Наименование: Диклак
Наименование (лат.): Diclac
Действующее вещество: Диклофенак* (Diclofenac*)
Группа: Лекарственные средства.
Производитель: Salutas Pharma (Германия)
Форма выпуска: супп. рект. 50 мг, уп. контурн. б/яч. 5, кор. 10
ГР: 011215/02 от 19/08/2005, Hexal AG (Германия)
Срок хранения: 3 года
Условия хранения: Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
НД: 42-10152-05
Классификация по МКБ-10:
[G43] Мигрень
[H60] Наружный отит
[J02] Острый фарингит
[J03] Острый тонзиллит
[L40.5] Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
[M06.9] Ревматоидный артрит неуточненный
[M08] Юношеский [ювенильный] артрит
[M10] Подагра
[M19.9] Артроз неуточненный
[M35.3] Ревматическая полимиалгия
[M45] Анкилозирующий спондилит
[M47.9] Спондилез неуточненный
[M54.4] Люмбаго с ишиасом
[M65] Синовиты и теносиновиты
[M71] Другие бурсопатии
[M79.0] Ревматизм неуточненный
[M79.1] Миалгия
[M79.2] Невралгия и неврит неуточненные
[N70] Сальпингит и оофорит
[N94.6] Дисменорея неуточненная
[R50] Лихорадка неясного происхождения
[R51] Головная боль
[R52.0] Острая боль
[T14.9] Травма неуточненная
[K08.8.0] Боль зубная
Фармакологические группы:
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Классификация АТХ:
[M01AB05] Диклофенак
Состав и форма выпуска:Суппозитории для ректального применения — 1 супп.
диклофенак натрия — 50 мг
— 100 мг
вспомогательные вещества: твердая жировая основа
в контурной безъячейковой упаковке 5 шт.; в коробке 2, 6 или 10 упаковок. Описание лекарственной формы:Суппозитории от белого до кремового цвета, торпедообразной формы с гладкой поверхностью, без запаха. Продольный срез однороден, вкрапления отсутствуют. Фармакологическое действие:Противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее. Фармакокинетика:При ректальном введении 50 мг Cmax в плазме крови — 1 мкг/мл создается через 30-40 мин и находится в линейной зависимости от используемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.
Связывание с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома Р450 СYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный Cl составляет 350 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. T1/2 из плазмы — 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко. Фармакодинамика:Неизбирательно угнетая ЦОГ 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество ПГ в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Показания:Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, зубная боль.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Лихорадочный синдром. Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ, «аспириновая» астма, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 15 лет, 100 мг — до 18 лет, ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки.
С осторожностью — анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани. Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия:ЖКТ: чаще 1% — абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
реже 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых оболочек, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Нервная система: чаще 1% — головная боль, головокружение;
реже 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Органы чувств: чаще 1% — шум в ушах;
реже 1% — нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Кожные покровы: чаще 1% — кожный зуд, кожная сыпь;
реже 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Мочеполовая система: чаще 1% — задержка жидкости;
реже 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Органы кроветворения и иммунная система: реже 1% — анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита).
Дыхательная система: реже 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Сердечно-сосудистая система: реже 1% — повышение АД, застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: реже 1% — анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Местные реакции при ректальном применении: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации, ректальное кровотечение. Передозировка:Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Гемодиализ малоэффективен.
В период лечения препаратом следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови. Способ применения и дозы:Ректально. Перед применением суппозитория рекомендуется освободить кишечник.
Суппозитории 50 мг: взрослым и подросткам с 15 лет — по 1 супп. 2-3 раза в день.
Суппозитории 100 мг: взрослым — по 1 супп. 1 раз в день.
Максимальная суточная доза — 150 мг. При использовании одновременно с пероральными формами диклофенака рационально использовать однократно по 50-100 мг на ночь (в этом случае вечерний прием пероральных форм диклофенака исключается).
Продолжительность использования препарата не более 7 дней. Дата согласования описания:06.06.2006 Производитель:Salutas Pharma (Германия) |
