Наименование: Зофран

Наименование (лат.): Zofran®

Жизненно-важный

Действующее вещество: Ондансетрон* (Ondansetron*)

Группа: Лекарственные средства.

Форма выпуска: супп. рект. 16 мг, укл. 1, кор. 1

ГР: 016094/01 от 14/12/2004, Glaxo Wellcome Production (Франция)

Срок хранения: 3 года

Условия хранения: Список Б. При температуре не выше 30 °C

НД: 42-9260-04

EAN: 3393370008118

Классификация по МКБ-10:
[R11] Тошнота и рвота
[Z100] КЛАСС XXII Хирургическая практика

Фармакологические группы:
Серотонинергические средства
Противорвотные средства

Классификация АТХ:
[A04AA01] Ондансетрон

Состав и форма выпуска:Таблетки для рассасывания — 1 табл.
ондансетрон — 4 или 8 мг
вспомогательные вещества: желатин; маннит; аспартам; метилгидроксибензоат натрия; пропилгидроксибензоат натрия; ароматизатор клубничный; вода очищенная
в блистере 10 шт.; в коробке 1 блистер.
В РФ также зарегистрированы:
Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.
ондансетрон — 4 или 8 мг
в блистере 5 шт.; в коробке 2 блистера.
Раствор для инъекций — 1 мл
ондансетрон — 2 мг
в ампулах по 2 и 4 мл; в коробке 5 ампул.
Сироп — 5 мл
ондансетрон — 4 мг
во флаконах по 50 мл, в комплекте с мерной ложкой; в коробке 1 комплект.
Суппозитории для ректального применения — 1 супп.
ондансетрон — 16 мг
витепсол S58 — 984 мг
в укладке 1 шт.; в коробке 1 или 2 укладки.

Описание лекарственной формы:Таблетки для рассасывания: круглые таблетки белого цвета, выпуклые с одной стороны и плоские — с другой.
Таблетки по 4 мг: желтые овальные двояковыпуклые таблетки, на одной стороне которых выдавлена надпись «Glaxo», а на другой — «4».
Таблетки по 8 мг: желтые овальные двояковыпуклые таблетки, на одной стороне которых выдавлена надпись «Glaxo», а на другой — «8».
Раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость.
Сироп: прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета с характерным запахом клубники.
Суппозитории: белые, гладкие, однородные, имеющие форму цилиндра с заостренным концом.

Характеристика:Селективный антагонист серотониновых 5-HT₃-рецепторов.

Фармакологическое действие:Противорвотное. Тормозит рвотный рефлекс путем блокады серотониновых 5-HT₃-рецепторов на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.

Фармакокинетика:После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ и подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. C_max в плазме достигается приблизительно через 1,5 ч после приема. Биодоступность несколько увеличивается при одновременном приеме пищи, но не изменяется при приеме антацидов. Распределение одинаково при пероральном приеме, в/м и в/в введении; T₁/2 составляет около 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 ч. Объем распределения при достижении равновесной концентрации — около 140 л. Связывание с белками плазмы — 70-76%. Элиминируется главным образом путем метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких изоферментов системы цитохрома P450. Менее 5% выводится почками в неизмененном виде.
При приеме в дозах свыше 8 мг содержание в крови увеличивается непропорционально, т.к. может уменьшаться метаболизм при «первом прохождении» через печень. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является небольшое и клинически незначимое увеличение T₁/2 (до 5,4 ч). При тяжелом нарушении функции почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакинетические параметры остаются практически неизменными. При тяжелом нарушении функции печени резко снижается системный клиренс, увеличивается T₁/2 (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% (вследствие снижения пресистемного метаболизма).

Показания:Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химио- и/или лучевой терапией, послеоперационная тошнота и рвота (профилактика и лечение).

Противопоказания:Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность и лактация, детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Побочные действия:Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны органов ЖКТ: икота, сухость во рту, запор или диарея, иногда — бессимптомное преходящее повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Взаимодействие:Нет данных о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, часто назначаемых в комбинации с ним.
Ондансетрон метаболизируется несколькими ферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2). Угнетение или снижение активности одного из ферментов обычно в норме компенсируется другими, в связи с чем значимое снижение общего клиренса ондансетрона маловероятно. Тем не менее, требуется осторожность при совместном применении с индукторами ферментов P450 (CYP2D6 и CYP3A4) — барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид а также при совместном применении с ингибиторами ферментов P450 (CYP2D6 и CYP3A4) — аллопуринол, макролиды, антидепрессанты-ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.
Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом (Диприваном).

Передозировка:Симптомы: усиление побочных реакций.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен. В качестве рвотного средства не следует принимать ипекакуану, т.к. во время антиэметического действия ондансетрона ее эффективность маловероятна.

Способ применения и дозы:Внутрь, на кончик языка, до полного рассасывания.
Тошнота и рвота при цитостатической химиотерапии или радиотерапии
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.
Взрослым: суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг. Рекомендуются следующие режимы:
При умеренно-эметогенной химиотерапии или радиотерапии — 8 мг за 1-2 ч до начала проведения основной терапии, через 12 ч — еще 8 мг.
При высокоэметогенной терапии — 24 мг в сочетании с дексаметазоном в дозе 12 мг внутрь за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч, — по 8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Детям — Зофран обычно вводится в виде раствора для инъекций однократно в/в непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч. После окончания курса химиотерапии — по 4 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Тошнота и рвота в послеоперационном периоде
Взрослым, для предотвращения тошноты и рвоты — 16 мг за 1 ч до проведения наркоза.
Для купирования послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется раствор для инъекций Зофран.
Детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты Зофран назначается в виде раствора для инъекций.
У пациентов пожилого возраста изменения дозировки не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью не требуется специальных изменений дозировки, частоты приема или способа применения.
У пациентов с нарушениями функции печени суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг/сут.
У пациентов с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

Меры предосторожности:Отмечены аллергические реакции к ондансетрону у пациентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим антагонистам 5-НТ₃-рецепторов.
Поскольку ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстому кишечнику, за больными с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуется регулярное наблюдение.
Таблетки для рассасывания содержат аспартам, в связи с чем их следует принимать с осторожностью пациентам с фенилкетонурией.
Таблетки для рассасывания не следует заранее выдавливать из фольги. Таблетки из упаковки следует доставать непосредственно перед употреблением.

Дата согласования описания:30.07.2004