Наименование: Моноприл
Наименование (лат.): Monopril®
Действующее вещество: Фозиноприл* (Fosinopril*)
Группа: Лекарственные средства.
Форма выпуска: табл. 20 мг, бл. 14, кор. 2
ГР: 012700/01 от 16/06/2006, Bristol-Myers Squibb (Италия)
Цена: ДЛО:143.19р.
Срок хранения: 3 года
Условия хранения: В сухом месте, при температуре 15-25 °C
НД: 42-5201-05
Классификация по МКБ-10:
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ
[I50.9] Сердечная недостаточность неуточненная
Фармакологические группы:
Ингибиторы АПФ
Классификация АТХ:
[C09AA09] Фозиноприл
Состав и форма выпуска:Таблетки — 1 табл.
фозиноприл натрия — 10 мг
— 20 мг
вспомогательные вещества: лактоза безводная; МКЦ; кросповидон; повидон и натрия стеарилфумарат
в блистере 14 шт.; в коробке 2 блистера. Фармакологическое действие:Гипотензивное. Сложный эфир, который гидролизуется в организме под действием эстераз в активное соединение фозиноприлат. Препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, в результате чего вазопрессорная активность и секреция альдостерона снижаются. Способствует незначительному увеличению содержания ионов калия в сыворотке (в среднем 0,1 мэкв/л) с одновременной потерей из организма ионов натрия и жидкости. Подавляет метаболическую деградацию пептида брадикинина, обладающего мощным вазопрессорным действием; за счет этого антигипертензивное действие препарата может усиливаться.
При сердечной недостаточности положительные эффекты Моноприла достигаются главным образом за счет подавления ренин-альдостероновой системы. Подавление ангиотензин-превращающего фермента приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард.
Улучшает симтоматику и повышает толерантность к физической нагрузке, снижает тяжесть сердечной недостаточности и уменьшает частоту госпитализаций по поводу сердечной недостаточности. Препарат эффективен без одновременного использования дигоксина. Фармакокинетика:После приема внутрь всасывание препарата составляет приблизительно 30-40%. Степень всасывания не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может замедляться. Метаболизируется (гидролизуется) под действием эстераз главным образом в печени. При нарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, а степень превращения заметно не меняется. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 3 ч и не зависит от принятой дозы. Фозиноприлат связывается с белками крови на >=95%, имеет относительно малый объем распределения и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови. Выводится из организма в равной степени через печень и почки. У больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек и печени T1/2 фозиноприлата составляет приблизительно 11,5 ч. У больных с сердечной недостаточностью значение T1/2 составляет 14 ч. Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2 и 7% соответственно по отношению к значениям клиренса мочевины. У больных с нарушенной функцией почек (Cl креатинина <80 мл/мин/1,73 м2) общий клиренс фозиноприлата из организма вдвое ниже, чем у больных с нормальной функцией почек, в то время как всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно не изменены. Сниженное выведение через почки компенсируется повышенным выведением через печень. Умеренное увеличение значений AUC в плазме крови (менее чем вдвое по сравнению с нормой) наблюдалось у больных с почечной недостаточностью различной степени, включая терминальную (Cl креатинина <10 мл/мин/1,73 м2).
У больных с нарушенной функцией печени (при алкогольном или билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, но степень гидролиза заметным образом не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких больных составляет примерно половину по сравнению с больными с нормальной функцией печени.
У мужчин в возрасте 65-74 лет с клинически нормальной функцией почек и печени заметных различий в фармакокинетических параметрах фозиноприлата по сравнению с молодыми больными (20-35 лет) не наблюдается. Показания:Артериальная гипертензия (как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в частности с тиазидными диуретиками). Сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками). Противопоказания:Гиперчувствительность (в т. ч. ангионевротический отек при использовании других ингибиторов АПФ в анамнезе), беременность, период грудного вскармливания. Безопасность и эффективность применения у детей не установлена. Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. Применение ингибиторов АПФ на протяжении II и III триместров беременности вызывает повреждение или гибель развивающегося плода. Поскольку Моноприл обнаруживается в грудном молоке, препарат не следует применять в период кормления грудью. Побочные действия:Как правило, побочные эффекты, как у молодых, так и пожилых больных носят легкий и временный характер. Наиболее часто наблюдаются: головокружение, кашель, сердцебиение, загрудинные боли, высыпания, зуд, мышечные боли, парестезии, ощущение усталости, нарушение вкусовой и других видов чувствительности, тошнота, рвота, диспепсия. Взаимодействие:Одновременное применение антацидов (например алюминия или магния гидроксид, симетикон) может снижать всасывание препарата Моноприл, поэтому применять указанные препараты необходимо с интервалом не менее 2 ч. При одновременном применении ингибиторов АПФ с солями лития, концентрация лития в сыворотке и риск развития литиевой интоксикации могут повышаться, поэтому применять Моноприл и препараты лития следует с осторожностью. Сообщалось, что индометацин может снижать антигипертензивное действие других ингибиторов АПФ, особенно у больных низкорениновой гипертензией. Другие НПВС (например аспирин) могут обладать аналогичным действием. При одновременном применении Моноприла с диуретиками или в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление соли, или с диализом, может развиться выраженная гипотензивная реакция, особенно в первый час после приема начальной дозы фозиноприла. Во избежание риска развития гиперкалиемии применять Моноприл одновременно с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен и др.) и калийсодержащими добавками к пище следует с осторожностью. Определять концентрацию калия в сыворотке у больного необходимо через короткие промежутки времени. Биодоступность препарата при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, циметидином, метоклопрамидом, пропантелином, дигоксином, аспирином, варфарином не меняется. Ингибиторы АПФ усиливают антигипертензивное действие препаратов, применяющихся для проведения общей анестезии. Передозировка:Симптомы: усиление проявлений побочных реакций.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Дальнейший прием препарата следует прекратить. Необходим тщательный контроль состояния больного. Способ применения и дозы:Внутрь. Дозировку необходимо подбирать индивидуально.
Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Дозу необходимо подбирать в зависимости от динамики снижения АД. Обычная доза составляет 10-40 мг/сут. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта возможно дополнительное назначение диуретиков. Если лечение фозиноприлом начинают на фоне проводимой терапии диуретиком, то его начальная доза должна составлять не более 10 мг при тщательном врачебном контроле за состоянием больного. Для уменьшения вероятности возникновения гипотензии диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала лечения фозиноприлом.
Сердечная недостаточность. Рекомендованная начальная доза составляет 10 мг/сут. В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом вплоть до максимальной — 40 мг/сут. Развитие артериальной гипотензии после приема начальной дозы не должно мешать тщательному подбору фозиноприла после эффективного купирования артериальной гипотензии. Рекомендуется комбинированное применение с диуретиком.
Артериальная гипертензия и сердечная недостаточность при нарушенной функции почек или печени. Снижения доз больным с нарушенной функцией почек или печени обычно не требуется. Меры предосторожности:При применении ингибиторов АПФ, включая Моноприл, может развиться ангионевротический отек. При отеке языка, глотки, гортани может развиться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В таких случаях необходимо быстрое п/к введение раствора адреналина 0,1% и принятие других мер неотложной помощи. Больные должны прекратить прием препарата и немедленно сообщить лечащему врачу о появлении отеков на лице, глазах, губах и языке, о спазме мыщц гортани или затрудненном дыхании.
Следует соблюдать осторожность при лечении больных ингибиторами АПФ во время проведения процедур десенсибилизации.
В ходе проведения гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза липопротеинов низкой плотности с адсорбцией на декстрана сульфате могут возникнуть анафилактические реакции. В этих случаях следует использовать диализные мембраны другого типа или другое медикаментозное лечение.
Редко сообщалось о случаях агранулоцитоза и подавления функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Такая реакция отмечалась чаще у больных с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Необходимо следить за содержанием клеток белой крови у таких больных.
В редких случаях на фоне применения Моноприла возможно развитие артериальной гипотензии у больных с неосложненной формой артериальной гипертензии. Симптоматическая гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее вероятна у больных после интенсивного лечения диуретиками и/или применения диеты, ограничивающей поступление соли, или при проведении почечного диализа. Временная гипотензивная реакция не является противопоказанием для применения препарата после проведения мер по гидратации организма.
У больных с хронической сердечной недостаточностью при наличии или отсутствии почечной недостаточности лечение ингибиторами АПФ может вызвать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии, а в редких случаях — к острой почечной недостаточности и летальному исходу. Поэтому необходим тщательный мониторинг таких больных, особенно на протяжении первых двух недель лечения, а также при любом увеличении дозы фозиноприла или диуретика.
Больным с нормальным или пониженным АД, которых ранее интенсивно лечили диуретиками, и с пониженным содержанием натрия в крови может потребоваться снижение дозы диуретика. Артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения фозиноприла. Некоторое снижение системного АД является обычным и желательным эффектом в начале применения препарата при сердечной недостаточности. Степень этого снижения максимальна на ранних этапах лечения и стабилизируется в пределах 1-2 недель. АД обычно возвращается к значениям, характерным для периода до начала лечения, без снижения терапевтической эффективности.
При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечение Моноприлом следует прекратить и назначить соответствующее лечение.
У больных с артериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или обеих почек, а также при одновременном применении диуретиков во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться уровень азота мочевины крови и креатинина сыворотки. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или Моноприла. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии или к прогрессирующей азотемии, в редких случаях — к острой почечной недостаточности и/или летальному исходу.
У больных с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калиевые добавки, калийсодержащие солезаменители, калийсберегающие диуретики или другие препараты, увеличивающие содержание ионов калия в сыворотке (гепарин), ингибиторы АПФ повышают риск увеличения концентрации ионов калия в сыворотке. Особые указания:Перед началом лечения требуется проанализировать проводившуюся ранее антигипертензивную терапию, степень повышения АД, ограничения по соли и/или жидкости и другие клинические обстоятельства. По возможности следует отменить всю ранее назначенную антигипертензивную терапию за несколько дней до начала лечения Моноприлом.
Снижения доз больным с нарушенной функцией почек или печени не требуются.
Различий в эффективности и безопасности лечения препаратом пожилых (65 лет и старше) и молодых больных не наблюдается. Однако нельзя исключить большую восприимчивость больных старшего возраста к препарату.
Безопасность и эффективность применения Моноприла у детей не установлена. Дата согласования описания:07.07.2006 |
