Наименование: Урсосан
Наименование (лат.): Ursosan
Жизненно-важный
Действующее вещество: Урсодеоксихолевая кислота* (Ursodeoxycholic acid*)
Группа: Лекарственные средства.
Форма выпуска: капс. 250 мг, уп. контурн. яч. 10, пач. картон. 10
ГР: 016302/01 от 22/04/2005, PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика)
Срок хранения: 4 года
Условия хранения: Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C
НД: 42-768-04
EAN: 8595026463387
Классификация по МКБ-10:
[B15] Острый гепатит A
[B16] Острый гепатит B
[B17] Другие острые вирусные гепатиты
[B18] Хронический вирусный гепатит
[B66.0] Описторхоз
[E84.1] Кистозный фиброз с кишечными проявлениями
[K21.0] Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
[K70] Алкогольная болезнь печени
[K71] Токсическое поражение печени
[K73] Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
[K74.3] Первичный билиарный цирроз
[K76.0] Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках
[K80] Желчекаменная болезнь [холелитиаз]
[K83.0] Холангит
[K83.1] Закупорка желчного протока
[K82.8.0] Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
Фармакологические группы:
Гепатопротекторы
Желчегонные средства и препараты желчи
Другие гиполипидемические средства
Классификация АТХ:
[A05AA02] Урсодеоксихолевая кислота
Состав и форма выпуска:Капсулы — 1 капс.
урсодеоксихолевая кислота — 250 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 5 или 10 упаковок. Описание лекарственной формы:Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы, размер капсул — 0. Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании. Фармакологическое действие:Гепатопротективное, желчегонное, холелитолитическое, иммуномодулирующее. Обладая высокой полярностью, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксических мицелл — цитопротективный, гепатопротективный эффект. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез с высоким содержанием бикарбонатов, урсодеоксихолевая кислота способствует разрешению внутрипеченочного холестаза — антихолестатический эффект. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов — литолитический эффект. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом — антифибротический эффект; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая регулирует нарушенные при патологии печени и других органов процессы апоптоза (старения и гибели клеток) — антиапоптотический эффект. Фармакокинетика:Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1-3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Связывание с белками плазмы - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата Урсосан урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.
Метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата. Показания:Неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим путем; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии.
Хронический активный гепатит, острый гепатит, токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени, алкогольная болезнь печени, неалкогольный стеатогепатит, первичный билиарный цирроз печени, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз печени (муковисцидоз), атрезия внутрипеченочных желчных путей, врожденная атрезия желчного протока, дискинезии желчевыводящих путей, билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит, билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей), профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков. Противопоказания:Гиперчувствительность, рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, не функционирующий желчный пузырь, желчно-желудочно-кишечный свищ, острый холецистит, острый холангит, цирроз печени в стадии декомпенсации, печеночная и/или почечная недостаточность, обтурация желчевыводящих путей, острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков, эмпиема желчного пузыря.
Хотя уродеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, с осторожностью применяют капсулы урсодеоксихолевой кислоты у детей в возрасте от 2 до 4 лет из-за возможного затруднения при проглатывании капсул. Применение при беременности и кормлении грудью:В исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты. Применение урсодеоксихолевой кислоты возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось). Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости ее применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Побочные действия:Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко — кальцинирование желчных камней. Взаимодействие:Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Передозировка:Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны. Способ применения и дозы:Внутрь, запивая достаточным количеством воды.
Диффузные заболевания печени, желчно-каменная болезнь (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) — непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 до 12-15 мг/кг (2-5 капс.). При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчно-каменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Длительность приема для растворения камней — до полного растворения плюс еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — 250 мг/сут (1 капс.) перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.
После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза — по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Токсические, лекарственные поражения печени, алкогольная болезнь печени и атрезия желчных путей — 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии — 6-12 мес и более.
Первичный билиарный цирроз — 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Первичный склерозирующий холангит — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Неалкогольный стеатогепатит — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Муковисцидоз — 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет или пожизненно.
Детям старше 2 лет урсодеоксихолевую кислоту назначают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут. Особые указания:При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем наполовину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и для профилактики рецидива камнеобразования. Дата согласования описания:28.06.2006 |
