых людей всасывается быстрее, Cmax и биодоступность не увеличиваются, объем распределения понижается. При почечной недостаточности (Cl креатинина 15-40 мл/мин) не кумулирует вследствие интенсивной биотрансформации. Показания:Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Противопоказания:Повышенная чувствительность к альфузозину и/или другим компонентам препарата.
Ортостатическая гипотензия.
Тяжелые нарушения функции печени.
Тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин).
Кишечная непроходимость в связи с наличием в составе препарата касторового масла. Побочные действия:Наиболее часто (>=1-<10%) наблюдаемыми побочными реакциями у больных, получающих альфузозин, являются:
Со стороны ЖКТ: тошнота, боль в желудке, диарея, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: головокружение, головные боли.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Прочие: астения.
Менее часто (>=0,1-<1%) встречаются следующие побочные явления:
Сильное и/или учащенное сердцебиение, боль в грудной клетке (см. «Особые указания»), синкопе, сонливость, отеки, приливы, кожная сыпь, зуд, ринит, нарушение зрения.
Очень редко (>=0,01-<0,1%) встречаются следующие побочные явления: приступы стенокардии у пациентов с ИБС, крапивница, ангионевротический отек. Взаимодействие:Нерекомендованные комбинации
С блокаторами альфа1-рецепторов (празозин, урапидил и миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие) (см. «Особые указания»).
С нитратами: усиление гипотензивного эффекта.
C ингибиторами системы CYP3A4 — кетоконазол, итраконазол и ритонавир: повышение концентрации альфузозина в крови. Передозировка:Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: госпитализация больного (в положении лежа), введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличивающих ОЦК. Диализ малоэффективен (ввиду высокой степени связывания с белками плазмы). Способ применения и дозы:Дальфаз СР
Внутрь, после еды, не разжевывая, по 10 мг ежедневно.
Дальфаз ретард
Внутрь, не разжевывая, запивая примерно 1 стаканом воды, по 1 табл. (5 мг) 2 раза в день (утром и вечером). Меры предосторожности:Побочные явления, такие как головокружение и астения, могут встречаться в основном в начале лечения. Это следует принимать во внимание при вождении транспорта и работе на станках. Особые указания:У некоторых лиц, в особенности у больных, получающих гипотензивное лечение, в течение нескольких часов после приема препарата, как и других блокаторов альфа1-адренорецепторов, может развиться постуральная гипотензия, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно бывают временными, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение лечения. Больного следует предупредить о возможности таких явлений.
Больным с коронарной недостаточностью необходимо продолжать ее лечение. Если стенокардия возвращается или ухудшается, лечение альфузозином следует прекратить.
Больных следует предупредить о том, что таблетки следует проглатывать целиком. Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться. Дата согласования описания:12.07.2006 |
