Наименование: Таваник
Наименование (лат.): Tavanic®
Жизненно-важный
Действующее вещество: Левофлоксацин* (Levofloxacin*)
Группа: Лекарственные средства.
Производитель: Aventis Pharma Deutschland (Германия)
Форма выпуска: табл. п.о. 250 мг, бл. 7, кор. картон. 1
ГР: 012242/01 от 11/08/2006, Aventis Pharma International ()
Срок хранения: 5 лет
Условия хранения: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C
НД: 42-10787-05
EAN: 4030685674100
Классификация по МКБ-10:
[A41.9] Септицемия неуточненная
[J01] Острый синусит
[J18] Пневмония без уточнения возбудителя
[J42] Хронический бронхит неуточненный
[L08.9] Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
[N12] Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
[N39.0] Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
Фармакологические группы:
Хинолоны/фторхинолоны
Классификация АТХ:
[J01MA12] Левофлоксацин
Состав и форма выпуска:Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.
левофлоксацина гемигидрат — 256,23 мг
(соответствует 250 мг левофлоксацина)
вспомогательные вещества: кросповидон; метилоксипропилцеллюлоза; МКЦ; октадецилгидрофумарат; натрия стеарилфумарат; макрогол 8000; тальк; красители титана диоксид (E171), железа оксида красный (E172) и железа оксид желтый (E172)
в блистере 5, 7 или 10 шт.; в коробке картонной 1 блистер.
Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.
левофлоксацина гемигидрат — 512,46 мг
(соответствует 500 мг левофлоксацина)
вспомогательные вещества: кросповидон; метилоксипропилцеллюлоза; МКЦ; октадецилгидрофумарат; натрия стеарилфумарат ; макрогол 8000; тальк; красители титана диоксид (E171), железа оксида красный (E172) и железа оксид желтый (E172)
в блистере 5, 7 или 10 шт.; в коробке картонной 1 блистер.
Раствор для инфузий — 100 мл
левофлоксацина гемигидрат — 512,46 мг
(соответствует 500 мг левофлоксацина)
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 900 мг; натрия гидроксид — 0-30 мг; концентрированная хлористоводородная кислота — 140 мг; вода для инъекций — 99047,54 мг
во флаконах по 100 мл; в коробке картонной 1 флакон. Описание лекарственной формы:Таблетки: продолговатые, двояковыпуклые таблетки с разделительной бороздкой, с обеих сторон покрытые оболочкой бледно-желтовато-розового цвета.
Раствор для инфузий: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета. Характеристика:Таваник — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Фармакологическое действие:Антибактериальное широкого спектра. Фармакокинетика:Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100%. После приема внутрь разовой дозы 500 мг левофлоксацина Cmax составляет 5,2-6,9 мкг/мл, Tmax — 1,3 ч, T1/2 — 6-8 ч; после в/в 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя Cmax в плазме составила 6,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и множественном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.
Средний объем распределения левофлоксацина составляет от 89 до 112 л после одноразового и многократного в/в введения в дозе 500 мг.
Фармакокинетические характеристики после разового в/в введения левофлоксацина в дозе 500 мг, соответственно, составляют: Сmax — (6,2±1,0) мкг/мл, Тmax — (1,0±0,1) ч, T1/2 — (6,4±0,7) ч.
Связывание с белками плазмы — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч. Менее 4% обнаружено в кале за период 72 ч. Средний конечный T1/2 левофлоксацина составляет от 6 до 8 ч после одноразового и многократного в/в введения.
При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведение через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина. Фармакодинамика:Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
In vitro:
Чувствительные микроорганизмы (МПК<=2 мг/мл).
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S/I (метициллино-чувствительные/умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni S/I/R (пенициллино-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллино-чувствительные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis бета+/бета-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.
Левофлоксацин умеренно активен (МПК>=4 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллино-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni/coli
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
К левофолоксацину устойчивы (МПК>=8 мг/л):
Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase-negative methi-R.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы:
Mycobacterium avium. Показания:Терапия легкой и средней тяжести бактериальных инфекций, чувствительных к левофлоксацину, у взрослых.
Таблетки:
- острый синусит;
- обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
- инфекции кожных покровов и мягких тканей;
Раствор для инфузий:
- внебольничная пневмония;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
- инфекции кожи и мягких тканей. Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к другим хинолонам), эпилепсия, поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, детский и подростковый возраст (период роста) до 18 лет, период лактации, беременность.
С осторожностью препарат следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия:Известные побочные действия препарата Таваник перечисляются ниже.
Указываемая здесь частота того или иного побочного эффекта определяется при помощи данных таблицы 1.
Таблица 1
| Частота | Появление побочных эффектов | | часто | у 1–10 больных из 100 | | иногда | менее чем у 1 больного из 100 | | редко | менее чем у 1 больного из 1000 | | очень редко | менее чем у 1 больного из 10000 | | в отдельных случаях | еще реже |
Кожные реакции и общие реакции гиперчувствительности: иногда — зуд и покраснение кожи. Редко — общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможное тяжелое удушье. В очень редких случаях — отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение АД и шок; повышенная чувствительность к солнечному и УФ-излучению (см. «Особые указания»); аллергический пневмонит; васкулит. В отдельных случаях — тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей (например синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема). Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.
Действие на ЖКТ и обмен веществ: часто — тошнота, диарея. Иногда — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения. Редко — кровавый понос, который в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита (см. также раздел «Особые указания»). Очень редко — падение уровня сахара в крови (гипогликемия), имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии — «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата Таваник.
Действие на нервную систему: иногда — головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна. Редко — депрессия, беспокойство, психотические реакции (например с галлюцинациями), неприятные ощущения (например парестезии в кистях рук), дрожь, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания. Очень редко — нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.
Действие на сердечно-сосудистую систему: редко — усиленное сердцебиение, снижение АД. Очень редко — шокоподобный сосудистый коллапс. В отдельных случаях — удлинение интервала QT.
Действие на мышцы, сухожилия и кости: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли. Очень редко — разрыв сухожилий (например ахиллова сухожилия); этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двусторонний характер (см. также раздел «Меры предосторожности»); мышечная слабость, имеющая особое значение для больных, страдающих астеническим бульбарным параличом. В отдельных случаях — поражения мышц (рабдомиолиз).
Действие на печень и почки: часто — повышение активности ферментов печени (например АЛТ и АСТ). Редко — повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови (признак ограничения функции печени или почек).Очень редко — печеночные реакции (например воспаление печени); ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, например вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).
Действие на кровь: иногда — увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов. Редко — нейтропения; тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости. Очень редко — агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, воспаление горла и стойкое ухудшение самочувствия). В отдельных случаях — гемолитическая анемия; панцитопения.
Прочие побочные действия: часто — боли, покраснения в месте введения и флебит (для инъекционной лекарственной формы). Иногда — общая слабость (астения). Очень редко — лихорадка.
Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику (вторичная инфекция и суперинфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения. Взаимодействие:Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в свою очередь снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с ним НПВС (средства для лечения ревматических заболеваний).
Действие препарата Таваник выраженно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка). То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств (препараты для лечения изжоги и гастралгий), а также солей железа (средства для лечения малокровия). Таваник следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.
Прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий.
При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении ЛС типа пробенецида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек.
Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина. Передозировка:Важнейшие ожидаемые симптомы (признаки) передозировки препарата Таваник проявляются на уровне ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек.
В клинико-фармакологических исследованиях, проведенных супра-терапевтическими дозами левофлоксацина, было показано удлинение интервала QT. Ошибочный прием 1 лишней таблетки (250 мг) не окажет вредного воздействия.
Лечение: симптоматическое. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота (противодействующего вещества) не существует. Способ применения и дозы:Таблетки
Внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), перед едой или в любое время между приемами пищи (см. раздел «Взаимодействия»). При подборе доз таблетки можно ломать по разделительной бороздке. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Следует строго придерживаться инструкции по применению, поскольку в ином случае Таваник может вызвать неадекватный эффект.
Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата: синусит (воспаление придаточных пазух носа) — по 2 табл. Таваник 250 мг или 1 табл. Таваник 500 мг 1 раз в день, в течение 10-14 дней.
Обострение хронического бронхита — по 1 табл. Таваник 250 мг 1 раз в день или по 2 табл. Таваник 250 мг или 1 табл. Таваник 500 мг 1 раз в день, в течение 7-10 дней.
Внебольничная пневмония — по 2 табл. Таваник 250 мг или по 1 табл. Таваник 500 мг 1-2 раза в день, в течение 7-14 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит — по 1 табл. Таваник 250 мг 1 раз в день, в течение 7-10 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 1 табл. Таваник 250 мг 1 раз в день или по 2 табл. Таваник 250 мг или по 1 табл. Таваник 500 мг 1-2 раза в день, в течение 7-14 дней.
Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек требуется снижать дозу препарата. Соответствующая информация по этому поводу содержится в таблице 2.
Таблица 2
Режим дозирования
Cl креатинина, мл/мин | Дозы | | 250 мг/24 ч | 500 мг/24 ч | 500 мг/12 ч | | первая — 250 мг | первая — 500 мг | первая — 500 мг | | 50–20 | затем — по 125 мг/24 ч | затем — по 250 мг/24 ч | затем — по 250 мг/12 ч | | 19–10 | затем — по 125 мг/48 ч | затем — по 125 мг/24 ч | затем — по125 мг/12 ч | | 10 (в т.ч. гемодиализ и ПАПД*) | затем — по 125 мг/48 ч | затем — по 125 мг/24 ч | затем — по 125 мг/24 ч |
* После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.
Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина.
Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Таваник таблетки по 250 мг и 500 мг рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.
Если пропущен прием препарата, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать Таваник по схеме.
Инъекционный раствор
В/в, капельно, медленно (продолжительность инфузии 100 мл раствора левофлоксацина должна составлять не менее 60 мин) — см. поле «Особые указания». В зависимости от состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на прием той же дозы препарата в форме, предназначенной для приема внутрь.
Больным с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата: внебольничная пневмония — по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в день.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) — по 250 мг левофлоксацина 1 раз в день (при тяжелых инфекциях возможно увеличение дозы).
Инфекции кожи и мягких тканей — по 500 мг левофлоксацина 2 раза в день.
Информация о дозировке препарата при лечении больных с ограниченной функцией почек представлена в таблице 2.
Таваник, раствор для инфузий, 500 мг совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 2,5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
Раствор Таваника 500 мг нельзя смешивать с гепарином или растворами, обладающими щелочной реакцией (например с раствором бикарбоната натрия).
Продолжительность лечения, ориентирующаяся на течение заболевания, должна составлять не более 14 дней.
Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Таваник, инфузионный раствор, рекомендуется в течение минимум 48-78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.
Лечение препаратом Таваник нельзя прерывать или досрочно прекращать без указания врача. Особые указания:Для обеих лекарственных форм
Таваник нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).
При очень тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, Таваник может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Во время лечения препаратом Таваник возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, сходных с ним нестероидных противовоспалительных средств или теофиллина (см. «Взаимодействия»).
Несмотря на то что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например пребывание на солнце в высокогорной местности или посещение солярия).
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Таваник и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Редко наблюдаемый при применении препарата Таваник тендинит (прежде всего, воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение кортикостероидами («кортизоновые препараты») по всей вероятности повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Таваник и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например обеспечив ему состояние покоя (см.«Противопоказания» и «Побочное действие»).
Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.
Такие побочные эффекты препарата Таваник, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения (см. «Побочные действия»), могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении). В особой мере это касается случаев взаимодействия препарата с алкоголем.
Инъекционный раствор
Продолжительность инфузий. Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности введения, которая должна составлять не менее 60 мин (100 мл инфузионного раствора). Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное падение артериального давления. В редких случаях может быть сосудистый коллапс. Если во время вливания левофлоксацина (L-изомер офлоксацина) наблюдается выраженное падение АД, вливание немедленно прекращают. Дата согласования описания:04.07.2006 Производитель:Aventis Pharma Deutschland (Германия) |
