Наименование: Нитразепам*

Наименование (лат.): Nitrazepam*

Брутто формула: "15"=="" ? "C " : "C₁₅""11"=="" ? "H " : "H₁₁""3"=="" ? "N " : "N₃""3"=="" ? "O " : "O₃"

Химическое соединение: 1,3-Дигидро-7-нитро-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он

CAS-код: 146-22-5

Дата актуализации: 15/07/2003

Классификация по МКБ-10:
[F00] Деменция при болезни Альцгеймера (G30.-+)
[F07] Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
[F20] Шизофрения
[F30] Маниакальный эпизод
[F41.2] Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
[F48.0] Неврастения
[F51.0] Бессонница неорганической этиологии
[F51.3] Снохождение [сомнамбулизм]
[G40.9] Эпилепсия неуточненная
[G47.0] Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
[G93.4] Энцефалопатия неуточненная
[R25.2] Судорога и спазм
[Z100] КЛАСС XXII Хирургическая практика

Фармакологические группы:
Противоэпилептические средства
Снотворные средства

Фармакологическое действие:снотворное, седативное, противосудорожное, анксиолитическое

Фармакология:Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС. Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность сна. Снотворный эффект развивается через 20-45 мин после приема и длится 6-8 ч.
После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. C_max достигается через 2-3 ч. Связывание с белками плазмы — 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2-3 дней после начала приема. Объем распределения — 1,3-2,6 л/кг. T₁/2 — 16-48 ч. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% — в неизмененном виде. Выведение после прекращения лечения быстрое. При приеме повторных доз накопление минимальное.

СДиЯВ:Сильнодействующие

Характеристика:Светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле и эфире, трудно растворим в хлороформе.

Применение:Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, невротические (неврозоподобные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и послеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальная и гипоманиакальная фаза), при некоторых органических поражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбинации с противосудорожными препаратами).

Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам, височная эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек и печени, закрытоугольная глаукома; лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.

Ограничения к применению:Дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, обструктивные заболеваниях легких, спинальная и мозжечковая атаксия.

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Усиливает (взаимно) эффект анальгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, наркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T₁/2 нитразепама, при продолжительном совместном приеме может повышаться концентрация нитразепама в крови.

Меры предосторожности:Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя нарушения глотания у детей. С осторожностью применять людям пожилого возраста из-за высокого риска развития побочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций.
При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, страх, напряжение, нарушение сна, кошмары и др.) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).
На время лечения следует прекратить прием алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Берлидорм 5

Нитразадон

Нитразепам

Нитразепама таблетки

Нитрам

Нитросан

Радедорм 5

Эуноктин