Наименование: Остеотриол

Наименование (лат.): Osteotriol

Жизненно-важный; Безрецептурный отпуск

Действующее вещество: Кальцитриол* (Calcitriol*)

Группа: Лекарственные средства.

Форма выпуска: капс. 0,25 мкг, фл. пластик. 100, пач. картон. 1

ГР: 015032/01-2003 от 09/06/2003, Teva (Израиль)

Срок хранения: 2 года

Условия хранения: Список Б. При температуре не выше 30 °C

НД: 42-12804-03

EAN: 7290000852447

Классификация по МКБ-10:
[E20] Гипопаратиреоз
[M81.0] Постменопаузный остеопороз
[M81.9] Остеопороз неуточненный
[N25.0] Почечная остеодистрофия

Фармакологические группы:
Витамины и витаминоподобные средства
Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани

Классификация АТХ:
[A11CC04] Кальцитриол

Состав и форма выпуска:Капсулы — 1 капс.
кальцитриол — 0,25 мкг
— 0,5 мкг
вспомогательные вещества: бутилированный гидроксианизол; бутилированный гидрокситолуол; фракционированное кокосовое масло
состав оболочки капсулы: желатин; глицерин 85%; сорбит 70%; титана диоксид (E 171); хинолиновый желтый WS (E 104)
в блистере 10 шт.; в картонной пачке 3 блистера или в пластиковом флаконе 30 или 100 шт. (0,25 мкг); в картонной пачке 1 флакон.

Описание лекарственной формы:Капсулы 0,25 мкг: овальные, эластичные, мягкие желатиновые капсулы желтого цвета, с надписью черной краской «0,25».
Капсулы 0,5 мкг: овальные, эластичные, мягкие желатиновые капсулы зеленого цвета, с надписью черной краской «0,5».

Характеристика:Активный метаболит витамина D₃, обладающий всеми свойствами природного витамина D₃. По биологической активности значительно превосходит природный аналог.

Фармакологическое действие:Регулирующее кальций-фосфорный обмен, восполняющее дефицит витамина D. Взаимодействует со специфическими рецепторами, локализованными в клеточном ядре (геномный механизм), а также на плазматической мембране клеток-мишеней (негеномный механизм). Участвует в росте и дифференцировке клеток кости, а также в поддержании нервно-мышечной передачи, функционировании поперечно-полосатых мышц, модулирует иммунные реакции.
Увеличивает всасывание кальция в кишечнике, его реабсорбцию в почках, повышает концентрацию в плазме, способствует минерализации костей. Подавляет секрецию паратиреоидного гормона.
Уменьшает боли в костях и мышцах, улучшает минерализацию скелета.

Фармакокинетика:После приема внутрь быстро всасывается из кишечника, C_max достигается через 4-6 ч. Связывается со специфическими белками плазмы. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Биотрансформируется с образованием ряда метаболитов, обладающих в разной степени активностью витамина D₃. T₁/2 — 3-6 ч, однако из-за высокой липофильности кальцитриол и его метаболиты могут частично накапливаться в жировой ткани, продлевая действие препарата до 3-5 сут.
Выводится с желчью, частично подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.
У больных на гемодиализе концентрация препарата в сыворотке снижена и C_max достигается через более длительный период времени.

Показания:Почечная остеодистрофия при хронической почечной недостаточности (особенно у пациентов на гемодиализе), остеопороз (постменопаузный, сенильный, стероидный), гипопаратиреоз (послеоперационный, идиопатический), псевдогипопаратиреоз.

Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам витамина D), заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией и гиперфосфатемией, гипервитаминоз D, грудное вскармливание, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью:Применение при беременности возможно только, если предполагаемая польза превышает возможный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия:Препарат хорошо переносится, побочные действия вызывает редко.
В отдельных случаях могут наблюдаться гиперкальциемия (у пациентов с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может привести к увеличению уровня креатинина в сыворотке), гиперкальциурия (симптомы — тошнота, рвота, запор, боль в животе, анорексия, вялость, головная боль, сонливость, апатия), которые свидетельствуют о превышении дозировки.
Вероятность развития гиперкальциемии выше у пациентов с почечной недостаточностью, гиперпаратиреоидизмом или находящихся на гемодиализе.
В редких случаях (особенно при наличии гиперкальциемии и гиперфосфатемии) может развиться кальцификация мягких тканей.

Взаимодействие:При одновременном применении с препаратами наперстянки увеличивается риск аритмии, с препаратами, содержащими магний (например антацидами), — гипермагниемии, с тиазидными диуретиками, а также с другими препаратами, содержащими витамин D или его производные, — гиперкальциемии.
Индукторы печеночных ферментов (фенитоин, фенобарбитал и др.) могут вызвать усиление метаболизма препарата и уменьшить концентрацию кальцитриола в сыворотке (могут потребоваться повышенные дозы кальцитриола).
Колестирамин может уменьшать всасывание кальцитриола.

Передозировка:Симптомы: острого отравления — анорексия, головная боль, рвота, запор; хронического отравления — дистрофия (слабость, потеря веса, расстройство чувствительности, лихорадка с жаждой, полиурия, обезвоживание, апатия, инфекции мочевыводящих путей, очаги обызвествления во внутренних органах).
Лечение: при случайной передозировке — промывание желудка, применение противорвотного средства (для предупреждения дальнейшего всасывания); при развитии гиперкальциемии — прекратить прием препарата, назначить диету с пониженным содержанием кальция и держать пациента под наблюдением врача до нормализации уровня кальция в плазме. После этого терапию можно возобновить либо с применением уменьшенной дозы, либо с увеличением интервала между приемами. При острой гиперкальциемии — гидратирование (с целью вызова диуреза). При увеличении костной резорбции — назначение кальцитонина, который способствует уменьшению содержания кальция в сыворотке.

Способ применения и дозы:Внутрь, запивая водой.
Почечная остеодистрофия (больные на гемодиализе): при нормальном или несколько сниженном уровне кальция в сыворотке — обычно по 0,25 мкг через день. При отсутствии удовлетворительного эффекта дозу можно увеличивать на 0,25 мкг с интервалом 2-4 нед. Как правило, доза 0,5-1 мкг обеспечивает необходимый клинический эффект.
Остеопороз: по 0,25 мкг 2 раза в день, длительно.
Гипопаратиреоз: начальная доза — 0,25 мкг 1 раз в день утром, при необходимости дозу можно увеличивать на 0,25 мкг с интервалом 2-4 нед до 0,5-1 мкг в день.

Меры предосторожности:С осторожностью применяют при сердечной и почечной недостаточности, фосфатном нефролитиазе, саркоидозе и других грануломатозах.
У пожилых пациентов требуется тщательный индивидуальный подбор дозы (для предупреждения гиперкальциемических осложнений).
Больным на гемодиализе, получающим Остеотриол, не должны назначаться препараты наперстянки и содержащие магний.
Не следует одновременно назначать другие препараты витамина D, включая его производные, употреблять пищу, обогащенную витамином D (сливочное масло, яйца и т.д.).
В период лечения необходимо регулярно контролировать уровень кальция и неорганических фосфатов в плазме и моче, в особенности у пациентов с почечной остеодистрофией, а также находящихся на длительном постельном режиме (в частности после операции).
Пациентам с нормальной функцией почек следует избегать обезвоживания путем потребления достаточного количества жидкости.

Особые указания:Дозу препарата необходимо рассчитывать индивидуально на основании реакции пациента (для предупреждения гиперкальциемии). Эффективность лечения обеспечивается определением адекватной суточной дозы кальция, включая при необходимости изменения в диете и приеме препаратов или БАДов, содержащих кальций (некоторые пациенты могут обойтись уменьшенным потреблением препаратов кальция, а в при тенденции к гиперкальциемии — обходиться без их приема).
Наблюдение за уровнем кальция в сыворотке в период лечения необходимо проводить по крайней мере два раза в неделю; при превышении уровня кальция на 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) по сравнению с нормой — 9-11 мг/100 мл (2250-2750 мкмоль/л), либо при увеличении уровня креатинина в сыворотке до 120 мкмоль/л и более прием препарата немедленно прекращают. Возобновление лечения допускается только после нормализации уровня кальция в сыворотке с использованием дозы, уменьшенной на 0,25 мкг.
При одновременном назначении барбитуратов и противосудорожных препаратов может потребоваться увеличение дозы кальцитриола.
При лечении остеопороза в начальный период концентрацию кальция в сыворотке необходимо измерять через 4 нед, 3 и 6 мес, после этого контрольные анализы необходимо проводить с интервалом 6 мес.

Дата согласования описания:21.07.2004