Наименование: Диклак
Наименование (лат.): Diclac
Действующее вещество: Диклофенак* (Diclofenac*)
Группа: Лекарственные средства.
Производитель: Salutas Pharma (Германия)
Форма выпуска: табл. пролонг. 150 мг, бл. 10, кор. 5
ГР: 011215/03 от 19/08/2005, Hexal AG (Германия)
Срок хранения: 3 года
Условия хранения: Список Б. При температуре не выше 25 °C
НД: 42-10150-05
Классификация по МКБ-10:
[G43] Мигрень
[H60] Наружный отит
[J02] Острый фарингит
[J03] Острый тонзиллит
[L40.5] Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
[M06.9] Ревматоидный артрит неуточненный
[M08] Юношеский [ювенильный] артрит
[M10] Подагра
[M19.9] Артроз неуточненный
[M35.3] Ревматическая полимиалгия
[M45] Анкилозирующий спондилит
[M47.9] Спондилез неуточненный
[M54.4] Люмбаго с ишиасом
[M65] Синовиты и теносиновиты
[M71] Другие бурсопатии
[M79.0] Ревматизм неуточненный
[M79.1] Миалгия
[M79.2] Невралгия и неврит неуточненные
[N70] Сальпингит и оофорит
[N94.6] Дисменорея неуточненная
[R51] Головная боль
[R52.0] Острая боль
[T14.9] Травма неуточненная
[K08.8.0] Боль зубная
[K62.8.1] Проктит
Фармакологические группы:
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Классификация АТХ:
[M01AB05] Диклофенак
Состав и форма выпуска:Таблетки пролонгированного действия — 1 табл.
диклофенак натрия — 75 мг
— 150 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; метилгидроксипропилцеллюлоза; МКЦ; кальция гидрофосфат дигидрат; кукурузный крахмал; натрия крахмала гликолат; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; оксид железа красный
в блистере 10 шт.; в коробке 1, 2, 5 или 10 блистеров. Описание лекарственной формы:Таблетки с гладкой поверхностью, состоят из двух слоев (розовый/белый), круглые, плоские, с фаской с обеих сторон. Фармакологическое действие:Противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее. Фармакокинетика:Абсорбция — быстрая и полная, прием пищи замедляет скорость абсорбции на 1--2 ч и снижает Cmax в 2 раза. В случае приема препарата с пищей Cmax наблюдается в среднем через 5-6 ч.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.
Связывание с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости — 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома Р450 СYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный Cl составляет 350 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. T1/2 из плазмы — 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко. Фармакодинамика:Неизбирательно угнетая ЦОГ 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество ПГ в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Показания:Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождаюшийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Лихорадочный синдром. Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ, «аспириновая» астма, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью — анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани. Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия:ЖКТ: чаще 1% — абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
реже 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых оболочек, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Нервная система: чаще 1% — головная боль, головокружение;
реже 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Органы чувств: чаще 1% — шум в ушах;
реже 1% — нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Кожные покровы: чаще 1% — кожный зуд, кожная сыпь;
реже 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Мочеполовая система: чаще 1% — задержка жидкости;
реже 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Органы кроветворения и иммунная система: реже 1% — анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита).
Дыхательная система: реже 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Сердечно-сосудистая система: реже 1% — повышение АД, застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: реже 1% — анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит. Взаимодействие:Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из ЖКТ).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и глюкокортикоидных средств (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез ПГ в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме и токсичность диклофенака. Передозировка:Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Гемодиализ малоэффективен. Способ применения и дозы:Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, как правило, во время или после еды.
По 1 табл. (по 75 мг) 1-2 раза в сутки или по 1 табл. (по 150 мг) в сутки.
Максимальная суточная доза препарата — 150 мг. Особые указания:В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя. Дата согласования описания:06.06.2006 Производитель:Salutas Pharma (Германия) |
