Наименование: Транстек

Наименование (лат.): Transtec®

Действующее вещество: Бупренорфин* (Buprenorphine*)

Группа: Лекарственные средства.

Форма выпуска: пластырь-ТДТС 70 мкг/ч, уп. индив. 1, уп. 10

ГР: 015004/01-2003 от 27/05/2003, Grunenthal (Германия)

Срок хранения: 3 года

Условия хранения: При температуре не выше 25 °C

НД: 42-12758-03

Классификация по МКБ-10:
[R52] Боль, не классифицированная в других рубриках
[R52.1] Постоянная некупирующаяся боль
[R52.2] Другая постоянная боль

Фармакологические группы:
Опиоиды, их аналоги и антагонисты

Классификация АТХ:
[N02AE01] Бупренорфин

Состав и форма выпуска:1 трансдермальная терапевтическая система содержит бупренорфина 20 мг (скорость высвобождения 35 мкг/ч, площадь, содержащая активное вещество, 25 см²); 30 мг (скорость высвобождения 52,5 мкг/ч, площадь, содержащая активное вещество, 37,5 см²) или 40 мг (скорость высвобождения 70 мкг/ч, площадь, содержащая активное вещество, 50 см²); в упаковке 3, 5 или 10 индивидуально упакованных трансдермальных терапевтических систем.

Характеристика:Прямоугольный пластырь с закругленными углами на алюминизированном жестком удаляемом защитном слое с основой телесного цвета. В центре имеется резервуар — матрица препарата. Внешний вид матрицы, содержащей активную субстанцию, — светло-коричневая липкая масса, нанесенная на тканевую основу пластыря.

Фармакологическое действие:Анальгезирующее (опиоидное). Является агонистом-антагонистом опиоидных рецепторов: частичный агонист мю-рецепторов и антагонист капа-рецепторов.

Фармакокинетика:После наложения трансдермальной терапевтической системы бупренорфин абсорбируется через кожу (постоянный и стабильный приток активного вещества в организм обеспечивается адгезивной полимерной матричной системой). Концентрация в плазме постепенно повышается, минимальный эффективный уровень достигается через 12-24 ч и составляет 100 пг/мл. Для Транстека 35 мкг/ч С_max составляет 305 пг/мл и достигается через 57 ч, для Транстека 70 мкг/ч — 624 пг/мл и достигается через 59 ч. Связывание с белками плазмы — 96%. Метаболизируется в печени. Выделяется через кишечник и почки. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Т₁/2 — 30 ч.

Фармакодинамика:По фармакологическому действию сильнее морфина в 25-50 раз. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр, менее опасен в плане развития лекарственной зависимости при длительном применении.

Показания:Терапия средне выраженной и сильной хронической боли при онкологических заболеваниях, болевых синдромах, не купирующихся ненаркотическими анальгетиками.

Противопоказания:Гиперчувствительность, физическая лекарственная зависимость, угнетение дыхательного центра, прием ингибиторов МАО, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
С осторожностью — при дыхательной недостаточности, почечной и/или печеночной недостаточности, микседеме, гипотиреозе, недостаточности надпочечников, угнетении ЦНС, черепно-мозговой травме, токсическом психозе, гиперплазии предстательной железы, стриктуре уретры, алкоголизме.
С особой осторожностью — при острой алкогольной интоксикации, судорогах, травме головы, потере сознания неясного генеза, повышенном внутричерепном давлении.

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия:Тошнота, рвота, потливость, сухость во рту, головная боль, депрессия, снижение АД, одышка, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций, кожная сыпь.

Взаимодействие:Несовместим с ингибиторами МАО. Потенцирует действие наркотических анальгетиков, фенотиазинов, анксиолитиков, седативных, снотворных средств, общих анестетиков, алкоголя.

Передозировка:Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз, коллапс.
Лечение: поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы, введение налоксона, адекватная вентиляция легких.

Способ применения и дозы:Местно. Подбор начальной дозы: пациентам, ранее не получавшим анальгетики, или которые ранее принимали неопиоидные анальгетики, назначают 1 трансдермальную терапевтическую систему Транстек 35 мкг/ч.
При переходе от опиоидных анальгетиков на Транстек можно пользоваться следующими рекомендациями:

Предшествующая терапия опиоидами (мг/сут)
Слабые опиоиды:
Дигидрокодеин пероральн.	120–240	До 360
Трамадол парент.	100–200	До 300	До 400
Трамадол пероральн.	150–300	До 450	До 600
Сильные опиоиды:
Бупренорфин парент.	0,3–0,6	До 0,9	До 1,2	До 2,4
Бупренорфин подъязычн.	0,4–0,8	До 1,2	До 1,6	До 3,2
Морфин парент.	10–20	До 30	До 40	До 80
Морфин пероральн.	30–60	До 90	До 120	До 240
Транстек	35 мкг/ч	52,5 мкг/ч	70 мкг/ч	2х70 мкг/ч

Оценка анальгетического эффекта проводится через 24 ч после наложения трансдермальной терапевтической системы.
Трансдермальная терапевтическая система накладывается на 72 ч. В случае неэффективного обезболивания через 72 ч необходимо увеличить дозу либо наложением большего числа трансдермальных систем данной дозировки, либо наложением трансдермальной терапевтической системы следующей дозировки.
Метод наложения трансдермальной терапевтической системы: Транстек должен приклеиваться на невоспаленную кожу без волосяного покрытия (лучше на верхней части спины или груди). Возможно попадание на трансдермальную систему воды, но не мыла. Трансдермальную систему наклеивают на чистую сухую кожу сразу после снятия защитной пленки и прижимают на 30 с. Рекомендуется записать дату и время наложения трансдермальной системы на картонной упаковке. После 72 ч трансдермальную систему снимают и наклеивают следующую в другое место. На то же место трансдермальную систему можно наклеивать через 6 суток.
Длительность применения трансдермальной терапевтической системы: Транстек должен применяться не дольше необходимого срока. При необходимости длительного применения препарата из-за выраженности заболевания, требуется постоянный врачебный контроль.

Особые указания:Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дата согласования описания:31.07.2003