Наименование: Нормодипин
Наименование (лат.): Normodipine®
Жизненно-важный
Действующее вещество: Амлодипин* (Amlodipine*)
Группа: Лекарственные средства.
Форма выпуска: табл. 10 мг, бл. 10, пач. картон. 3
ГР: 012274/01 от 16/09/2005, Gedeon Richter (Венгрия)
Цена: ЗЦ:595.65р.(22.78долл.) № 002274 вып:36 от:29/09/2006
Срок хранения: 3 года
Условия хранения: Список Б. При температуре 15-30 °C
НД: 42-11064-00
EAN: 5997001359433
Классификация по МКБ-10:
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ
[I20] Стенокардия [грудная жаба]
[I20.1] Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
Фармакологические группы:
Блокаторы кальциевых каналов
Классификация АТХ:
[C08CA01] Амлодипин
Состав и форма выпуска:Таблетки — 1 табл.
амлодипин — 5 или 10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; кальция гидрофосфат безводный; натрия карбоксиметилкрахмал (типа А); магния стеарат
в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой 10 шт.; в коробке 3 блистера. Описание лекарственной формы:Таблетки 5 мг: белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой «5» на одной стороне.
Таблетки 10 мг: белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой «10» на одной стороне и с риской — на другой. Характеристика:Антагонист кальция из группы дигидропиридинов. Фармакологическое действие:Антиангинальное, гипотензивное. Фармакокинетика:При приеме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасываемость. Cmax в плазме крови достигается через 6-12 ч, как у пожилых, так и у молодых пациентов. Стадия насыщения в плазме наступает после 7-14-дневного приема. Биодоступность — 63-80%.
Объем распределения — 21 л/кг, что указывает на превалирующее распределение в тканях. Связывание с белками плазмы — 97%. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.
Около 90% биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выводится с мочой: 10% — в неизмененном виде и 60% — в виде метаболитов; 20-25% — с калом в виде метаболитов. Выведение двухфазное, средний T1/2 — 35-50 ч. Общий клиренс амлодипина составляет 7 мл/мин/кг. При гемодиализе не удаляется.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) и при хронической сердечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести клиренс амлодипина снижается с последующим 40-60% увеличением AUC, что требует назначения более низких начальных доз амлодипина. Подобное изменение AUC наблюдается и при нарушении функции печени. Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Фармакодинамика:Амлодипин — производное дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, обладает высокой селективностью в отношении рецепторов сосудистой стенки. Как периферический вазодилататор оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В результате селективной связи с дигидропиридиновыми рецепторами и блокирования кальциевых каналов уменьшает чрезмембранный транспорт ионов кальция в кардиомиоциты и в гладкомышечные клетки сосудов (эффект, оказываемый на гладкую мускулатуру сосудов, более выражен). Антиишемическое, антиангинальное действие обусловлено расширением периферических и коронарных артерий и артериол. Снижая ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде, препятствует констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением) и восстанавливает кровообращение в них, увеличивает снабжение миокарда кислородом (особенно при вазоспастической форме стенокардии). При стенокардии суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке: замедляет развитие ангинозного приступа и образование ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине. При стенокардии, протекающей с нормальным АД, не вызывает существенного изменения АД.
Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим воздействием на гладкие мышцы сосудов и носит дозозависимый характер. При артериальной гипертензии 1 доза амлодипина обеспечивает продолжительное снижение АД (на протяжении 24 ч) в положении больного «лежа» и «стоя». Снижение АД в клинически значимой степени не сопровождается рефлекторным повышением ЧСС и уровня катехоламинов в крови. В связи с постепенным развитием эффекта (2-4 ч) не вызывает резкого снижения АД и ортостатической гипотензии. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка и толерантности к физической нагрузке. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, препятствует агрегации тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает микроальбуминурию. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, уровень липидов и глюкозы крови. Показания:артериальная гипертензия — в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами: тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ;
стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) — в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в т.ч в случае рефрактерности к нитратам и/или бета-адреноблокаторам. Противопоказания:повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина;
выраженная артериальная гипотензия;
коллапс, кардиогенный шок;
клинически выраженный стеноз аорты;
нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
беременность (из-за отсутствия клинического опыта по применению);
период грудного вскармливания (безопасность применения не установлена);
возраст до 18 лет (из-за отсутствия соответствующего клинического опыта).
С осторожностью:
нарушение функции печени;
синдром слабости синусного узла (выраженная брадикардия, тахикардия), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
легкая или умеренная степень артериальной гипотензии;
митральный стеноз;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
острый инфаркт миокарда (и в течение месяца после него);
пожилой возраст. Применение при беременности и кормлении грудью:Возможно только по абсолютным показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения в период беременности и кормления грудью не установлена). Побочные действия:Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу, редко — нарушения ритма сердца (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в эпигастрии; очень редко — желтуха, повышение уровня печеночных трансаминаз, диспепсия, гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, изменение настроения, редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, дизурия, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко — полиурия.
Со стороны кожи и кожных покровов: редко — многоформная эритема, ангиодема; очень редко — сухость кожи, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.
Прочие: нарушение зрения, диплопия, гинекомастия, гипогликемия. Взаимодействие:Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Противовоспалительные средства, НПВП, особенно индометацин (вызывая задержку натрия и блокируя синтез почечных ПГ), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики снижают гипотензивный эффект.
Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, нейролептики и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут снижать эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Амлодипин не оказывает влияния на связь дигоксина и варфарина, фенитоина и индометацина с белками плазмы крови.
Не изменяет эффект варфарина на протромбиновое время.
Не влияет на действие антибиотиков, нитратов и гипогликемических средств. Передозировка:Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение АД, рефлекторная тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, поддержание функции сердечно-сосудистой системы с восполнением объема жидкости в случае необходимости, контроль показателей функции сердца и легких, ОЦК и диуреза. При недостаточности вышеперечисленных мер и при отсутствии противопоказаний — применение вазопрессивных препаратов; в/в введение глюконата кальция для устранения блокады кальциевых каналов. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови — гемодиализ неэффективен. Способ применения и дозы:Внутрь, 1 раз в день.
При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг 1 раз в сутки. Обычно для оценки клинического эффекта требуется 7-14 дней лечения.
При артериальной гипертензии поддерживающая доза — 5-10 мг/сут.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5-10 мг/сут.
При почечной недостаточности изменение дозы не требуется, т.к. концентрация амлодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек. Особые указания:Важно соблюдать основные принципы лечения артериальной гипертензии, касающиеся ограничения потребления натрия и необходимости контроля за массой тела.
Во время лечения необходимы соблюдение гигиены полости рта и периодический осмотр у стоматолога из-за возможного развития болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Как следует из клинического опыта, маловероятно, что амлодипин может влиять на способности, необходимые для управления автомобилем и рабочими механизмами. Однако, следует обратить внимание больных на возможность развития таких побочных действий, как сонливость и головокружение, особенно в начальном периоде лечения. Развитие таких побочных симптомов является противопоказанием к управлению автомобилем и рабочими машинами. Дата согласования описания:02.07.2007 |
