Наименование: Кетотифен*

Наименование (лат.): Ketotifen*

Брутто формула: "19"=="" ? "C " : "C₁₉""19"=="" ? "H " : "H₁₉"""=="" ? "N " : "N"""=="" ? "O " : "O"""=="" ? "S " : "S"

Химическое соединение: 4,9-Дигидро-4-(1-метил-4-пиперидилиден)-10Н-бензо/4,5/циклогепта/1,2 -b/тиофен-10-он (и в виде фумарата)

CAS-код: 34580-13-7

Дата актуализации: 21/04/2001

Классификация по МКБ-10:
[G43] Мигрень
[H10.1] Острый атопический конъюнктивит
[J30] Вазомоторный и аллергический ринит
[J44] Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
[J45] Астма
[L20] Атопический дерматит
[L50] Крапивница
[T78.4] Аллергия неуточненная

Фармакологические группы:
Стабилизаторы мембран тучных клеток

Фармакологическое действие:мембраностабилизирующее, противоаллергическое, антигистаминное, противоастматическое

Фармакология:Тормозит высвобождение гистамина и др. медиаторов (медленно реагирующая субстанция анафилаксии, лимфокины и др.) из тучных клеток и базофилов. Неконкурентно блокирует H₁-гистаминовые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Подавляет сенсибилизацию эозинофилов рекомбинантными цитокинами человека и их накопление в дыхательных путях. Предотвращает развитие симптомов гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной фактором активации тромбоцитов или воздействием аллергенов. Предупреждает развитие бронхоспазма (не оказывает бронхорасширяющего действия). Клинический эффект развивается через 6-8 нед. Угнетает ЦНС.
После приема внутрь всасывается практически полностью. Биодоступность составляет примерно 50%, вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения C_max в плазме — 2-4 ч, связывание с белками плазмы — 75%. Проходит через ГЭБ и проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени; главный метаболит (кетотифен-N-глюкуронид) практически неактивен. Выведение из организма протекает в две фазы: с T₁/2 3-5 ч и 21 ч соответственно. В течение 48 ч с мочой выводится основная часть принятой дозы: 1% — в неизмененном виде и 60-70% — в виде метаболитов.

Применение:Профилактика приступов бронхиальной астмы (все формы), аллергического бронхита, поллиноза; профилактика и лечение аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, крапивницы (острая, хроническая), атопического дерматита, мигрени.

Противопоказания:Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст до 3 лет (таблетки) или 6 мес (сироп).

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Усиливает эффекты седативных, снотворных, др. антигистаминных средств и этанола. Пероральные противодиабетические препараты увеличивают вероятность развития тромбоцитопении.

Меры предосторожности:Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Не рекомендуется сразу отменять предшествующую терапию бета-адреномиметиками, глюкокортикоидами, АКТГ (отмену проводят в течение минимум 2 нед, постепенно снижая дозы). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При выраженном седативном действии, в первые две недели назначают по 0,5 мг 2 раза в сутки. Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 нед (возможен рецидив астматических симптомов). У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови. Следует учитывать, что сироп содержит этиловый спирт (2,35 объемных %) и углеводы (0,6 г/мл).

Структурная формула:

Торговые наименования:

Айрифен

Астафен

Денерел

Задитен

Зетифен

Кетотифен

Кетотифен Штада

Кетотифен-Рос

Кетотифена таблетки 0,001 г

Кетотифена фумарат

Кетоф

Стафен

Френасма