Наименование: Тебантин

Наименование (лат.): Tebantin

Жизненно-важный

Действующее вещество: Габапентин* (Gabapentin*)

Группа: Лекарственные средства.

Форма выпуска: капс. 300 мг, бл. 10, пач. картон. 5

ГР: 016052/01 от 01/12/2004, Gedeon Richter (Венгрия)

Срок хранения: 3 года

Условия хранения: При температуре не выше 30 °C. (в оригинальной упаковке)

НД: 42-13056-04

Классификация по МКБ-10:
[G40] Эпилепсия
[M79.2] Невралгия и неврит неуточненные

Фармакологические группы:
Противоэпилептические средства

Классификация АТХ:
[N03AX12] Габапентин

Состав и форма выпуска:Капсулы — 1 капс.
габапентин — 100 мг
— 300 мг
— 400 мг
вспомогательные вещества:
содержимое капсулы: лактозы моногидрат; крахмал прожелатинированный; тальк; магния стеарат
твердая желатиновая капсула: красный оксид железа; желтый оксид железа; титана диоксид; желатин
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы:Капсулы по 100 мг. Содержимое капсулы: белый или почти белый кристаллический порошок. Капсулы: размер №3, Coni-Snap, верхняя часть — розовато-коричневого цвета, нижняя часть — белого цвета.
Капсулы по 300 мг. Содержимое капсулы: белый или почти белый кристаллический порошок. Капсулы: размер №1, Coni-Snap, верхняя часть — розовато-коричневого цвета, нижняя часть — бледно-желтого цвета.
Капсулы по 400 мг. Содержимое капсулы: белый или почти белый кристаллический порошок. Капсулы: размер №0, Coni-Snap, верхняя часть — розовато-коричневого цвета, нижняя часть — желтовато-оранжевого цвета.

Характеристика:Липофильное соединение, имеющее структурное сходство с нейротрансмиттером ГАМК.

Фармакологическое действие:Противосудорожное.

Фармакокинетика:Биодоступность не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы и составляет около 60% — после повторных (3 раза в день) приемов рекомендуемых для лечения доз 300-600 мг, и примерно 30% — при дозах 1600 мг. Абсорбция быстрая, Т_max — 3 ч. Прием пищи, в т.ч. жирной, не оказывает существенного влияния на биодоступность, при этом AUC и C_max увеличиваются примерно на 14%. При приеме доз 300-4800 мг средние величины C_max и AUC возрастают по мере увеличения дозы.
При приеме однократной дозы габапентина плазменная концентрация препарата у детей 4-12 лет схожа с таковой взрослых пациентов. При повторных приемах равновесная концентрация в крови достигается через 1-2 дня и сохраняется в течение всего курса лечения. У детей в возрасте от 1 мес до 5 лет величина AUC примерно на 30% меньше, чем в старшей возрастной группе (в диапазоне доз: однократная — 10 мг/кг и трехкратная — 10-65 мг/кг в день).
Таблица 1
Фармакокинетические показатели габапентина в равновесном состоянии при многократном применении каждые 8 ч

Показатель	300 мг	400 мг
Cmax (мкг/мл)	4,02	5,50
Tmax (ч)	2,7	2,1
T1/2 (ч)	5,2	6,1
AUC (0 — ∞)(мкг·ч/мл)	24,8	33,3
Ae* (%)	нет данных	63,6

*Ae — количество габапентина, выделенного с мочой
Габапентин не связывается с белками крови, объем распределения — 57,7 л. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Концентрация в ликворе составляет 20% равновесной концентрации в плазме. Метаболизм габапентина в печени человека несущественен, габапентин не вызывает индукции ферментов печени, участвующих в окислительных процессах. T₁/2 — 5-7 ч. T₁/2 и почечный клиренс не зависят от дозы и после повторного приема остаются неизменными. Выводится преимущественно с мочой (80%) и с фекалиями (20%).
Возрастные изменения функции почек у пациентов пожилого возраста, а также заболевания почек, проявляющиеся в снижении клиренса креатинина, приводят к снижению плазменного клиренса габапентина и увеличению T₁/2. Скорость выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина. У больных со сниженной функцией почек или находящихся на гемодиализе рекомендуется снижение доз габапентина в соответствии с клиренсом креатинина.

Фармакодинамика:В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами ГАМК_А и ГАМК_В, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми, N-метил-D-аспартатными. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга, связанных с альфа и Дельта-структурами вольтаж-чувствительных кальциевых каналов. In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, через которые может быть опосредована противосудорожная активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Показания:эпилепсия:
- взрослым и детям старше 12 лет — в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих со вторичной генерализацией;
- детям от 3 до 12 лет — в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих со вторичной генерализацией;
невропатическая боль (невралгия) у взрослых.

Противопоказания:гиперчувствительность к компонентам препарата;
острый панкреатит;
детский возраст до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью:При беременности возможно только после тщательной оценки возможного риска и пользы терапии (из-за отсутствия достаточного клинического опыта). При кормлении грудью возможно только в случае, если ожидаемый лечебный эффект однозначно превзойдет по степени опасность, которой будет подвержен ребенок (габапентин проникает в грудное молоко, нельзя исключить опасность тяжелых побочных эффектов у грудных детей).

Побочные действия:Со стороны ЦНС: сонливость (10,6%), головокружение (10,2%), нарушение координации движений (атаксия), нистагм, нарушения зрения (диплопия, амблиопия), головная боль, тремор, дизартрия, амнезия, нарушение мышления, депрессия, беспокойство, эмоциональная лабильность, нарушение сознания, раздражительность, повышенная нервная возбудимость, тики, гипо- или арефлексия, снижение чувствительности; у детей младше 12 лет — враждебность и гиперкинезы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение АД, ощущение приливов крови к лицу, потепление конечностей.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, геморрагический панкреатит, запор, диарея, повышение аппетита, сухость в глотке, гингивит, поражение эмали зубов или изменение их цвета, метеоризм.
Со стороны крови: лейкопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, повышенная ломкость костей, миалгия.
Со стороны системы органов дыхания: кашель, фарингит, одышка, ринит.
Со стороны органов чувств: звон в ушах.
Аллергические реакции: лихорадка, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.
Со стороны кожных покровов: угревая сыпь, зуд.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, импотенция.
Лабораторные показатели: изменение уровня глюкозы в крови в клинически значимых пределах (глюкоза крови <3,3 или >=7,8 ммоль/л при норме 3,5-5,5 ммоль/л), повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: увеличение массы тела, периферические отеки, астения, пурпура, отек лица, абдоминальная боль, боль в спине, жар, симптомы гриппа.

Взаимодействие:При применении с противоэпилептическими ЛС (в т.ч. фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал) габапентин не изменяет их уровень в крови.
При применении с пероральными противозачаточными препаратами габапентин не оказывает влияния на действие норэтидрон- и/или этинилэстрадиолсодержащих контрацептивов, однако при его назначении в комбинации с другими противоэпилептическими ЛС, обладающими способностью снижать действие пероральных контрацептивов, следует ожидать снижения противозачаточного эффекта.
Антацидные препараты, содержащие кислотонейтрализующие алюминий или магний, могут на 24% снизить биодоступность габапентина (капсулы габапентина следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема антацидов).
Циметидин снижает почечную элиминацию габапентина.
Алкоголь и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.
Лабораторные исследования: при анализе на общий белок в моче с помощью лакмусовой бумажки возможен ложноположительный результат. В таких случаях следует подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа (например биуретовая реакция).

Передозировка:Симптомы: головокружение, двоение в глазах, сонливость, дизартрия, диарея.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Выведение габапентина из организма возможно с помощью гемодиализа.

Способ применения и дозы:Внутрь, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Эпилепсия
Взрослым и детям старше 12 лет: обычно эффективная доза составляет 900-1200 мг/сут. Начальная доза — 300 мг 3 раза в сутки в первый день. Максимальная доза — 3600 мг/сут (в 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при назначении препарата 3 раза в сутки не должен превышать 12 ч. Желаемого терапевтического уровня препарата в крови можно достичь за несколько дней, используя рекомендуемые режимы назначения препарата:
А. Первый день — 300 мг (по 1 капс. 300 мг 1 раз в день или по 1 капс. 100 мг 3 раза в день).
Второй день — 600 мг (по 1 капс. 300 мг 2 раза в день или по 2 капс. 100 мг 3 раза в день).
Третий день — 900 мг (по 1 капс. 300 мг 3 раза в день или по 3 капс. 100 мг 3 раза в день).
Четвертый день — увеличить дозу до 1200 мг за 3 приема, т.е. по 1 капс. 400 мг 3 раза в день.
Б. В первый день можно начать с приема по 1 капс. 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.
В зависимости от полученного эффекта дозу можно ежедневно увеличивать на 300-400 мг, при этом максимальная суточная доза, распределенная на 3 приема, составляет 2400 мг, т.к. в настоящее время нет достаточного количества данных об эффективности и безопасности более высоких доз.
Лечение детей в возрасте 3-12 лет: рекомендуемая доза для детей старше 5 лет — 25-35 мг/кг/сут, для детей 3-4 лет — 40 мг/кг/сут. Суточная доза распределяется на 3 приема. Рекомендуемые дозы, рассчитанные на 1 кг массы тела, указаны в таблицах 2 и 3. Максимальная суточная доза в данном возрастном диапазоне составляет 35-40 мг/кг.
Таблица 2
Начальные дозы габапентина для детей 3-12 лет

Масса тела, кг	Суточная доза, мг	Первый день	Второй день	Третий день
17–25	600	200 мг 1 раз в сутки	200 мг 2 раза в сутки	200 мг 3 раза в сутки
≥26	900	300 мг 1 раз в сутки	300 мг 2 раза в сутки	300 мг 3 раза в сутки

*Принимать через день по 100 мг 3 раза в день
Больным, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу 300-400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг. В дни, свободные от диализа, принимать габапентин нельзя.
Курс лечения — от 1 нед до 1 мес, в зависимости от выраженности болевого синдрома. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции на терапию.

Меры предосторожности:С осторожностью применять в период беременности и кормления грудью, при почечной недостаточности.
У больных сахарным диабетом необходим контроль уровня глюкозы в крови, иногда возникает необходимость в изменении дозы противодиабетического препарата.
При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительная боль в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) лечение габапентином следует прекратить. Больного необходимо тщательно обследовать (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.
При непереносимости лактозы следует учесть, что капсула 100 мг содержит 22,14 мг лактозы, 300 мг — 66,43 мг, 400 мг — 88,56 мг.
В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное средство следует постепенно, в течение минимум 1 нед. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.
Безопасность и эффективность терапии невралгии у пациентов в возрасте менее 18 лет не установлены. В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности — следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Особые указания:При подборе оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.
Препарат неэффективен при генерализованных первичных приступах, например при абсансах.

Дата согласования описания:02.07.2007