Наименование: РоксиГЕКСАЛ
Наименование (лат.): RoxiHEXAL®
Действующее вещество: Рокситромицин* (Roxithromycin*)
Группа: Лекарственные средства.
Производитель: Salutas Pharma (Германия)
Форма выпуска: табл. п.о. 150 мг, бл. 10, пач. картон. 2
ГР: 016037/01 от 22/11/2004, Hexal AG (Германия)
Срок хранения: 3 года
Условия хранения: Список Б. При температуре не выше 25 °C
НД: 42-12928-03
Классификация по МКБ-10:
[A09] Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения
[A49.3] Инфекция, вызванная микоплазмой, неуточненная
[A49.8] Другие бактериальные инфекции неуточненной локализации
[A74.9] Хламидийная инфекция неуточненная
[H66.9] Средний отит неуточненный
[I00] Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
[J01] Острый синусит
[J02] Острый фарингит
[J03] Острый тонзиллит
[J18] Пневмония без уточнения возбудителя
[J31.2] Хронический фарингит
[J32] Хронический синусит
[J35.0] Хронический тонзиллит
[J40] Бронхит, не уточненный как острый или хронический
[K04] Болезни пульпы и периапикальных тканей
[K25] Язва желудка
[K26] Язва двенадцатиперстной кишки
[K29.1] Другие острые гастриты
[L00-L08] ИНФЕКЦИИ КОЖИ И ПОДКОЖНОЙ КЛЕТЧАТКИ
[L70.0] Угри обыкновенные [acne vulgaris]
[N34] Уретрит и уретральный синдром
[N39.0] Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
[N41.0] Острый простатит
[N41.1] Хронический простатит
[N49] Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
[N70-N77] ВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ БОЛЕЗНИ ЖЕНСКИХ ТАЗОВЫХ ОРГАНОВ
[N72] Воспалительная болезнь шейки матки
[N73] Другие воспалительные болезни женских тазовых органов
[N76] Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
Фармакологические группы:
Макролиды и азалиды
Классификация АТХ:
[J01FA06] Рокситромицин
Состав и форма выпуска:Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.
рокситромицин — 50 мг
— 150 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; повидон К30; полоксамер 188; магния стеарат; изопропиловый спирт; очищенная вода; титана диоксид; гидроксипропилметилцеллюлоза; ПЭГ 400
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.
рокситромицин — 300 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; повидон К30; полоксамер 188; магния стеарат; изопропиловый спирт; очищенная вода; титана диоксид; гидроксипропилметилцеллюлоза; ПЭГ 400
в блистере 7, 10 или 14 шт.; в пачке картонной 1 блистер. Описание лекарственной формы:Таблетки по 50 мг: белые или практически белые, продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой на обеих сторонах.
Таблетки по 150 мг: белые или практически белые, круглые выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой на одной стороне и нанесением на другой стороне «R 150».
Таблетки по 300 мг: белые или практически белые, круглые выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой на одной стороне и нанесением на другой стороне «R 300». Характеристика:Антибиотик группы макролидов. Фармакологическое действие:Антибактериальное. Механизм действия обусловлен торможением синтеза белка в рибосомах. Фармакокинетика:При пероральном приеме препарат быстро всасывается из ЖКТ и уже через 15 мин определяется в сыворотке крови. Cmax достигается примерно через 2 ч.
При однократном пероральном применении таблеток в дозе 150 мг средний уровень плазменной концентрации у взрослых составляет около 6,6 мг/л (от 5,4 до 7,9 мг/л). Кинетика препарата по отношению к принимаемой дозе нелинейна.
При двукратном приеме взрослыми таблеток по 150 мг рокситромицина с интервалом 12 ч, через 24 ч все еще определяются терапевтически активные концентрации. При повторном введении препарата с 12-часовым интервалом через 2-4 дня устанавливается steady-state уровень (т.е. между 4 и 8 дозами), величина которого составляет около 9,3 мг/л.
При приеме 300 мг рокситромицина с интервалом 24 ч в течение 11 дней величина Cmax — около 10,9 мг/л.
При приеме 300 мг рокситромицина пожилыми пациентами Cmax достигается примерно через 1,5 ч и составляет около 9,6 мг/л. Через 24 ч Cmax — 3,3 мг/л.
Рокситромицин хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, миндалины и предстательную железу, а также внутрь нейтрофилов и моноцитов, стимулируя их фагоцитарную активность.
Связывание с белками зависит от уровня концентрации и составляет около 96% и уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина выше 4 мг/л. В плазме определяется только неизмененный препарат. Выводится с мочой на 50% в неизмененном виде и в виде 3 метаболитов и с калом. С мочой за 72 ч выводится около 10% от введенной дозы. Почечный клиренс зависит от дозы и времени. T1/2 — 8,3-10,5 ч. T1/2 также зависит от дозы.
У пациентов в преклонном возрасте величина T1/2 выше и составляет примерно 26-27 ч, а AUC остается неизмененной.
У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 — около 16 ч.
При тяжелом нарушении функции печени T1/2 увеличивается до 25 ч. Фармакодинамика:Спектр действия подобен эритромицину. Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Pasteurela multocida; анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes.
Препарат активен также в отношении Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Clamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium tuberculosis, Rickerrsia conorri, Rickettsia richttsii, Toxoplasma gondii.
К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Bacteroides oralis, Mycobacterium avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.
К препарату устойчивы: Bacteriodes fragilis, Mycobacterium hominis. Показания:Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей (инфекции уха-горла-носа, например: тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит); инфекции урогенитального тракта (за исключением гонококковых инфекций); инфекция кожи и мягких тканей (в т.ч. обыкновенные угри); одонтогенные инфекции; острый гастроэнтероколит (в т.ч. вызванный Campylobacter jejuni); язва двенадцатиперстной кишки и хронический гастрит (вызванные Helicobacter pylori); инфекции, вызванные Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp.; хронический простатит; профилактика ревматической лихорадки; другие инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами у пациентов с известной реакцией повышенной чувствительности к пенициллиновым антибиотикам. Противопоказания:Повышенная чувствительность к рокситромицину, другим антибиотикам-макролидам или к составным частям препарата, порфирия, беременность (I триместр), одновременный прием препаратов, содержащих эрготамин, дигидроэрготамин или другие алкалоиды Secale cornutum, одновременный прием с препаратами, содержащими такие субстанции, как терфенадин, астемизол, цизаприд и пимозид (аритмии torsades de pointes, удлинение QT-интервала) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности (I триместр). В экспериментальных исследованиях показано отсутствие тератогенного и токсического для плода эффекта препарата. Однако, в связи с отсутствием клинических данных о приеме препарата беременными женщинами, назначение его во II и III триместре беременности возможно только по жизненным показаниям и под врачебным контролем.
Рокситромицин в незначительных количествах (около 0,05%) выделяется с грудным молоком, поэтому назначение препарата во время кормления грудью возможно только под тщательным врачебным контролем. Побочные действия:Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, боль в желудке, диарея; редко — повышение уровня трансаминаз (АСТ, АЛТ, гамма-глутамилтрансфераза); крайне редко — обратимая печеночная недостаточность.
Аллергические реакции: редко — реакции повышенной чувствительности, чаще всего на коже и слизистых оболочках: отеки, эритема, кожная сыпь.
Прочие: в единичных случаях — повышение температуры тела, головная боль, тиннит, увеличение числа эозинофилов.
Побочные явления возникают редко (3-4% пациентов), при их возникновении следует проконсультироваться с лечащим врачом. Как правило, отмены препарата не требуется. Взаимодействие:Алкалоиды спорыньи: при одновременном применении макролидов и дигидроэрготамина или негидрированных алкалоидов спорыньи с сосудосуживающими свойствами возможно развитие эрготизма (артериальный спазм, вплоть до развития некроза конечностей). Одновременный прием противопоказан.
Теофиллин: при одновременном приеме снижается элиминация теофиллина и усиливается проявление его побочных действий. Рекомендуется регулярный контроль величины сывороточного теофиллина, особенно если до начала приема рокситромицина он составлял 15 мг/л или более.
Антагонисты витамина К (средства, тормозящие свертываемость крови): возможно увеличение протромбинового времени.
Дигоксин: при одновременном приеме рокситромицина (как и других макролидов) возможно повышение уровня концентрации дигоксина в крови и увеличение его побочных явлений. Это имеет место и при приеме других сердечных гликозидов.
Мидазолам: при одновременном приеме повышается величина площади под фармакокинетической кривой и времени полувыведения для мидазолама, поэтому эффект мидазолама может усиливаться и удлиняться.
Дизопирамид: при одновременном приеме снижается величина связывания дизопирамида с белками, поэтому повышается уровень свободного препарата в крови.
Терфенадин: при одновременном приеме терфенадина и некоторых макролидов возможно повышение уровня терфенадина в сыворотке крови. Это может привести к развитию тяжелой аритмии (вплоть до Torsades de pointes). Несмотря на отсутствие подобных наблюдений по отношению к рокситромицину, одновременный прием не рекомендуется.
Астемизол, цизаприд, пимозид: при одновременном приеме повышается сывороточный уровень этих субстанций. Из-за опасности развития нарушений сердечного ритма одновременный прием не рекомендуется.
Циклоспорин: при одновременном приеме возможно незначительное повышение уровня циклоспорина в сыворотке крови. В основном корректировки доз не требуется.
Отсутствует взаимодействие с антацидами, Н2-антагонистами рецепторов, карбамазепином и варфарином. Передозировка:Лечение: в случае передозировки следует обратиться к врачу и провести необходимые такие симптоматические мероприятия, как промывание желудка. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ не эффективен. Способ применения и дозы:Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, примерно за четверть часа до еды.
Взрослым: по 300 мг/сут (по 150 мг каждые 12 ч или по 300 мг однократно перед едой).
При тяжелых нарушениях функции печени прием препарата ограничен. Доза составляет 150 мг перед едой каждые 24 ч. Следует контролировать печеночную функцию.
При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 0,25 мл/мин) рекомендуемая доза — 150 мг перед едой каждые 24 ч.
Детям с массой тела более 40 кг: рекомендуемая доза — 5-8 мг/кг, в зависимости от вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса, в 2 приема или по 150 мг 2 раза в день (т.е. максимально 300 мг/сут).
Детям с массой тела до 40 кг: дневная доза, как правило, — 5-7,5 мг/кг в 2 приема.
В зависимости от массы тела рекомендуются следующие дозировки: детям с массой тела от 7 до 13 кг — по 25 мг, от 14 до 26 кг — по 50 мг, от 27 до 40 кг — по 100 мг утром и вечером.
Для пожилых пациентов: корректировки доз не требуется, т.к. выведение рокситромицина и его метаболитов через почки составляет примерно 10% от принятой дозы.
При одновременной почечной и печеночной недостаточности необходимо контролировать уровень сывороточного рокситромицина и при необходимости проводить корректировку доз.
Длительность приема зависит от тяжести клинических симптомов. После исчезновения признаков заболевания лечение следует продолжать, как минимум, еще 2 дня.
При стрептококковых инфекциях, уретритах, цервицитах и цервиковагинитах длительность терапии не должна превышать 10 дней.
По имеющимся клиническим данным, длительность терапии в других случаях не должна превышать 4 нед. Меры предосторожности:Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При необходимости приема препарата следует проводить регулярный контроль функции печени и проводить корректировку доз.
Имеется перекрестная резистентность с эритромицином.
Как и для других антибиотиков при длительном применении либо при повторном приеме препарата возможно развитие устойчивых к рокситромицину микроорганизмов либо грибковых инфекций (микозы).
При наличии у пациентов гипокалиемии, нарушения AV проводимости, аритмии или удлиненного QT-интервала применение рокситромицина следует проводить с большой осторожностью, осуществляя регулярный ЭКГ-контроль.
В случае длительной диареи либо при подозрении на наличие кишечного заболевания (псевдомембранозный колит) необходимо отменить прием препарата. Не следует принимать препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
При наличии тяжелых реакций повышенной чувствительности (например анафилаксия) следует немедленно отменить прием препарата и провести такие мероприятия скорой помощи, как прием антигистаминных средств, кортикостероидов, симпатомиметиков, а при необходимости — искусственную вентиляцию легких.
С осторожностью назначают пациентам в возрасте старше 65 лет (возможно повышение уровня плазменной концентрации на steady-state уровне), необходимо проводить корректировку доз. Особые указания:Диабетикам следует иметь в виду, что 1 таблетка, покрытая оболочкой, соответствует менее 0,01 ХЕ. Дата согласования описания:06.06.2006 Производитель:Salutas Pharma (Германия) |
