Наименование: Флуразепам*

Наименование (лат.): Flurazepam*

Брутто формула: "21"=="" ? "C " : "C₂₁""23"=="" ? "H " : "H₂₃"""=="" ? "Cl " : "Cl"""=="" ? "F " : "F""3"=="" ? "N " : "N₃"""=="" ? "O " : "O"

Химическое соединение: 7-Хлор-1-/2-(диэтиламино)этил/-5-(2-фторфенил)-1,3-дигидро-2H-1,4- бензодиазепин-2-он (и в виде дигидрохлорида)

CAS-код: 17617-23-1

Дата актуализации: 17/01/2003

Классификация по МКБ-10:
[F51.0] Бессонница неорганической этиологии
[G47.0] Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]

Фармакологические группы:
Снотворные средства

Фармакологическое действие:снотворное, седативное

Фармакология:Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы мозга, усиливает ГАМКергические межнейронные контакты.
Вызывает сон, по структуре близкий к физиологическому, сокращает период засыпания, уменьшает число пробуждений, увеличивает продолжительность сна. Эффективен у пациентов с рекуррентной бессонницей; при нарушении привычек, способствующих наступлению сна, а также при острых или хронических клинических ситуациях для обеспечения отдыха во время сна. При изучении флуразепама в лаборатории сна было показано, что он эффективен по крайней мере в течение 28 ночей приема.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ и быстро метаболизируется. После однократного приема C_max в плазме достигается через 30-60 мин. Связывание с белками крови — 97%. Биотрансформируется с образованием двух метаболитов: N₁-гидроксиэтилфлуразепам (определяется в крови в течение первых часов после приема 30 мг и не определяется через 24 ч) и N₁-дезалкилфлуразепам — основной метаболит, циркулирующий в крови, равновесная концентрация которого достигается через 7-10 дней после ежедневного приема и в 5-6 раз превосходит уровни концентрации, наблюдающиеся в первые 24 часа. Т₁/2 составляет 2,3 ч (флуразепам), 2-4 ч (N₁-гидроксиэтилфлуразепам), 30-100 ч (N₁-дезалкилфлуразепам). Выводится с мочой в виде конъюгата N₁-гидроксиэтилфлуразепама (22-55% дозы) и N₁-дезалкилфлуразепама (менее 1%). При постоянном приеме кумулирует в виде метаболитов.
Особенности фармакокинетики объясняют тот факт, что на вторую или третью ночь после начала лечения эффективность флуразепама повышается, а в течение одной-двух ночей после окончания приема время засыпания и общее время бодрствования может оставаться пониженным.
У новорожденных, чьи матери принимали флуразепам для лечения бессонницы (30 мг на ночь) в течение 10 дней перед родами, наблюдались гипотония, отсутствие активности в течение первых четырех дней жизни (при этом в крови новорожденных обнаруживался N₁-дезалкилфлуразепам).

СДиЯВ:Сильнодействующие

Характеристика:Снотворное средство из группы производных бензодиазепина. Флуразепама гидрохлорид — бледно-желтое кристаллическое соединение, очень хорошо растворимо в спирте, хорошо растворимо в воде.

Применение:Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения).

Противопоказания:Гиперчувствительность, парадоксальная реакция на алкоголь и/или седативные препараты, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению:Нарушение дыхания, приступы апноэ во сне, депрессивные состояния, нарушения функции печени и/или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:При совместном применении флуразепама с ЛС со снотворным эффектом и средствами, угнетающими ЦНС, возможен аддитивный эффект.

Способ применения и дозы:Внутрь (перед сном). Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, средняя доза для взрослых — 15-30 мг, пожилым и ослабленным больным — 15 мг. Длительность курса терапии составляет в среднем 7-10 дней.

Меры предосторожности:С осторожностью назначают при хроническом алкоголизме и расстройствах психики (повышен риск развития лекарственной зависимости), при депрессии (возможно усиление симптомов), нарушениях функции печени и почек, в пожилом возрасте и ослабленным пациентам (повышен риск передозировки и развития побочных эффектов со стороны ЦНС).
Возможно развитие лекарственной зависимости (при длительном приеме). В тех случаях, когда нарушения сна носят временный и непостоянный характер, достаточно назначения снотворного средства на короткий период. Использование снотворных средств в течение длительного срока не показано. В случае необходимости длительное назначение снотворного средства возможно только после соответствующей оценки состояния пациента.
Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно. При резком прекращении приема возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, дисфория, бессонница), наиболее часто появляющегося после приема в высоких дозах или после длительного лечения.
Во время лечения следует воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. В период лечения не следует принимать другие средства, угнетающие ЦНС. Недопустимо употребление алкогольных напитков во время лечения и в течение нескольких дней после его окончания.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Апо-Флуразепам