Наименование: Финлепсин ретард

Наименование (лат.): Finlepsin® retard

Жизненно-важный

Действующее вещество: Карбамазепин* (Carbamazepine*)

Группа: Лекарственные средства.

Форма выпуска: табл. пролонг. 200 мг, бл. 10, кор. 20

ГР: 015417/01 от 10/12/2003, AWD.pharma (Германия)

Срок хранения: 3 года

Условия хранения: Список Б. При температуре ниже 30 °C

НД: 42-2144-03

Классификация по МКБ-10:
[F10.3] Абстинентное состояние
[F25] Шизоаффективные расстройства
[F29] Неорганический психоз неуточненный
[F31] Биполярное аффективное расстройство
[F44] Диссоциативные [конверсионные] расстройства
[G35] Рассеянный склероз
[G40] Эпилепсия
[G50.0] Невралгия тройничного нерва
[G52.1] Поражения языкоглоточного нерва
[G63.2] Диабетическая полиневропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
[R20.2] Парестезия кожи
[R25.2] Судорога и спазм
[R27.0] Атаксия неуточненная
[R47.1] Дизартрия и анартрия
[R52.9] Боль неуточненная

Фармакологические группы:
Нормотимики
Противоэпилептические средства

Классификация АТХ:
[N03AF01] Карбамазепин

Состав и форма выпуска:Финлепсин
Таблетки — 1 табл.
карбамазепин — 200 мг
вспомогательные вещества: желатин; магния стеарат; МКЦ; кроскармеллоза натрий
в блистере 10 шт.; в коробке 5 блистеров.
Финлепсин ретард
Таблетки ретард — 1 табл.
карбамазепин — 200 мг
— 400 мг
вспомогательные вещества: аммония метакрилата сополимер тип B (содержит сорбиновую кислоту и натрия гидроксид); глицерола триацетат; тальк; метакриловой кислоты — этилакрила сополимер (содержит натрия лаурил сульфат и полисорбат 80); МКЦ; кросповидон; коллоидный безводный оксид кремния; магния стеарат
в блистере 10 шт.; в коробке 5 блистеров.

Описание лекарственной формы:Финлепсин ретард 200 мг: от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне крестообразная насечка, на другой — гравировка «C 200».
Финлепсин ретард 400 мг: от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне крестообразная насечка, на другой — гравировка «C 400».

Характеристика:Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина).

Фармакологическое действие:Противоэпилептическое, противосудорожное, антидепрессивное, антипсихотическое, нормотимическое, анальгезирующее. Оказывает также антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией.
Блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Nа^+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты — глутамата, повышает сниженный судорожный порог ЦНС и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость К⁺, модулирует потенциал-зависимые Са^2+-каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата.

Фармакокинетика:Абсорбция — медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки Финлепсин C_max достигается через 12 ч, после однократного приема таблетки Финлепсин ретард — через 32 ч. Равновесные концентрации в плазме достигаются через 1-2 нед. Связывание с белками плазмы у детей — 55-59%, у взрослых — 70-80%. Кажущийся объем распределения — 0,8-1,9 л/кг. В спинно-мозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного — карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. После однократного приема карбамазепина внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом. Около 2% принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% — в виде 10,11-эпоксидного метаболита.

Клиническая фармакология:Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах — petit mal, абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки). Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Показания:Финлепсин
Эпилепсия: парциальные припадки с простой симптоматикой (фокальные припадки), парциальные припадки со сложной симптоматикой, психомоторные припадки, большие судорожные припадки в основном фокального генеза (большие судорожные припадки во время сна, диффузные большие судорожные припадки), смешанные формы эпилепсии.
Невралгия тройничного нерва.
Идиопатическая глоссофарингеальная невралгия.
Боли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете, боли при диабетической нейропатии.
Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, приступообразные нарушения речи и движений (пароксизмальная дизартрия и атаксия), пароксизмальные парестезии и приступы боли.
Синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна).
Психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения функции лимбической системы).
Финлепсин ретард
Первично-генерализованные припадки (за исключением абсансов), парциальные формы эпилепсии (простые и сложные припадки), вторично-генерализованные припадки.
Невралгия тройничного нерва.
Идиопатическая невропатия языкоглоточного нерва.
Боли при диабетической полинейропатии.
Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли.
Синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна).
Психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения функции лимбической системы).

Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), нарушения костно-мозгового кроветворения (анемия, лейкопения), AV блокада, острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе), одновременное лечение препаратами лития и ингибиторами МАО, детский возраст до 6 лет (Финлепсин ретард).
С осторожностью препарат следует применять в следующих случаях:
при тяжелой сердечной недостаточности, при недостаточности функции печени и почек, у пациентов пожилого возраста, при активном алкоголизме (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников), гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, в комбинации с седативно-гипнотическими средствами.

Применение при беременности и кормлении грудью:При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 мес беременности. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida).
Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии.

Побочные действия:Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации; иногда — аномальные непроизвольные движения (например тремор, «порхающий» тремор —asterixis, мышечная дистония, тики); нистагм; редко — орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза.
Со стороны органов кроветворения: часто — лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, сухость во рту; иногда — диарея или запор, абдоминальные боли.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности ЩФ; иногда — повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия.

Взаимодействие:Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы.
Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.
Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин.
Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме: клобазама, клоназепама, дигоксина, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолон, дексаметазон), циклоспорина, тетерациклинов (доксициклин), галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон, теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарин, фенпрокумон, дикумарол), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз (индинавира сульфат, ритонавир, саквиновир), БКК (группа дигидропиридонов, например фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, оланзапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, цизаприда.
Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность.

Передозировка:Симптомы: возникающие при передозировке симптомы и жалобы обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.
ЦНС и органы чувств — угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; «затуманенность» зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение АД, иногда повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS; обмороки, остановка сердца.
Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.
Пищеварительная система: тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.
Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия.
Лабораторно-инструментальные показатели: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, метаболический ацидоз, гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции креатинфосфокиназы.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение основывается на клиническом состоянии больного; показана госпитализация, определение концентрации карбамазепина в плазме, эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, назначение активированного угля. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ. У детей может возникнуть потребность в гемотрансфузии. Симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств.

Способ применения и дозы:Финлепсин
Внутрь, во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Терапевтическая концентрация Финлепсина в плазме крови составляет 4-12 мкг/мл. Общепринятый диапазон доз — 400-1200 мг/сут, которые распределяют на 1-2 приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг.
Противосудорожное лечение. Взрослым назначают в начальной суточной дозе 1-2 табл. (200-400 мг), медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта, поддерживающая доза — 4-6 табл. в сутки (800-1200 мг). Поддерживающая доза для детей в среднем составляет 10-20 мг/кг в сутки.
Рекомендуется следующая схема дозирования (см. табл. 1):
Таблица 1

Возрастные группы	Начальная доза ежедневно	Поддерживающая доза ежедневно
Взрослым	по 1 табл. 1 раз в сутки	по 1–2 табл. 3 раза в сутки
Детям от 1 года до 4 лет	по 1/4 табл. 1 раз в сутки	по 1 табл. 1–2 раза в сутки
Детям от 4 до 6 лет	по 1/2 табл. 1–2 раза в сутки	по 1 табл. 1–2 раза в сутки
Детям от 6 до 10 лет	по 1/2 табл. 2 раза в сутки	по 1 табл. 3 раза в сутки
Детям от 11 до 15 лет	по 1/2 табл. 2–3 раза в сутки	по 1 табл. 3–5 раз в сутки

*Указанные в таблице диапазоны доз не должны превышаться.
Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара. Средняя суточная доза соответствует 600 мг карбамазепина (200 мг утром и 400 мг вечером). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 1200 мг карбамазепина в сутки, которые распределяют на 2 приема.
Невралгия тройничного нерва, идиопатическая невропатия языкоглоточного нерва. Начальная доза составляет 200-400 мг карбамазепина в сутки, которые распределяют на 2 приема. Начальную дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей, в среднем до 400-800 мг карбамазепина в сутки. Поддерживающая доза — 400 мг карбамазепина.
Больным пожилого возраста и больным, чувствительным к карбамазепину, Финлепсин ретард назначают в начальной дозе, составляющей 200 мг карбамазепина 1 раз в сутки.
Боли при диабетической нейропатии. Средняя суточная доза 200 мг утром и 400 мг карбамазепина вечером. В исключительных случаях Финлепсин ретард можно назначать в дозе по 600 мг карбамазепина 2 раза в сутки.
Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе. Средняя суточная доза составляет 400-800 мг карбамазепина, которые распределяют на 2 приема.
Лечение и профилактика психозов. Начальная доза, которая, как правило, соответствует поддерживающей дозе, составляет 200-400 мг карбамазепина в сутки. При необходимости эту дозу можно повышать до 800 мг карбамазепина в сутки, которые распределяют на 2 приема.
Вопрос о переводе больного на Финлепсин ретард, длительности применения и отмене его в каждом отдельном случае должен решать врач-специалист.
При лечении невралгии целесообразным является назначение Финлепсина ретард в дозе, достаточной для снятия болей, в течение нескольких недель. Понижением дозы необходимо выяснить возможность возврата симптомов. При возобновлении боли лечение продолжают проводить поддерживающей дозой.
Длительность лечения болей при диабетической нейропатии и эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе установлена такая же, как и при невралгиях. Лечение алкогольного абстинентного синдрома Финлепсином ретард прекращают постепенным снижением дозы в течение 7-10 дней.

Меры предосторожности:Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта.
Целесообразно определять концентрацию в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии.
Финлепсин не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами. При необходимости Финлепсин можно комбинировать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы.
Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, ЭЭГ, определение концентрации электролитов в сыворотке крови. Эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем — ежемесячно.
Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.
Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.
Больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата.

Дата согласования описания:03.07.2006