Наименование: Физиотенз

Наименование (лат.): Physiotens®

Жизненно-важный

Действующее вещество: Моксонидин* (Moxonidine*)

Группа: Лекарственные средства.

Форма выпуска: табл. п.о. 0,3 мг, бл. 14, пач. картон. 2

ГР: 015691/01 от 24/05/2004, Solvay Pharmaceuticals (Германия)

Срок хранения: 3 года

Условия хранения: Список Б. При температуре не выше 30 °C

НД: 42-8681-04

Классификация по МКБ-10:
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ

Фармакологические группы:
Агонисты I₁-имидазолиновых рецепторов

Классификация АТХ:
[C02AC05] Моксонидин

Состав и форма выпуска:Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.
моксонидин — 0,2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,8 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг; гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 4 мг; макрогол 6000 — 0,25 мг; тальк — 0,9975 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,0025 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мг
в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 7 блистеров.
Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.
моксонидин — 0,3 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,7 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг; гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 4 мг; макрогол 6000 — 0,25 мг; тальк — 0,975 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,025 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мг
в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 7 блистеров.
Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.
моксонидин — 0,4 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,6 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг; гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 4 мг; макрогол 6000 — 0,25 мг; тальк — 0,875 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,125 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мг
в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 7 блистеров.

Описание лекарственной формы:Круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки:
с дозировкой 0,2 мг — бледно-розового цвета, с маркировкой «0,2» с одной стороны;
с дозировкой 0,3 мг — бледно-красного цвета, с маркировкой «0,3» с одной стороны;
с дозировкой 0,4 мг — матово-красного цвета, с маркировкой «0,4» с одной стороны.
На поперечном срезе видны два слоя.

Фармакологическое действие:Гипотензивное. Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I₁-рецепторами, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность.

Фармакокинетика:После приема внутрь из ЖКТ всасывается более 90%, абсолютная биодоступность — 88% (прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику). C_max составляет 1,4-3 нг/мл (после приема 0,2 мг) и достигается через 60 мин. Объем распределения — 1,4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы — 7,2%. Основные метаболиты: 4,5-дигидромоксонидин и производные гуанидина. Т₁/2 моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного производного. Менее 1% выводится с калом. Не кумулирует при длительном применении.
У пожилых больных наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, связанные, вероятно, с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т₁/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (Cl креатинина >90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т₁/2 в 3 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз препарата не приводит к кумуляции в организме больных с умеренной почечной недостаточностью. На поздних стадиях у пациентов с крайне тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин), находящихся гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т₁/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика:Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I₁-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа₂-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.

Показания:Артериальная гипертензия.

Противопоказания:Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью — тяжелая хроническая почечная недостаточность и выраженная печеночная недостаточность (из-за недостатка опыта применения); гемодиализ.

Применение при беременности и кормлении грудью:Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Физиотенз беременным женщинам. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание, т.к. моксонидин проникает в грудное молоко.

Побочные действия:Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота.
Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Общие: астения.
Эти симптомы обычно постепенно уменьшаются в течение первых недель лечения.

Взаимодействие:Возможно совместное применение с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов. Происходит взаимное усиление действия при совместном применении с этими и другими гипотензивными средствами.
Отсутствует фармакокинетическое взаимодействие с гидрохлоротиазидом (возможно совместное применение), глибенкламидом (глибуридом), дигоксином. Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия (не рекомендуется совместное назначение). Умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Усиливает седативный эффект бензодиазепинов. Отсутствует фармакодинамическое взаимодействие при совместном назначении с моклобемидом.

Передозировка:Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны кратковременная парадоксальная гипертензия, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальную артериальную гипертензию. В случае гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и введения допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Специфического антидота не существует.

Способ применения и дозы:Внутрь, независимо от приема пищи, начальная доза (в большинстве случаев) — 0,2 мг в сутки; максимальная суточная доза — 0,6 мг (разделить на 2 приема); максимальная разовая доза — 0,4 мг;
при почечной недостаточности (Cl креатинина 30-60 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза — 0,2 мг, максимальная суточная — 0,4 мг.

Особые указания:При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Физиотенза сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Физиотенз. Во время лечения необходим регулярный контроль за АД, ЧСС, ЭКГ. Прекращать прием Физиотенза следует постепенно. Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Дата согласования описания:07.07.2006