Наименование: Цизаприд*

Наименование (лат.): Cisapride*

Брутто формула: "23"=="" ? "C " : "C₂₃""29"=="" ? "H " : "H₂₉"""=="" ? "Cl " : "Cl"""=="" ? "F " : "F""3"=="" ? "N " : "N₃""4"=="" ? "O " : "O₄"

Химическое соединение: цис-4-Амино-5-хлор-N-/1-/3-(4-фторфенокси)пропил/-3-метокси-4-пиперидинил/-2-метоксибензамид

CAS-код: 81098-60-4

Дата актуализации: 02/07/1999

Классификация по МКБ-10:
[K21] Гастроэзофагеальный рефлюкс
[K30] Диспепсия
[K56.0] Паралитический илеус
[K91.3] Послеоперационная кишечная непроходимость
[R14] Метеоризм и родственные состояния
[R63.0] Анорексия
[K31.8.0] Атония желудка
[K59.8.0] Атония кишечника
[K59.8.1] Дискинезия кишечника
[K59.0.0] Запор гипо- и атонический

Фармакологические группы:
Серотонинергические средства
Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства

Фармакологическое действие:стимулирующее тонус и моторику ЖКТ, антирегургитантное, слабительное

Фармакология:Возбуждает серотониновые (5-НТ₄) рецепторы, способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических нейронов мезентериального нервного сплетения и повышает чувствительность к нему м-холинорецепторов гладкой мускулатуры кишечника. Ускоряет продвижение пищи по кишечнику, повышает тонус нижнего эзофагеального сфинктера, укорачивает время пребывания химуса в желудке и снижает энтеральный клиренс.
Быстро всасывается из ЖКТ, C_max достигается через 1-1,5 ч. Биодоступность — 35-40%. Повышение pH желудочного сока снижает абсорбцию. Связывается с белками крови (в основном с альбуминами) на 97,5-98%. Объем распределения — 180 л. Плазменный Cl составляет 100 мл/мин, терминальный Т₁/2 — 6-12 ч при пероральном и до 20 ч при в/в введении. Подвергается интенсивному N-деалкилированию в печени при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 и образует норцизаприд (неактивен). Менее 10% выводится в неизмененном виде (моча, фекалии).
Эффект развивается через 30-60 мин после перорального введения.

Характеристика:Кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, плохо растворимый в метаноле, растворимый в ацетоне.

Применение:Желудочно-пищеводный рефлюкс, диабетический, идиопатический и медикаментозный гастропарез, анорексия, функциональный и идиопатический запоры, синдром дистальной кишечной непроходимости, постпрандиальная функциональная диспепсия, гипокинезия желчного пузыря, синдром срыгивания у новорожденных.

Противопоказания:Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация кишечника или желудка, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.

Побочные действия:Головокружение, судороги, экстрапирамидные расстройства, сонливость, мигрень, тремор, нарушение сердечного ритма (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, аритмия), ксеростомия, фарингит, тошнота, рвота, дегидратация, гепатит, увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ) в крови, миалгия, отеки, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, панцитопения, аллергические реакции.

Взаимодействие:Антихолинэстеразные препараты и м-холиномиметики усиливают эффект; циметидин ускоряет абсорбцию. Ингибиторы изофермента 3А4 системы цитохрома P450 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, миконазол, кларитромицин, флуконазол, тролеандомицин) увеличивают концентрацию в плазме и повышают риск развития фатальных аритмий.

Способ применения и дозы:Взрослым: по 5-10 мг или по 10 мл суспензии 3-4 раза в сутки за 15 мин до еды и перед сном. При необходимости до 20 мг на прием. Детям — по 0,15-0,3 мг/кг 2-3 раза в сутки.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Перистил

Цисап