Наименование: Ксизал

Наименование (лат.): Xyzal®

Жизненно-важный

Действующее вещество: Левоцетиризин* (Levocetirizine*)

Группа: Лекарственные средства.

Форма выпуска: табл. п.о. 5 мг, уп. контурн. яч. 10, пач. картон. 1

ГР: 016137/01 от 11/01/2005, UCB Farchim (Швейцария)

Срок хранения: 3 года

Условия хранения: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C

НД: 42-13226-04

Классификация по МКБ-10:
[H10.1] Острый атопический конъюнктивит
[J30] Вазомоторный и аллергический ринит
[L20] Атопический дерматит
[L29] Зуд
[L50] Крапивница
[R06.7] Чиханье
[T78.3] Ангионевротический отек

Фармакологические группы:
H₁-антигистаминные средства

Классификация АТХ:
[R06AE08] Левоцетиризин

Состав и форма выпуска:Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.
левоцетиризина дигидрохлорид — 5 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
оболочка: гипромеллоза (E464), титана диоксид (E171), макрогол-400
в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.

Описание лекарственной формы:Белые или почти белые овальной формы таблетки, покрытые оболочкой. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «Y».

Характеристика:Активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина.

Фармакологическое действие:Антигистаминное, противоаллергическое. Блокирует H₁-гистаминовые рецепторы. Сродство к H₁-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает — антихолинергическое и антисеротониновое. В терапевтических дозах практически не обладает седативным эффектом.

Фармакокинетика:Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от таковых у цетиризина. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на полноту всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%.
C_max в сыворотке достигается через 0,9 ч после однократного приема внутрь терапевтической дозы и составляет 207 нг/мл. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы — 90%. В небольших количествах (менее 14%) метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов H₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохрома).
T₁/2 составляет 7-10 ч, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Не кумулирует, полностью выводится из организма за 96 ч. В неизмененном виде с мочой выводится 85,4% препарата. У больных с нарушениями функции почек (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T₁/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), что требует соответствующего режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.

Клиническая фармакология:Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 0,5-1 ч — у 95% и сохраняется в течение 24 ч и более.

Показания:Для взрослых и детей старше 6 лет — лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (таких как чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), сенной лихорадки (поллиноз), крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической, отека Квинке) и других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Противопоказания:Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина, тяжелая форма хронической почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин), детский возраст до 6 лет.
С осторожностью — хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и кормлении грудью:Не рекомендуется назначать женщинам в период беременности и кормления грудью.

Побочные действия:Головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; редко — мигрень, головокружение, диспептические явления, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

Взаимодействие:Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется).
При использовании в терапевтических дозах не имеется данных о взаимодействии с алкоголем. Тем не менее, необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Передозировка:Симптомы: сонливость; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.
Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить; необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен.

Способ применения и дозы:Внутрь, не разжевывая, с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям старше 6 лет — в суточной дозе 5 мг (1 табл.).
Пожилым больным при нормальной функции почек снижения дозы не требуется; у больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно нижеприведенной таблице.

Функция почек	Клиренс креатинина, мл/мин	Доза и кратность приема
Норма	≥80	5 мг 1 раз в день
Легкое нарушение	50–79	5 мг 1 раз в день
Умеренное нарушение	30–49	5 мг 1 раз в 2 дня
Выраженное нарушение	<30	5 мг 1 раз в три дня
Терминальная стадия - пациенты на гемодиализе	<10	режим не установлен

Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.
Длительность лечения зависит от заболевания: при поллинозе назначают в среднем в течение 1-6 нед; при хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиться до 18 мес.

Особые указания:При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных последствий при назначении в рекомендуемой дозе 5 мг, тем не менее целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дата согласования описания:01.08.2006