Наименование: Ксефокам рапид
Наименование (лат.): Xefocam® rapid
Действующее вещество: Лорноксикам* (Lornoxicam*)
Группа: Лекарственные средства.
Форма выпуска: табл. п.о. 8 мг, бл. 10, кор. 3
ГР: ЛС-000323 от 26/05/2005, Nycomed Danmark (Дания)
Срок хранения: 2 года
Условия хранения: Список Б. При температуре 18-30 °C
НД: 42-13295-04
Классификация по МКБ-10:
[M06.9] Ревматоидный артрит неуточненный
[M15-M19] АРТРОЗЫ
[M54] Дорсалгия
[M54.3] Ишиас
[M54.4] Люмбаго с ишиасом
[N94.6] Дисменорея неуточненная
[R52.0] Острая боль
[R52.2] Другая постоянная боль
[T14] Травма неуточненной локализации
[Z100] КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологические группы:
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Классификация АТХ:
[M01AC05] Лорноксикам
Состав и форма выпуска:Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.
лорноксикам — 8 мг
вспомогательные вещества:
ядро: кальция стеарат — 1,6 мг; гидроксипропилцеллюлоза — 16 мг; натрия гидрокарбонат — 40 мг; однозамещенная гидроксипропилцеллюлоза — 48 мг; МКЦ — 96 мг; кальция гидрофосфат — 110,4 мг
оболочка: пропиленгликоль — около 1,1 мг; тальк — около 3,6 мг; титана диоксид — около 3,6 мг; гипромеллоза — около 5,7 мг
в блистере 10 шт.; в коробке 1, 2, 3, 5, 10 или 25 блистеров; или в блистере 6 шт.; в коробке 1 блистер. Описание лекарственной формы:Круглые двояковыпуклые таблетки от белого до светло-желтого цвета. Фармакологическое действие:Обезболивающее, противовоспалительное. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза ПГ, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ-1 и -2 как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.
Препарат Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости. Фармакокинетика:Лорноксикам быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ.
Cmax в плазме достигаются через 1-2 ч после приема внутрь. Cmax препарата Ксефокам рапид выше, чем Сmax препарата Ксефокам таблетки и эквивалентна Сmax для лекарственных форм лорноксикама, предназначенных для парентерального введения. Абсолютная биодоступность (рассчитанная по AUC) таблеток Ксефокам рапид равна 90-100% и эквивалентна биодоступности препарата Ксефокам таблетки. Эффекта «первого прохождения» препарата через печень не наблюдается. T1/2 — 3-4 ч.
В плазме лорноксикам обнаруживается в неизмененном виде и в форме своего гидроксилированного метаболита. Гидроксилированный метаболит фармакологической активности не проявляет. Связывание лорноксикама с белками плазмы — 99% и не зависит от его концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита; около 2/3 выводится через печень и 1/3 — через почки.
Лорноксикам (подобно диклофенаку и другим оксикамам) подвергается метаболизму с участием цитохрома Р450 2С9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и с интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном увеличении уровней лорноксикама в плазме у лиц с замедленным метаболизмом. Лорноксикам не вызывает индукции печеночных ферментов. Не кумулирует после многократного приема рекомендованных доз.
Одновременный прием лорноксикама с пищей снижает Cmax на 30%. Тmax увеличивается с 1,5 до 2,3 ч. Всасываемость лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%. Одновременный прием с антацидами не оказывает эффекта на фармакокинетику лорноксикама. У лиц старческого возраста Cl снижен на 30-40%. У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама. Показания:Кратковременное лечение болевого синдрома при травмах и после оперативных вмешательств; альгодисменорея; люмбоишиалгия. Симптоматическая терапия ревматоидного артрита и остеоартроза. Противопоказания:Препарат Ксефокам рапид не следует назначать следующим группам пациентов:
- лицам с аллергией к лорноксикаму или к одному из его компонентов;
- лицам, страдающим повышенной чувствительностью к другим НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту;
- пациентам с желудочно-кишечными кровотечениями, кровоизлияниями в головной мозг (в т.ч. с подозрением);
- пациентам с активной пептической язвой или с рецидивами пептической язвы в анамнезе;
- пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью;
- пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки >700 мкмоль/л);
- пациентам с выраженной тромбоцитопенией;
- больным с тяжелой сердечной недостаточностью и гиповолемией;
- в период беременности или грудного вскармливания;
- пациентам в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).
С осторожностью
При следующих нарушениях препарат Ксефокам рапид следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска.
Желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе. Рекомендуется проведение клинического наблюдения через регулярные периоды времени. Если у пациента в период приема препарата Ксефокам рапид развилась пептическая язва и/или желудочно-кишечное кровотечение, то необходимо отменить прием препарата и провести соответствующие терапевтические мероприятия.
Почечная недостаточность. Пациенты с неявно выраженной почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) должны проходить обследование ежеквартально, пациенты с умеренной почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л) должны обследоваться с интервалом 1-2 мес. В случае ухудшения функции почек лечение препаратом Ксефокам рапид следует прекратить.
Пациенты с нарушениями свертываемости крови. Рекомендуется проведение тщательного клинического наблюдения и оценка лабораторных показателей (например протромбинового индекса).
Заболевания печени (например цирроз печени). Рекомендуется проведение клинического наблюдения и оценка лабораторных показателей (например активности печеночных ферментов) через регулярные периоды времени.
Длительное лечение (свыше месяца). Рекомендуется регулярно проводить оценку состояния крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и печеночных ферментов.
Пациенты преклонного возраста (65 лет и старше, т.к. возможно снижение клиренса препарата), а также пациенты с массой тела менее 50 кг и после хирургического вмешательства. Рекомендуется наблюдение за функциями почек и печени.
Важно контролировать функцию почек у следующих пациентов:
- перенесших обширное хирургическое вмешательство;
- с нарушениями почечной функции, например в результате значительной потери крови или сильно выраженного обезвоживания организма;
- с сердечной недостаточностью;
- получающих одновременное лечение диуретиками, а также получающих одновременное лечение ЛС, в отношении которых имеются подозрения или известно, что они могут вызывать повреждение почек.
Следует иметь в виду, что препарат увеличивает риск спинно-мозговой/эпидуральной гематомы при проведении спинно-мозговой или эпидуральной анестезии. Применение при беременности и кормлении грудью:Безопасность препарата Ксефокам рапид в период беременности и грудного вскармливания не установлена, поэтому не следует назначать его при этих состояниях. В настоящее время клинических данных о выведении лорноксикама с грудным молоком не имеется. Однако данные доклинического изучения свидетельствуют о том, что лорноксикам обнаруживался в молоке у животных (у крыс уровни лорноксикама составляли около 30% от уровней в крови материнского организма). Побочные действия:Около 16% пациентов (в случае длительного лечения 20-25% пациентов) могут испытывать нежелательные реакции, связанные с ЖКТ, у 5% пациентов могут наблюдаться реакции, связанные с общими расстройствами и/или с нарушениями ЦНС и у 2% — кожные реакции.
При приеме Ксефокам рапид могут возникать следующие нежелательные эффекты:
ЖКТ: часто (>=1% и <10%) — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; редко (<1%) — запор, дисфагия, сухость во рту, метеоризм, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, пептические язвы и/или желудочно-кишечные кровотечения, стоматит, геморроидальное кровотечение, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ;
кожные покровы: редко — высыпания на коже, буллезные высыпания, экзема, полиморфная эритема, эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, пурпура;
система кроветворения: изменения формулы крови, патологические изменения крови, лейкопения; редко — тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, анемия, снижение количества эритроцитов, гемоглобина и лейкоцитов;
сердечно-сосудистая система: редко — отек, повышение или снижение АД, сердцебиение, тахикардия;
ЦНС: часто — головокружение, головная боль; иногда — бессонница, недомогание, слабость, приливы; редко — сонливость, парестезия, тремор, нарушения вкуса, возбуждение, депрессия;
дыхательная система: редко — одышка, бронхоспазм, кашель, риниты;
мочевыводящая система: редко — увеличение уровней азота мочевины и креатинина в крови, нарушение мочеиспускания, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, тубулярный некроз почек или нефротический синдром;
костно-мышечная система: редко — миалгия, судороги мышц голеней;
органы чувств: редко — конъюнктивиты, нарушения зрения, звон в ушах;
аллергические реакции: редко — бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, системные анафилактические реакции (включая шок);
прочие: редко — ухудшение аппетита, изменение массы тела. Взаимодействие:Одновременный прием препарата Ксефокам рапид
- и антикоагулянтов и ингибиторов агрегации тромбоцитов: может увеличивать время кровотечения (повышенный риск кровотечения);
- производных сульфонилмочевины: может усиливать гипогликемический эффект;
- других НПВС: увеличивает риск нежелательных реакций;
- диуретиков: снижает эффективность петлевых диуретиков;
- ингибиторов АПФ: может уменьшать действие ингибитора АПФ;
- препаратов лития: может вызывать увеличение максимальной концентрации лития, и, следовательно, возможно усиление нежелательных эффектов, вызываемых литием;
- метотрексата и циклоспорина: увеличивает концентрации метотрексата и циклоспорина в сыворотке;
- циметидина: повышение концентрации лорноксикама в плазме (взаимодействия между препаратом Ксефокам рапид и ранитидином или препаратом Ксефокам рапид и антацидами не обнаружено);
- дигоксина: снижает почечный клиренс дигоксина.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают концентрацию активного препарата в плазме, ингибиторы — могут усиливать выраженность побочных эффектов. Передозировка:Симптомы: тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, атаксия, переходящая в кому и судороги). Возможны изменения функции печени и почек и нарушения свертываемости крови.
Лечение: при реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить прием лекарства. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма. Лорноксикам диализу не подвергается. До настоящего времени специфического антидота не известно. Необходимо предусмотреть проведение обычных неотложных мероприятий, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, применение активированного угля только при условии его приема сразу же после приема препарата Ксефокам рапид может привести к уменьшению всасываемости препарата. Способ применения и дозы:Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, по 8 мг, суточная доза не должна превышать 16 мг.
Специального подбора дозы для престарелых пациентов не требуется при отсутствии недостаточности функции почек или печени, в случае которых суточную дозу следует уменьшить.
Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение. Особые указания:Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательный реакций, употребления алкоголя. Одновременное назначение Н2-блокаторов, омепразола, синтетических аналогов ПГ позволяет снизить риск ульцерогенного действия лорноксикама. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Дата согласования описания:01.08.2006 |
