|
Наименование: Триметазидин*
Наименование (лат.): Trimetazidine*
Брутто формула: "14"=="" ? "C " : "C14""22"=="" ? "H " : "H22""2"=="" ? "N " : "N2""3"=="" ? "O " : "O3"
Химическое соединение: 1-/(2,3,4-Триметоксифенил)метил/пиперазин (в виде дигидрохлорида)
CAS-код: 5011-34-7
Дата актуализации: 29/07/2005
Классификация по МКБ-10:
[H31.1] Дегенерация сосудистой оболочки глаза
[H34] Окклюзии сосудов сетчатки
[H81.0] Болезнь Меньера
[H81.4] Головокружение центрального происхождения
[I20] Стенокардия [грудная жаба]
[I25] Хроническая ишемическая болезнь сердца
[I42] Кардиомиопатия
[R07.2] Боль в области сердца
Фармакологические группы:
Антигипоксанты и антиоксиданты
Фармакологическое действие:антиангинальное, антигипоксическое, цитопротективное, метаболическое Фармакология:Непосредственно влияет на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизируя их метаболизм и функции. Цитопротекция обусловлена обеспечением достаточного энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 нед лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД.
Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с патологией лор-органов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки.
Полностью и быстро абсорбируется из ЖКТ, биодоступность — 90%. Tmax — 2 ч. Cmax после однократного перорального приема 20 мг триметазидина составляет 55 нг/мл. Связывание с белками плазмы — 16%. Объем распределения — 4,8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Почти половина введенного количества подвергается биотрансформации. T1/2 около 6 ч. 51% выводится в неизмененном виде почками. Применение:ИБС, стенокардия, ишемическая кардиомиопатия (в составе комплексной терапии), хориоретинальные сосудистые нарушения, шум в ушах, головокружение (сосудистые нарушения, болезнь Меньера). Противопоказания:Гиперчувствительность, беременность и кормление грудью (отсутствуют клинические данные). Побочные действия:Тошнота, боль в эпигастральной области, аллергические реакции (кожный зуд). Литература:1. Елисеев О.М. Триметазидин (предуктал). Новый подход в борьбе с ишемией миокарда//Тер. архив.- 1996.- Т. 68.- N 8.- С. 57-63.
2. Манчанда С., Кришнавами С. Комбинированное лечение стабильной стенокардии триметазидином и дилтиаземом//Междунар. мед. журн.- 1998.- N 5.- С. 415-422.
3. Stanley W.C., Lopaschuk G.D., Hall J.L., McCormack I.G. Regulation of myocardial carbohydrate metabolism under normal and ischaemic conditions. Potential for pharmacological investigations//Cardiovascul. Res.- 1997.- V. 33.- N 2.- P. 243-257. Структурная формула:
 Торговые наименования: Ангиозил ретард Ангитал Антистен Веро-Триметазидин Депренорм Депренорм МВ Кардитрим Медарум 20 Медарум МВ Метагард ПреБРуктал Предизин Предуктал Предуктал МВ Римекор Тридукард Тримектал Триметазид Триметазидин Триметазидин-Ферейн Триметазидина дигидрохлорид
|
