РеЛеС.ру - ReLeS.ru: РЕестр ЛЕкарственных Средств

РеЛеС.ру

РЕ	естр
	ЛЕ	карственных
		Средств

Наименование: Пентоксифиллин*

Наименование (лат.): Pentoxifylline*

Брутто формула: "13"=="" ? "C " : "C₁₃""18"=="" ? "H " : "H₁₈""4"=="" ? "N " : "N₄""3"=="" ? "O " : "O₃"

Химическое соединение: 3,7-Дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1H-пурин-2,6-дион

CAS-код: 6493-05-6

Дата актуализации: 18/07/1999

Классификация по МКБ-10:
[F03] Деменция неуточненная
[F07.2] Постконтузионный синдром
[G46] Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях (I60-I67+)
[I63] Инфаркт мозга
[I67.9] Цереброваскулярная болезнь неуточненная
[I70] Атеросклероз
[I73] Другие болезни периферических сосудов
[I73.0] Синдром Рейно
[I73.1] Облитерирующий тромбоангиит [болезнь Бергера]
[I77.1] Сужение артерий
[I79.2] Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
[I82] Эмболия и тромбоз других вен
[I83] Варикозное расширение вен нижних конечностей
[I87.0] Постфлебитический синдром
[I87.2] Венозная недостаточность (хроническая) (периферическая)
[J43] Эмфизема
[J45] Астма
[T90.5] Последствия внутричерепной травмы

Фармакологические группы:
Антиагреганты
Аденозинергические средства
Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

Фармакологическое действие:антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротективное, сосудорасширяющее

Фармакология:Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит-1) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит-5). C_max пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм — спустя 2-4 ч), причем концентрации метаболитов превышают содержание исходного соединения в 5-8 раз. T₁/2 варьируется в пределах 0,5-1,5 ч. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита-5) и с фекалиями (менее 4%); может выделяться лактирующими молочными железами.

Характеристика:Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Применение:Облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, цереброваскулярная недостаточность, ишемический инсульт, вирусная нейроинфекция, деменция, диабетические нейро- и ангиопатии, синдром Рейно, обструктивный бронхит, бронхиальная астма, эмфизема легких, тромбоз артериовенозных шунтов, сосудистая импотенция.

Противопоказания:Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, недавно состоявшееся кровотечение, беременность, кормление грудью.

Побочные действия:Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотензия, першение в горле, ларингит, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ), лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, аллергические реакции.

Взаимодействие:Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гипотензивных препаратов.

Структурная формула:
Пентоксифиллин*