Наименование: Перфалган
Наименование (лат.): Perfalgan
Жизненно-важный
Действующее вещество: Парацетамол* (Paracetamol*)
Группа: Лекарственные средства.
Форма выпуска: р-р д/инф. 10 мг/мл, фл. стекл. 100 мл, кор. картон. 1
ГР: 016008/01 от 29/10/2004, Bristol-Myers Squibb (Франция)
Срок хранения: 2 года
Условия хранения: При температуре 15-30 °C
НД: 42-13253-04
Классификация по МКБ-10:
[R50] Лихорадка неясного происхождения
[R52.2] Другая постоянная боль
[Z100] КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологические группы:
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Классификация АТХ:
[N02BE01] Парацетамол
Состав и форма выпуска:Раствор для инфузий — 1 мл
парацетамол — 10 мг
вспомогательные вещества: маннит; цистеина гидрохлорид моногидрат; динатрия фосфат дигидрат; натрия гидроксид; хлористоводородная кислота концентрированная; вода для инъекций; азот
в стеклянных флаконах по 50 или 100 мл; в картонной коробке 1 или 12 флаконов. Описание лекарственной формы:Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор без видимых механических включений. Фармакологическое действие:Анальгезирующее, жаропонижающее. Блокирует циклооксигеназу I и II в ЦНС, воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие противовоспалительного эффекта. Не влияет на синтез ПГ в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ. Фармакокинетика:Cmax регистрируется через 15 мин и составляет 15-30 мкг/мл. Объем распределения — 1 л/кг. Слабо связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом P450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина). В нормальных условиях он быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. При массивной интоксикации концентрация этого токсичного метаболита возрастает. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у детей — 1,5-2 ч, у новорожденных — 3,5 ч. Общий клиренс — 18 л/ч. Выводится в основном с мочой; 90% принятой дозы — в течение 24 ч в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, T1/2 составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых. Показания:Быстрое устранение боли и лихорадки при болевом синдроме умеренной интенсивности, особенно после хирургического вмешательства и лихорадочном синдроме на фоне инфекционных заболеваний, в т.ч. когда пероральный путь введения затруднен. Противопоказания:Гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата, выраженные нарушения функции печени, детский возраст до 12 лет. Применение при беременности и кормлении грудью:Следует с осторожностью применять при беременности и грудном вскармливании. Побочные действия:Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная), отек Квинке.
Со стороны органов ЖКТ: повышение активности печеночных ферментов (как правило без развития желтухи).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения. Взаимодействие:Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Длительное совместное использование с другими НПВС повышает риск развития нефропатии, почечного папиллярного некроза и терминальной стадии почечной недостаточности. Длительное совместное использование высоких доз парацетамола с салицилатами повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал повышает концентрацию парацетамола в плазме крови на 50% (риск развития гепатотоксичности). Передозировка:Симптомы острой передозировки (развиваются в течение 24 ч после введения парацетамола): желудочно-кишечные расстройства (диарея, снижение аппетита, тошнота и рвота, дискомфорт в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. Через 12-13 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и уровня билирубина, а также снижение уровня протромбина. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу.
Симптомы хронической передозировки (проявляются через 2-4 суток после превышения дозы препарата): гепатотоксический эффект, характеризующийся общими (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими (со стороны печени) симптомами. Гепатотоксический эффект может приводить к развитию гепатонекроза и осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушение мышления, угнетение высшей нервной деятельности, ажитация и ступор), судорог, угнетения дыхания, комы, отека мозга, нарушения свертываемости крови, развития ДВС-синдрома, гипогликемии, метаболического ацидоза, аритмии, коллапса.
Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и осложняется почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Лечение острой передозировки: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина (через 8-9 ч после передозировки) и N-ацетилцистеина (через 12 ч). Необходимость дальнейшего введения метионина и N-ацетилцистеина определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения. Способ применения и дозы:В/в, однократно, в виде инфузии в течение 15 мин.
Взрослым и подросткам (старше 12 лет) с массой тела 35-50 кг по 15 мг/кг на введение (1,5 мл/кг). Максимальная суточная доза — не более 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями — 4 ч.
Взрослым и подросткам (старше 12 лет) с массой тела более 50 кг максимальная разовая доза — 1 г (1 фл. 100 мл), суточная — 4 г. Интервал между введениями препарата — не менее 4 ч. У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера и пожилых — суточную дозу уменьшают и вводят ее с интервалами не менее 8 ч. Меры предосторожности:Следует соблюдать осторожность при назначении парацетамола больным с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин), доброкачественными гипербилирубинемиями (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени), алкоголизмом, с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пациентам пожилого возраста. Особые указания:Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.
Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Допускается дополнительное разведение изотоническим раствором натрия хлорида, максимально в 10 раз. Такой раствор необходимо использовать в течение часа после приготовления (включая время инфузии).
Открытый и неиспользованный флакон подлежит уничтожению. Дата согласования описания:07.07.2006 | 
