Наименование: Артрозилен
Наименование (лат.): Artrosilene®
Жизненно-важный
Действующее вещество: Кетопрофена* лизиновая соль (Ketoprofen* lysine salt)
Группа: Лекарственные средства.
Производитель: Instituto De Angeli (Италия)
Форма выпуска: гель д/наружн. прим. 5 %, туба 50 г, кор. 1
ГР: 010596/01 от 28/10/2005, Dompe Farmaceutici (Италия)
Срок хранения: 3 года
Условия хранения: При температуре не выше 25 °C
Классификация по МКБ-10:
[G54] Поражения нервных корешков и сплетений
[G54.1] Поражения пояснично-крестцового сплетения
[L40.5] Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
[M06.9] Ревматоидный артрит неуточненный
[M07.3] Другие псориатические артропатии (L40.5+)
[M10] Подагра
[M15-M19] АРТРОЗЫ
[M36.8] Системные поражения соединительной ткани при других болезнях, классифицированных в других рубриках
[M42] Остеохондроз позвоночника
[M45] Анкилозирующий спондилит
[M54] Дорсалгия
[M54.3] Ишиас
[M54.4] Люмбаго с ишиасом
[M65] Синовиты и теносиновиты
[M71] Другие бурсопатии
[M75.0] Адгезивный капсулит плеча
[M77.9] Энтезопатия неуточненная
[M79.0] Ревматизм неуточненный
[M79.1] Миалгия
[R52.2] Другая постоянная боль
[R60] Отек, не классифицированный в других рубриках
[T14.3] Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
[T14.9] Травма неуточненная
[Z100] КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологические группы:
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Классификация АТХ:
[M02AA10] Кетопрофен
Состав и форма выпуска:Спрей для наружного применения — 100 г
кетопрофена лизиновая соль — 15 г
вспомогательные вещества: полисорбат 80 — 4 г; полипропиленгликоль — 4 г; повидон (PVP k 25) — 3 г; жидкость нероленовая — 0,2 г; бензиловый спирт — 0,3 г; очищенная вода — 100 мл
в аэрозольных баллончиках по 25 мл; в коробке 1 баллончик.
Гель для наружного применения — 100 г
кетопрофена лизиновая соль — 5 г
вспомогательные вещества: карбоксиполиметилен — 1 г; триэтаноламин — 1,9 г; полиокситилен сорбитан моноолиат (на растительном масле) — 0,8 г; этанол — 5 г; метилпарагидроксибензоат — 0,1 г; жидкость нероленовая — 0,2 г; дистиллированная вода — 0,86 мл
в тубах по 50 г; в коробке 1 туба.
Суппозитории ректальные — 1 супп.
кетопрофена лизиновая соль — 160 мг
вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды — 1640 мг
в стрипе 5 шт.; в коробке 2 стрипа.
Раствор для инъекций — 1 амп.
кетопрофена лизиновая соль — 160 мг
вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 3 мг; лимонная кислота — 5 мг; вода для инъекций — 2 мл
в ампулах по 2 мл, в блистере 6 ампул.; в коробке 1 блистер.
Капсулы пролонгированного действия — 1 капс.
кетопрофена лизиновая соль — 320 мг
вспомогательные вещества: диэтилфталат — 2,286 мг; карбоксиполиметилен — 32,857 мг; магния стеарат — 15,857 мг; повидон — 27,857 мг; акриловой и метакриловой кислот полимеры — 34,143 мг; тальк — 27 мг
состав корпуса капсулы: двуокись титана (E171); желатин
состав головки капсулы: желтый хинолин (E104); индигокармин (E132); двуокись титана (E171); желатин
в блистере 10 шт.; в коробке 1 блистер. Описание лекарственной формы:Спрей: плотная пена белого или светло-желтого цвета с запахом лаванды.
Гель: однородный гель белого или белого с желтоватым оттенком цвета с запахом лаванды.
Суппозитории: белые или с желтоватым оттенком суппозитории.
Раствор для инъекций: прозрачный бесцветный раствор.
Капсулы: овальной формы в двухцветной (зелено-белой) оболочке. Характеристика:НПВС. Фармакологическое действие:Противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее. Механизм противовоспалительного действия связан с нарушением синтеза простаноидов (основных медиаторов воспаления) из арахидоновой кислоты путем блокады ЦОГ 1 и 2 типа. Кроме того, препарат подавляет выработку лейкотриенов, обладающих хемотаксическим действием. В спектре действия препарата присутствует и антибрадикининовая активность. Стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению ткани при хроническом воспалении. Снижает активность цитокинов, тормозит активность нейтрофилов (цитокины, особенно ИЛ-1 и фактор некроза опухоли, высвобождающиеся при активации нейтрофилов, играют решающую роль в воспалительном повреждении тканей). Снижение препаратом активации нейтрофилов, возможно, влияет на иммунные процессы, происходящие при ревматических заболеваниях.
Обезболивающий эффект Артрозилена определяется его прямым и непрямым влиянием на болевые рецепторы на уровне синапсов и в ЦНС. Непрямое периферическое антиноцицептивное действие связано, во-первых, с торможением синтеза ПГ, повышающих чувствительность свободных нервных окончаний к раздражителям (ПГ также усиливают действие и других медиаторов воспаления). Во-вторых, важным компонентом выраженного периферического анальгетического эффекта Артрозилена является его брадикининовая активность (брадикинин является одной из наиболее мощных эндогенных субстанций, способствующих развитию боли). У Артрозилена присутствует и прямое влияние на болевые рецепторы, заключающееся в деполяризации ионных каналов, за счет чего осуществляется быстрое воздействие на болевую реакцию. Центральное действие Артрозилена определяется изменением конфигурации G-белка, расположенного на постсинаптической мембране нейронов. Таким образом, снижается афферентный сигнал боли. Фармакокинетика:При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50-150 мг через 5-8 ч создает Cmax 0,08-0,15 мкг/мл. Практически не кумулирует в организме. Биодоступность спрея и геля — около 5%.
После ректального введения Cmax наступает через 15-60 мин, после приема внутрь — через 60-120 мин. Величина концентрации прямо пропорциональна принятой дозе. Быстро и полно всасывается из ЖКТ, его биодоступность превышает 90%. После приема внутрь и ректального введения до 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Объем распределения — 0,1-0,2 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани (концентрация в синовиальной жидкости ниже, чем в плазме, но дольше сохраняется — до 30 ч).
Метаболизируется в печени с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой. Выводится с мочой в виде метаболитов, с калом — 1% (через 6 ч — 80% , через 24 ч — до 90%). Фармакодинамика:При местном применении обладает антиэкссудативным действием, обеспечивает местный лечебный эффект в отношении пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц, кожи, вен, лимфатических сосудов и лимфоузлов.
При суставном синдроме вызывает ослабление боли в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов. Не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ. Показания:Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы (ревматоидный и псориатический артрит), суставной синдром при ревматизме и обострении подагры, плече-лопаточный периартрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), деформирующий остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, тендинит, тендовагинит, бурсит, люмбаго, ишиас, миалгия, травмы без нарушения целостности мягких тканей (вывих, растяжение или разрыв мышц и связок, ушиб, посттравматический отек мягких тканей), купирование острых болевых синдромов костно-мышечного аппарата различного генеза, в т.ч. послеоперационные боли, посттравматические боли, боли воспалительного характера. Противопоказания:Все формы. Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС),
Лекарственные формы системного действия дополнительно. Обострение пептической язвы, пептическая язва в анамнезе, язвенный колит, хроническая диспепсия, гастрит, лейкопения, тромбоцитопения, нарушения свертываемости крови, склонность к кровотечениям, тяжелая форма почечной недостаточности, геморрагические диатезы, диуретическая и антикоагулянтная терапия, детский возраст до 6 лет, не рекомендуется женщинам, планирующим зачатие, пациенткам с нарушением репродуктивной функции или с подозрением на данную патологию.
Лекарственные формы для наружного применения дополнительно. Мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны. Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия:Лекарственные формы системного действия. Гастралгия, тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение (редко — тяжелое), обострение пептической язвы. Редко — шум и звон в ушах, астения, цефалгия, головокружение, кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, одышка, гематурия, увеличение ферментов печени, синкопэ. За счет салификации кетопрофена лизином частота и проявление побочных эффектов значительно снижены, чем при приеме других кетопрофенов.
Лекарственные формы для наружного применения. Фотосенсибилизация, кожная экзантема, пурпура.
Частота и выраженность побочных эффектов при приеме Артрозилена значительно ниже, чем при приеме других кетопрофенов (за счет салификации кетопрофена лизином). Взаимодействие:При приеме внутрь и ректальном введении. При одновременном применении антикоагулянтов, дифенилгидантоина или сульфаниламидов необходимо сократить их дозировки. Не рекомендуется совместное использование с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, с метотрексатом, препаратами лития, хинолонами, пробенецидом. Следует соблюдать осторожность в случае совместного применения с антигипертензивными препаратами (бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками). Способ применения и дозы:Местно, в/м, в/в, внутрь.
Спрей, гель: наносят на кожу и осторожно втирают до полного впитывания, 2-3 раза в день, в течение 3-4 нед. При ионофорезе наносят на отрицательный полюс.
Суппозитории: 1 супп. 2-3 раза в сутки. Пожилым пациентам возможно уменьшение дозы.
Раствор для инъекций: в/м, в/в, при острых болях — по 2 мл 2 раза в сутки, в течение 3 дней. Пожилым пациентам возможно уменьшение дозы. В/в введение (медленная инфузия) проводится в стационаре. Раствор готовят с 50 или 500 мл физиологического раствора, 10% водного раствора левулозы, 5% водного раствора декстрозы, раствора Рингера ацетата, раствора Рингера лактата, коллоидного раствора декстрана с низким p.m. (40000) в физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы. После купирования болевого синдрома необходимо перейти на использование ректальной или пероральной формы.
При ионофорезе раствор наносят на отрицательный полюс.
Капсулы: внутрь, во время или после еды, по 1 капс. в день.
Курс лечения зависит от вида и тяжести патологии и может составлять 3-4 мес. Меры предосторожности:Лекарственные формы системного действия. Следует применять с осторожностью у больных с нарушениями функции печени (необходим регулярный контроль биохимических параметров крови, особенно при длительном лечении препаратом); с особой осторожностью — при выраженном нарушении функции почек. У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическим диатезом возможен бронхоспазм, шок или другие аллергические реакции. Прием препарата не ведет к возникновению зависимости или привыкания.
В период применения препарата не рекомендуется водить транспортное средство или заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания. Особые указания:Спрей и гель следует наносить только на неповрежденную кожу, избегать попадания в глаза и на слизистую оболочку. В течение лечения необходимо избегать воздействия на кожу солнечных лучей. Комментарий:Представительство в России: Pharma Riace Ltd, www.pharmariace.ru Дата согласования описания:14.07.2006 Производитель:Instituto De Angeli (Италия) |
