Наименование: Мексикор
Наименование (лат.): Mexicor
Жизненно-важный
Действующее вещество: Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)
Группа: Лекарственные средства.
Форма выпуска: капс. 0,1 г, уп. контурн. яч. 10, пач. картон. 2
ГР: 001245/01-2002 от 29/03/2002, Мосхимфармпрепараты (Россия)
Срок хранения: 2 года
Условия хранения: Список Б. В защищенном от света месте
НД: ФСП 42-0002-2178-01
EAN: 4600828003304
Классификация по МКБ-10:
[E11] Инсулиннезависимый сахарный диабет
[E78.5] Гиперлипидемия неуточненная
[I20.0] Нестабильная стенокардия
[I20.8] Другие формы стенокардии
[I21] Острый инфаркт миокарда
[I25.8] Другие формы хронической ишемической болезни сердца
Фармакологические группы:
Антигипоксанты и антиоксиданты
Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
Классификация АТХ:
[C01EB] Прочие препараты для лечения заболеваний сердца
Состав и форма выпуска:Капсулы твердые желатиновые — 1 капс.
этилметилгидроксипиридина сукцинат — 0,1 г
вспомогательные вещества: янтарная кислота; сахар молочный; крахмал картофельный; МКЦ; магния стеарат; низкомолекулярный ПВП
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 или 5 упаковок.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения — 1 амп.
этилметилгидроксипиридина сукцинат — 100 мг
вспомогательные вещества: янтарная кислота; трилон Б; вода для инъекций
в ампулах темного стекла по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул в комплекте с ножом ампульным; в пачке картонной 1 или 2 упаковки. Описание лекарственной формы:Капсулы: содержимое капсул представляет собой гранулят, содержащий гранулы и порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Раствор для в/в и в/м введения: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная в желтоватый цвет жидкость. Фармакологическое действие:Противоишемическое, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротективное, гипохолестеринемическое. Фармакокинетика:Капсулы.
После приема внутрь Мексикор быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Период полуабсорбции — 0,08-0,1 ч. Тmах в плазме крови составляет 0,46-0,5 ч. Сmах в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Период полуэлиминации Мексикора и среднее время удержания (MRT) препарата в организме составляют 4,7-5 и 4,9-5,2 ч соответственно.
Мексикор интенсивно метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина и глюкуроноконъюгированных продуктов. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% от введенной дозы в виде глюкуроноконъюгатов. Наиболее интенсивно Мексикор и его глюкуроноконъюгаты выводятся в первые 4 ч после приема препарата.
Раствор для в/в и в/м введения.
При парентеральном введении Мексикор определяется в плазме крови в течение 4 ч (время достижения Cmax при в/м введении — 0,58 ч), быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и элиминируется из организма: MRT препарата — 0,7-1,3 ч.
Мексикор в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием 5 метаболитов. 1-й метаболит (фосфат-3-оксипиридина) образуется в печени и под влиянием ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин. 2-й метаболит (фармакологически активный) образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения препарата. 3-й метаболит выводится в больших количествах с мочой. 4- и 5-й метаболиты представляют собой глюкуроноконъюгаты. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% от введенной дозы в виде глюкуроноконъюгатов. Высокая мембранотропная активность Мексикора позволяет на протяжении 72 ч сохранять достаточно высокие концентрации препарата в клеточных мембранах. Фармакодинамика:Мексикор уменьшает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность ферментов антиоксидантной системы. Мексикор улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса. Энергосинтезирующий эффект препарата связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации Мексикора в клетке на сукцинат и основание (производное 3-оксипиридина), основание проявляет мощное антиоксидантное действие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток. Мексикор уменьшает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальцийнезависимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, в т.ч. ГАМК-бензодиазепиновый, ацетилхолиновый, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу.
Препарат повышает содержание в головном мозге дофамина.
Комплексное воздействие Мексикора на энергетику и клеточный метаболизм повышает устойчивость организма к стресс-синдрому и тяжелым кислородзависимым состояниям (шок, гипоксия, ишемия), экзо- и эндогенной интоксикации.
Мексикор улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшая проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка, а также электрической нестабильности миокарда. В условиях коронарной недостаточности Мексикор увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Мексикор эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС, осложненной сердечной недостаточностью.
У больных стабильной стенокардией напряжения Мексикор повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, снижает частоту развития острой коронарной недостаточности. Включение Мексикора в комплексную терапию больных стабильной стенокардией напряжения улучшает окислительный метаболизм ишемизированного миокарда и оптимизирует энергетический обмен в зонах гипоксии, что, по данным позитронно-эмиссионной томографии, подтверждается увеличением скорости выведения 11С-бутирата натрия из миокарда и уменьшением накопления недоокисленных продуктов обмена жирных кислот в зонах стресс-индуцированного нарушения перфузии миокарда. Мексикор обладает выраженным антиаритмическим эффектом в отношении ишемических (стресс-индуцированных) желудочковых нарушений ритма.
Мексикор повышает эффективность антиаритмической терапии за счет собственной антиаритмической активности и способности уменьшать вероятность развития кардиальных побочных эффектов основных антиаритмических препаратов, сохраняя или усиливая их специфическую активность.
Мексикор стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, оказывает липидкорригирующее влияние на соотношение про- и антиатерогенных фракций липидов крови, снижая уровень холестерина ЛПОНП, ЛПНП и триглицеридов, при одновременном повышении ХС-ЛПВП.
Применение Мексикора у больных сахарным диабетом типа 2 снижает содержание в крови общего холестерина, триглицеридов, продуктов перекисного окисления липидов, а также повышает активность ферментов антиоксидантной защиты (супероксидисмутазы, глутатионпероксидазы и каталазы), при одновременном росте функциональной активности бета-клеток островков поджелудочной железы. Уменьшение степени инсулиновой резистентности и улучшение компенсации сахарного диабета на фоне применения Мексикора, что подтверждается снижением уровня гликемии и гликолизированного гемоглобина, способствует снижению риска микро- и макроангиопатий.
Использование Мексикора в комплексной терапии больных ИБС и кризовым течением гипертонической болезни сокращает сроки посткризовой стабилизации состояния, уменьшает вероятность рецидивирования гипертонического криза и частоты развития острой коронарной недостаточности на фоне криза, усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.
Добавление Мексикора к стандартной терапии больных ИБС с хронической сердечной недостаточностью положительно влияет на клиническое состояние больных, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни. Показания:Капсулы:
в комплексной терапии ИБС (стабильная стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда);
ИБС в сочетании с артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями;
сахарный диабет типа 2;
атерогенные дислипопротеидемии.
Раствор для в/в и в/м введения:
нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда (с первых часов заболевания);
ИБС в сочетании с артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями. Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату;
острые нарушения функции печени и почек;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
беременность;
период грудного вскармливания. Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия:Капсулы.
Обычно препарат переносится хорошо. В редких случаях — аллергические реакции, диспептические расстройства, тошнота и сухость во рту (быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата); при длительном применении — метеоризм.
Раствор для в/в и в/м введения.
При чрезмерно высокой скорости введения препарата в системный кровоток возможно появление сухости и «металлического» привкуса во рту, ощущение «разливающегося» тепла во всем теле, нехватки воздуха (быстро исчезают при замедлении или прекращении введения); возможны аллергические реакции. Взаимодействие:Усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков.
Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и гипотензивную ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.
Совместное применение Мексикора с нибентаном, пропранололом и верапамилом уменьшает риск развития аритмогенных эффектов последних. Передозировка:В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна.
Капсулы
Симптомы (при случайной передозировке): возможно нарушение сна (сонливость, бессонница).
Лечение: симптоматическое.
Раствор для в/в и в/м введения
Симптомы (при случайной передозировке): возможно возникновение сонливости и седации. Способ применения и дозы:Капсулы: внутрь.
Дозы и продолжительность лечения определяются формой заболевания и чувствительностью больного к препарату.
Начинают лечение с дозы 0,1 г 3 раза в сутки и постепенно повышают ее до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 0,8 г, разовая — 0,2 г. Суточную дозу препарата желательно распределить на 3 приема в течение дня. Продолжительность курса терапии Мексикором у больных ИБС не менее 1,5-2 мес. Рекомендуется проведение двух 2-месячных курсов терапии в течение года, в весенне-осенние периоды.
При использовании Мексикора с целью коррекции дислипопротеидемии, в комплексной терапии ИБС в сочетании с артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями, у больных сахарным диабетом типа 2, препарат назначается в дозе 0,1 г 3-4 раза в сутки без ограничения продолжительности лечения.
Курсовую терапию Мексикором заканчивают постепенно, уменьшая ежедневно дозу препарата на 0,1 г.
Раствор для инъекций: в/м или в/в (струйно или капельно).
Продолжительность лечения и выбор дозы зависят от формы заболевания, тяжести состояния больного и эффективности лечения. В/в препарат вводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на физиологическом растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл, в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение в течение не менее 5 мин.
Суточная терапевтическая доза составляет 3-9 мг/кг/сут, разовая — 1-3 мг/кг.
Максимальная суточная доза не должна превышать 0,8 г, разовая — 0,4 г.
При лечении острого инфаркта миокарда Мексикор вводят в/в или в/м в течение 14 сут на фоне традиционной терапии, включающей тромболитики, нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антикоагулянты и антиагреганты, а также симптоматические средства по показаниям. Первые 5 сут, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в капельно, в последующие 9 сут назначают в/м, далее per os в капсулах по 0,1 г 3-4 раза в день на протяжении 2-3 мес. Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг/сут, разовая доза — 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 0,8 г, разовая — 0,4 г.
С целью профилактики реперфузионного повреждения при восстановлении коронарного кровотока методом механической реканализации и коронарной ангиопластики у больных острым инфарктом миокарда в первые 4 ч от момента развития заболевания Мексикор вводят в инфаркт-ответственную артерию через катетер, непосредственно после выполнения вмешательства, в дозе 0,05-0,4 г, со скоростью 0,1-4 мл/с.
В комплексной терапии нестабильной стенокардии Мексикор назначают в первые 5 сут госпитализации в/в капельно в дозе 3-6 мг/кг/сут, далее per os в капсулах по 0,1 г 3-4 раза в день на протяжении 2-3 мес.
В комплексной терапии осложненных гипертонических кризов (ГК) по кардиальному варианту, а также неосложненных ГК с высоким риском развития осложнений и повторных кризов, Мексикор применяют первые 3-5 сут с момента госпитализации в/в капельно либо в/м (амбулаторно) в дозе 3-6 мг/кг/сут, далее per os в капсулах по 0,1 г 3 раза в день на протяжении 3 мес. Меры предосторожности:С осторожностью назначают больным с аллергическими реакциями в анамнезе. Особые указания:Особого внимания требует назначение Мексикора больным с отягощенным аллергологическим анамнезом.
В начале лечения препаратом желательно воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Дополнительно для раствора для в/в и в/м введения.
После завершения парентерального введения препарата, для поддержания достигнутого эффекта, рекомендуется продолжить применение Мексикора перорально в виде капсул по 0,1 г 3-4 раза в сутки в течение 2-3 мес (см. выше). Дата согласования описания:10.04.2007 |
