Наименование: Диклак
Наименование (лат.): Diclac
Действующее вещество: Диклофенак* (Diclofenac*)
Группа: Лекарственные средства.
Производитель: Salutas Pharma (Германия)
Форма выпуска: р-р для в/м введ. 25 мг/мл, амп. стекл. 3 мл, кор. 5
ГР: 011215/04 от 19/08/2005, Hexal AG (Германия)
Цена: ЗЦ:78.71р.(3.01долл.) № З 0970/01-2004 вып:01 от:06/02/2001
Срок хранения: 3 года
Условия хранения: Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
НД: 42-10151-05
EAN: 4030855002306
Классификация по МКБ-10:
[G43] Мигрень
[L40.5] Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
[M06.9] Ревматоидный артрит неуточненный
[M08] Юношеский [ювенильный] артрит
[M10] Подагра
[M19.9] Артроз неуточненный
[M35.3] Ревматическая полимиалгия
[M45] Анкилозирующий спондилит
[M47.9] Спондилез неуточненный
[M54.4] Люмбаго с ишиасом
[M65] Синовиты и теносиновиты
[M71] Другие бурсопатии
[M79.0] Ревматизм неуточненный
[M79.1] Миалгия
[M79.2] Невралгия и неврит неуточненные
[N70] Сальпингит и оофорит
[N94.6] Дисменорея неуточненная
[R50] Лихорадка неясного происхождения
[R51] Головная боль
[R52.0] Острая боль
[T14.9] Травма неуточненная
[K62.8.1] Проктит
Фармакологические группы:
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Классификация АТХ:
[M01AB05] Диклофенак
Состав и форма выпуска:Раствор для внутримышечного введения — 1 мл
диклофенак натрия — 25 мг
вспомогательные вещества: N-ацетилцистеин; бензиловый спирт; маннитол; натрия гидроксид; пропиленгликоль; вода для инъекций
в ампулах из бесцветного стекла по 3 мл; в коробке картонной 5 ампул. Описание лекарственной формы:Прозрачный или слегка желтоватый раствор без посторонних включений. Фармакологическое действие:Противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее. Фармакокинетика:Время достижения Cmax при в/м применении в дозе 75 мг — 15-30 мин, величина Cmax — 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной.
Связывание с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами).
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный Cl составляет 350 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. T1/2 из плазмы — 2 ч. 65% от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко. Фармакодинамика:Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и -2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество ПГ в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Показания:Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:
заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);
невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит.
Лихорадочный синдром. Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, «аспириновая» триада, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью — анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани. Побочные действия:ЖКТ: чаще 1% — абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
реже 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Нервная система: чаще 1% — головная боль, головокружение;
реже 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Органы чувств: чаще 1% — шум в ушах;
реже 1% — нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Кожные покровы: чаще 1% — кожный зуд, кожная сыпь;
реже 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Мочеполовая система: чаще 1% — задержка жидкости;
реже 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Органы кроветворения и иммунная система: реже 1% — анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).
Дыхательная система: реже 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Сердечно-сосудистая система: реже 1% — повышение АД, застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: реже 1% — анафилактические реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Местные реакции при в/м введении: жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани. Взаимодействие:Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из ЖКТ).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и глюкокортикоидных средств (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез ПГ в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность. Передозировка:Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Гемодиализ малоэффективен. Способ применения и дозы:В/м (глубоко). Разовая доза для взрослых — 75 мг (1 амп.). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее чем через 12 ч.
Длительность использования — не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное либо ректальное применение диклофенака. Особые указания:Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя. Дата согласования описания:06.06.2006 Производитель:Salutas Pharma (Германия) |
