Наименование: Месалазин*

Наименование (лат.): Mesalazine*

Брутто формула: "7"=="" ? "C " : "C₇""7"=="" ? "H " : "H₇"""=="" ? "N " : "N""3"=="" ? "O " : "O₃"

Химическое соединение: 5-Амино-2-гидроксибензойная кислота

CAS-код: 89-57-6

Дата актуализации: 15/06/1999

Классификация по МКБ-10:
[K50] Болезнь Крона [регионарный энтерит]
[K51] Язвенный колит

Фармакологические группы:
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Фармакологическое действие:противовоспалительное

Фармакология:Ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами.
Таблетки (кишечнорастворимые) начинают растворяться в тонкой кишке через 110-170 мин, полностью растворяются через 165-225 мин после приема. В илеусе из таблеток высвобождается 15-30% месалазина, в толстой кишке — 60-75%, в кровь попадает лишь 10%. Концентрация в плазме низкая — после приема 250 мг C_max составляет 0,5-1,5 мкг/мл. В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы около 40%, метаболита — 75-83%. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10-30% дозы. Т₁/2 месалазина 0,5-1,5 ч, N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты — 5-10 ч.
Эффективен при лечении колита, илеита при болезни Крона, для профилактики обострений язвенного колита у пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину, отличается хорошей переносимостью (даже при дозе 4,8 г/сут сопоставимой с таковой плацебо). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Применение:Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), в стадии обострения и профилактика их рецидивов.

Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным салициловой кислоты), выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, кормление грудью, грудной возраст (до 2 лет).

Побочные действия:Ощущение дискомфорта, боли в области живота, тошнота, метеоризм, частые позывы к дефекации, обострение геморроя, гипертермия, гриппоподобный синдром и синдром острой непереносимости (колики, кровавый понос, лихорадка, головная боль, сыпь), астения, лекарственный волчаночноподобный синдром, артралгии, алопеция, метгемоглобинемия, повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинина, азота мочевины, аллергические кожные высыпания.

Взаимодействие:Усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический — антикоагулянтов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.

Меры предосторожности:Перед началом, во время (1-2 раза в месяц), а также после лечения (каждые 3 мес) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить. Однако следует учитывать, что синдром острой непереносимости в ряде случаев бывает трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.

Структурная формула:

Торговые наименования:

5-АСА

Месакол

Пентаса

Салазопиридазин

Салазопиридазина суспензия 5%

Салазопиридазина таблетки 0,5 г

Салофальк

Самезил

Свечи с салазопиридазином 0,5 г