Наименование: Флунитразепам*

Наименование (лат.): Flunitrazepam*

Брутто формула: "16"=="" ? "C " : "C₁₆""12"=="" ? "H " : "H₁₂"""=="" ? "F " : "F""3"=="" ? "N " : "N₃""3"=="" ? "O " : "O₃"

Химическое соединение: 5-(2-Фторфенил)-1,3-дигидро-1-метил-7-нитро-2H-1,4-бенздиазепин-2-он

CAS-код: 1622-62-4

Дата актуализации: 13/01/2003

Классификация по МКБ-10:
[F30] Маниакальный эпизод
[F41.0] Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
[F41.1] Генерализованное тревожное расстройство
[F41.2] Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
[F43.0] Острая реакция на стресс
[F43.1] Посттравматическое стрессовое расстройство
[F43.2] Расстройство приспособительных реакций
[F45] Соматоформные расстройства
[F48.0] Неврастения
[F51.0] Бессонница неорганической этиологии
[G47.0] Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
[Z100] КЛАСС XXII Хирургическая практика

Фармакологические группы:
Снотворные средства

Фармакологическое действие:снотворное

Фармакология:Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Снотворный эффект развивается быстро и продолжается 6-8 ч. Оказывает также седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее (центральное) и противосудорожное действие. Уменьшает психомоторную активность и эмоциональное напряжение, ослабляет тревогу, страх, беспокойство, вызывает амнезию.
После приема внутрь в дозе 1 мг C_max отмечается через 0,75-2 ч и составляет 6-11 нг/мл. Биодоступность — 70-90%. Прием пищи уменьшает скорость и степень всасывания. Связывание с белками крови — 78%. Ежедневный прием сопровождается умеренной кумуляцией в плазме. При многократном приеме равновесная концентрация флунитразепама в плазме достигается через 5 дней и при дозе 2 мг составляет как минимум 3-4 нг/мл. Равновесная концентрация фармакологически активного N-деметил-метаболита почти идентична таковой исходного вещества. Общий плазменный клиренс — 120-140 мл/мин. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 3-5 л/кг. Быстро проникает в спинномозговую жидкость. Медленно проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (10-15% при «первом прохождении»). Основными метаболитами в плазме являются 7-аминофлунитразепам и N-дезметилфлунитразепам, в моче — 7-аминофлунитразепам. Выводится преимущественно почками в основном в виде метаболитов и с фекалиями. T₁/2 флунитразепама составляет 16-35 ч, Т₁/2 N-деметилфлунитразепама — 28 ч.

СДиЯВ:Сильнодействующие

Характеристика:Снотворное средство из группы производных бензодиазепина.

Применение:Бессонница, премедикация, введение в наркоз, поддержание наркоза.

Противопоказания:Гиперчувствительность, гиперкапния, тяжелая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во сне, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, миастения, острые отравления этанолом, снотворными, болеутоляющими, антипсихотическими или антидепрессивными средствами, литием; наркомания, хронический алкоголизм в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). При необходимости использования в последнем триместре беременности или во время первого периода родов следует учитывать, что у новорожденных возможно развитие гипотонии, гипотермии и угнетение дыхания. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Усиливает депримирующее действие антипсихотических средств, других снотворных ЛС, анксиолитиков, антидепрессантов, наркотических анальгетиков, противосудорожных средств, анестетиков, некоторых антигистаминных препаратов. Этанол, ингибиторы микросомального окисления усиливают эффекты (в т.ч. побочные). При одновременном приеме с наркотическими анальгетиками возможно усиление эйфории и психической зависимости.

Меры предосторожности:Лечение бессонницы начинают с наименьшей рекомендуемой дозы и продолжают как можно короче.
Во время и после применения флунитразепама следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также при выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и точной координации движений.
Следует учитывать, что после применения препарата в течение нескольких недель возможно уменьшение его эффективности. Риск развития лекарственной зависимости повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения, а также у пациентов, имеющих анамнестические сведения о злоупотреблении алкоголем или наркотиками. При развитии физической зависимости внезапная отмена препарата сопровождается явлениями абстиненции (головная и мышечная боль, тревога, напряжение, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму, физическому контакту, галлюцинации, эпилептические припадки). После отмены препарата возможно развитие синдрома отдачи, характеризующегося временным усилением симптомов, которые обусловили назначение препарата (бессонница, изменения настроения, тревога, беспокойство). О возможности временного усиления симптоматики после отмены препарата следует предупредить больного. Развитие парадоксальных реакций требует отмены препарата. При планировании беременности или подозрении на ее наличие необходимо проконсультироваться с врачом относительно прекращения приема препарата.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Рогипнол

Флунитразепам

Флунитразепам-Ферейн