Наименование: Полькортолон
Наименование (лат.): Polcortolone®
Безрецептурный отпуск
Действующее вещество: Триамцинолон* (Triamcinolone*)
Группа: Лекарственные средства.
Форма выпуска: табл. 4 мг, бл. 25, пач. картон. 2
ГР: 013540/01-2001 от 07/12/2001, Pabianickie Zaklady Farmaceutyczne Polfa (Польша)
Цена: ЗЦ:77.66р.(2.97долл.) ЖНВЛС:83.5р. № З 0933/01-2004 вып:02 от:29/11/2004
Срок хранения: 3 года
Условия хранения: Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
НД: 42-4843-01
EAN: 5904374004273
Классификация по МКБ-10:
[A15-A19] ТУБЕРКУЛЕЗ
[B18] Хронический вирусный гепатит
[C50] ЗЛОКАЧЕСТВЕННОЕ НОВООБРАЗОВАНИЕ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
[C61] Злокачественное новообразование предстательной железы
[C84.0] Грибовидный микоз
[C85.9] Неходжкинская лимфома неуточненного типа
[C90.0] Множественная миелома
[C95] Лейкоз неуточненного клеточного типа
[D59] Приобретенная гемолитическая анемия
[D61.0] Конституциональная апластическая анемия
[D68] Другие нарушения свертываемости
[D69.3] Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
[D69.5] Вторичная тромбоцитопения
[D86] Саркоидоз
[E06.1] Подострый тиреоидит
[E25] Адреногенитальные расстройства
[E27.1] Первичная недостаточность коры надпочечников
[E27.4] Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
[G35] Рассеянный склероз
[G70] Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
[H20] Иридоциклит
[H44.1] Другие эндофтальмиты
[H46] Неврит зрительного нерва
[I00] Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
[I01] Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
[I30] Острый перикардит
[I32] Перикардит при болезнях, классифицированных в других рубриках
[J30] Вазомоторный и аллергический ринит
[J43] Эмфизема
[J63.2] Бериллиоз
[K70.1] Алкогольный гепатит
[L10] Пузырчатка [пемфигус]
[L12] Пемфигоид
[L13.0] Дерматит герпетиформный
[L20] Атопический дерматит
[L23] Аллергический контактный дерматит
[L26] Эксфолиативный дерматит
[L40] Псориаз
[L40.5] Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
[L98.8] Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки
[M05.2] Ревматоидный васкулит
[M06.9] Ревматоидный артрит неуточненный
[M08] Юношеский [ювенильный] артрит
[M10.0] Идиопатическая подагра
[M30.0] Узелковый полиартериит
[M35.3] Ревматическая полимиалгия
[M45] Анкилозирующий спондилит
[M65] Синовиты и теносиновиты
[M77.0] Медиальный эпикондилит
[M77.1] Латеральный эпикондилит
[T78.2] Анафилактический шок неуточненный
[T78.3] Ангионевротический отек
[T80.6] Другие сывороточные реакции
[T84] Осложнения, связанные с внутренними ортопедическими протезными устройствами, имплантатами и трансплантатами
Фармакологические группы:
Глюкокортикоиды
Классификация АТХ:
[H02AB08] Триамцинолон
Состав и форма выпуска:Таблетки — 1 табл.
триамцинолон — 4 мг
вспомогательные вещества: лактоза; картофельный крахмал; магния стеарат
в блистере 25 шт.; в пачке картонной 2 блистера. Описание лекарственной формы:Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоскими поверхностями. На одной стороне таблетки выдавлено «О», на другой — «4 / mg». Характеристика:Синтетический глюкокортикоид, фторированное производное преднизолона. Фармакологическое действие:Глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное. Фармакокинетика:После приема внутрь легко всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 20-30%. Пища замедляет всасывание триамцинолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность препарата. Фармакологическое действие развивается через 1-2 ч и сохраняется в течение 6-8 ч. Связывание с белками (в основном, с глобулинами) сыворотки составляет 40%. Метаболизируется в печени, в меньшей степени — в почках. Выводится из организма в основном с мочой в виде неактивных метаболитов, менее 15% — в неизмененном виде. Идентифицированы 3 метаболита триамцинолона ацетата: ацетат 6-бета-окситриамцинолона, ацетат 21-карбокси-6-бета-окситриамцинолона и ацетат 21-карбокситриамцинолона. T1/2 из сыворотки крови составляет 2-5 ч и более, из тканей — 18-36 ч. Время действия препарата составляет 2,25 дня. Проходит через плацентарный барьер, проникает в материнское молоко. Фармакодинамика:Обладает сильным противовоспалительным действием (действие 4 мг триамцинолона аналогично действию 4 мг метилпреднизолона, 5 мг преднизолона, 0,75 мг дексаметазона, 0,6 мг бетаметазона, 20 мг гидрокортизона). Обладает слабым минералкортикоидным действием. Тормозит развитие симптомов воспаления. Тормозит накопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в зоне воспаления. Угнетает фагоцитоз, высвобождение лизосомальных ферментов, а также синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Вызывает уменьшение проницаемости капилляров, торможение миграции лейкоцитов. Усиливает синтез липомодулина, ингибитора фосфолипазы А2, высвобождающей арахидоновую кислоту из фосфолипидной мембраны, с одновременным ингибированием ее синтеза.
Иммунодепрессивное действие. Известно, что триамцинолон уменьшает количество T-лимфоцитов, моноцитов и ацидофильных гранулоцитов. Уменьшает также связывание иммуноглобулинов с рецепторами на поверхности клеток и тормозит синтез или высвобождение интерлейкинов путем уменьшения бластогенеза T-лимфоцитов и уменьшения раннего иммунологического ответа. Тормозит также проникновение иммунологических комплексов через мембраны и уменьшает концентрацию комплемента и иммуноглобулинов.
Другие эффекты. Ингибирует секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов корой надпочечников. После длительного приема больших доз функция надпочечников может восстанавливаться примерно в течение года, а у некоторых пациентов происходит стойкое подавление их функции.
Усиливает катаболизм белков и индуцирует ферменты, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает катаболизм белков в лимфатической, соединительной, мышечной и кожной ткани. При длительном применении может развиться атрофия этих тканей.
Повышает концентрацию глюкозы в крови путем индукции ферментов глюконеогенеза в печени, стимуляции катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот для глюконеогенеза) и уменьшения потребления глюкозы в периферических тканях. Это приводит к накоплению гликогена в печени, увеличению концентрации глюкозы в крови и повышению резистентности к инсулину. Усиливает липолиз и мобилизует жирные кислоты из жировой ткани, что увеличивает концентрацию жирных кислот в сыворотке крови. При длительном лечении возможно перераспределение жировой ткани. Угнетает образование костей и усиливает их резорбцию, снижая концентрацию кальция в сыворотке крови, что приводит к вторичной гиперфункции паращитовидных желез, одновременной стимуляции остеокластов и ингибированию остеобластов. Эти эффекты вместе с вторичным уменьшением количества белковых компонентов в результате катаболизма белков могут привести к подавлению роста костей у детей и подростков и развитию остеопороза у больных всех возрастов.
Усиливает действие эндо- и экзогенных катехоламинов. Показания:эндокринные заболевания: недостаточность коры надпочечников первичная (болезнь Аддисона) и вторичная, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром (врожденный, дисфункция коры надпочечников), перед хирургическим вмешательством и при тяжелых заболеваниях и травмах у больных с недостаточностью надпочечников, подострый тиреоидит;
тяжелые аллергические заболевания, резистентные к другим методам лечения: контактный и атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности к лекарственным препаратам, постоянный или сезонный аллергический ринит, анафилактические реакции, ангионевротический отек;
ревматические заболевания: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (при резистентности к другим методам лечения), псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый подагрический артрит, острая ревматическая лихорадка, ревматический и неревматический миокардит, дерматомиозит, системная красная волчанка, мезоартериит грануломатозный гигантоклеточный, системная склеродермия, узелковый периартериит, рецидивирующий полихондрит, ревматическая полимиалгия, болезнь Хортона, системные васкулиты;
дерматологические заболевания: эксфолиативный и тяжелый себорейный дерматит, герпетиформный буллезный дерматит, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), грибовидный микоз, пузырчатка, тяжелый псориаз, тяжелая форма экземы, пемфигоид;
гематологические заболевания: приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная апластическая анемия, анемия вследствие селективной гипоплазии костного мозга, вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых, гемолиз;
заболевания печени: алкогольный гепатит с энцефалопатией, хронический активный гепатит;
гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях или саркоидозе;
воспалительные заболевания суставов: острый и подострый бурсит, эпикондилит, острый тендовагинит, посттравматический остеоартрит;
онкологические заболевания: острый и хронический лейкоз, лимфома, рак молочной железы, рак предстательной железы, множественная миелома;
туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком, рассеянный склероз в период обострения, миастения;
заболевания глаз (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы): тяжелый вялотекущий передний и задний увеит, неврит зрительного нерва, симпатическая офтальмия;
перикардит;
заболевания органов дыхания: бронхиальная астма, бериллиоз, синдром Леффлера, симптоматический саркоидоз, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной химиотерапией), хроническая эмфизема легких (резистентная к лечению аминофиллином и бета-адреномиметиками);
при пересадке органов и тканей для предупреждения и лечения отторжения трансплантата (в комбинации с другими иммунодепрессивными препаратами). Противопоказания:гиперчувствительность к триамцинолону и другим компонентам препарата;
системные грибковые инфекции. Применение при беременности и кормлении грудью:Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Женщин репродуктивного возраста следует предупреждать о потенциальном риске для плода.
Существуют данные, указывающие на увеличение риска плацентарной недостаточности, гипотрофии при рождении и гибели плода у женщин, принимавших глюкокортикостероиды во время беременности. Они способны вызвать недостаточность надпочечников у плода и новорожденного.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Триамцинолон выделяется с грудным молоком и может вызвать у ребенка нежелательные эффекты, такие как задержку роста или угнетение выработки эндогенных гормонов коры надпочечников. Побочные действия:При кратковременном применении триамцинолона, как и других ГКС, побочные эффекты наблюдаются редко. При применении триамцинолона в течение длительного времени возможно развитие следующих побочных эффектов:
Нарушения водно-электролитного обмена: задержка натрия и жидкости в организме, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, недостаточность кровообращения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.
Со стороны органов ЖКТ: стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, повышенный аппетит.
Со стороны кожных покровов: атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и гематомы, эритема, повышенная потливость, аллергический дерматит, крапивница.
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); судороги, головокружение, нарушение сна, задняя субкапсулярная катаракта; увеличение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм.
Эндокринный статус: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких, как болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга; подавление роста у детей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета и повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных с сахарным диабетом, гирсутизм.
Психические нарушения: симптомы, имитирующие шизофрению, мании или делириозный синдром (чаще появляются в течение первых двух недель лечения). Наиболее подвержены появлению психических нарушений женщины и больные красной волчанкой.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия.
Прочие: ангионевротический отек, анафилактические реакции; облитерирующий эндартериит, увеличение массы тела, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, обмороки. Взаимодействие:Сердечные гликозиды: повышение риска нарушений сердечного ритма и токсичности гликозидов, связанной с гипокалиемией.
Барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, глютетимид ускоряют метаболизм глюкокортикостероидов (путем индукции микросомальных ферментов), ослабляют их действие.
Антигистаминные препараты ослабляют действие триамцинолона.
Амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы: гипокалиемия, гипертрофия миокарда левого желудочка сердца, недостаточность кровообращения.
Парацетамол: гипернатриемия, периферические отеки, увеличение выведения кальция, риск гипокальциемии и остеопороза. Повышение риска гепатотоксичности парацетамола. Анаболические стероиды, андрогены: повышение риска развития периферических отеков, угрей; применять осторожно, особенно в случае заболевания печени и сердца.
Пероральные противозачаточные препараты, содержащие эстрогены: увеличение концентрации глобулинов, связывающих ГКС в сыворотке крови, замедление метаболизма, увеличение T1/2, усиление действия триамцинолона.
Холиноблокирующие препараты (в основном, атропин) — увеличение внутриглазного давления.
Антикоагулянты (производные кумарина, индандиона, гепарин), стрептокиназа, урокиназа: снижение, а у некоторых больных повышение эффективности; доза должна быть определена на основании ПВ; повышение риска образования язвы и кровотечения из ЖКТ.
Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом триамцинолона. Не следует назначать их для лечения данных нарушений.
Пероральные противодиабетические препараты, инсулин: ослабление гипогликемического действия, увеличение концентрации глюкозы в крови. Возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов.
Антитиреоидные препараты, гормоны щитовидной железы — изменение функции щитовидной железы (возможна коррекция дозы этих препаратов или прекращение их приема).
Мочегонные препараты: ослабление действия диуретиков (калийсберегающих), гипокалиемия.
Слабительные средства: ослабление действия, гипокалиемия.
Эфедрин может ускорять метаболизм ГКС (возможна коррекция дозы триамцинолона).
Иммунодепрессивные препараты: повышение риска развития инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний.
Изониазид: снижение концентрации изониазида в плазме крови, в основном у лиц с быстрым ацетилированием (возможно изменение дозы).
Мексилетин: ускорение метаболизма мексилетина и снижение его концентрации в сыворотке крови.
Препараты, блокирующие нервно-мышечную проводимость (деполяризующие миорелаксанты): гипокальциемия, связанная с применением триамцинолона, может усиливать блокаду синапсов, приводя к увеличению продолжительности нервно-мышечной блокады.
НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кислота), алкоголь: ослабление действия, повышение риска развития язвенной болезни и кровотечения из ЖКТ.
Препараты и пища, содержащие натрий: периферические отеки, артериальная гипертензия (может быть необходимо ограничение в диете натрия и приема лекарственных препаратов с высоким содержанием натрия; иногда применение ГКС требует дополнительного введения натрия).
Вакцины, содержащие живые вирусы: в период применения иммунодепрессивных доз ГКС возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний; снижение выработки антител (одновременное применение не рекомендуется). Другие вакцины: повышение риска неврологических осложнений и снижение выработки антител.
Фолиевая кислота: повышение потребности в этом препарате. Передозировка:Риск передозировки усиливается при длительном применении триамцинолона, особенно в больших дозах. Практически отсутствует угроза острого отравления.
Симптомы: повышение АД, периферические отеки, усиление побочного действия препарата.
Лечение: следует временно прекратить прием препарата или уменьшить дозу. Способ применения и дозы:Внутрь, рекомендуется принимать 1 раз в сутки, утром; при необходимости возможен более частый прием. Дозу устанавливают индивидуально. После достижения терапевтического эффекта рекомендуется постепенное уменьшение дозы до минимально эффективной.
Взрослым и подросткам старше 14 лет — от 4 до 48 мг/сут в один или несколько приемов. Детям — 0,1-0,5 мг/кг/сут в один или несколько приемов.
При пропуске дозы препарат следует принять как можно быстрее, но если приближается время следующего приема, то пропущенную дозу не принимают. Не следует принимать двойную дозу. Меры предосторожности:В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, принимающим препарат, рекомендовано парентеральное введение ГКС.
Полькортолон может маскировать симптомы инфекции, снижать устойчивость к инфекции и способность к ее локализации. Препарат может вызвать проявление латентного амебиаза. У лиц, прибывающих из тропических стран, или больных дизентерией неизвестной этиологии, перед лечением кортикостероидами следует исключить дизентерийный амебиаз. Длительное применение Полькортолона увеличивает риск развития вторичных грибковых или вирусных инфекций.
Длительное применение Полькортолона может вызвать развитие катаракты, глаукомы с возможным поражением зрительных нервов.
В случае применения больших доз Полькортолона следует контролировать возможное развитие у больного артериальной гипертензии, периферических отеков и увеличение массы тела. Следует периодически контролировать концентрацию электролитов в сыворотке крови. В некоторых случаях необходимо ограничение натрия и увеличение содержания калия в диете.
Полькортолон вызывает также повышенное выведение кальция.
Больных, принимающих Полькортолон, не следует вакцинировать живыми вирусными вакцинами. Введение инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения количества антител. Можно вакцинировать больных, получающих глюкокортикостероиды в качестве заместительной терапии, например, при болезни Аддисона.
Кроме того, у больных, принимающих ГКС, существует повышенный риск неврологических осложнений во время вакцинации.
Назначение Полькортолона больным с активной формой туберкулеза возможно только в случаях диссеминированного или молниеносного туберкулеза и только в сочетании с противотуберкулезной терапией. Больные с латентным туберкулезом или положительной туберкулиновой пробой, получающие Полькортолон, должны находиться под наблюдением врача из-за высокого риска активации туберкулезного процесса. В случае длительного применения ГКС такие пациенты должны получать химиопрофилактику.
При внезапной отмене Полькортолона, особенно после длительного приема, возможно развитие т.н. синдрома отмены, проявляющегося анорексией, повышением температуры тела, мышечными и суставными болями, общей слабостью. Эти симптомы могут появиться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.
У больных с гипотиреозом или циррозом печени действие Полькортолона усиливается.
Во время применения Полькортолона могут появиться психические расстройства, такие как эйфория, бессонница, резкие изменения настроения, изменения личности, тяжелая депрессия, симптомы психоза. Существовавшая ранее эмоциональная неустойчивость или психотические тенденции могут усилиться во время лечения.
При лечении больных с гипопротромбинемией следует с осторожностью назначать одновременно Полькортолон и ацетилсалициловую кислоту.
С осторожностью назначают Полькортолон при неспецифическом язвенном колите из-за риска развития перфорации кишечника, абсцесса или других гнойных инфекций; при дивертикулезе кишечника, свежих кишечных анастомозах, эрозивно-язвенном поражении ЖКТ, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении, сахарном диабете, нарушениях функции печени, глаукоме, вирусных инфекциях, гиперлипидемии, гиперальбуминемии.
В случае развития перфорации пищеварительного тракта у больных, принимающих большие дозы Полькортолона, симптомы перитонита могут быть выражены незначительно или вообще отсутствовать.
При длительном лечении детей следует наблюдать за их ростом и развитием.
У некоторых больных ГКС могут изменять количество и подвижность сперматозоидов. Особые указания:Триамцинолон противопоказан больным с системными грибковыми инфекциями из-за риска усиления инфекции. Препарат может в некоторых случаях применяться при грибковых инфекциях, леченных амфотерицином B для уменьшения его побочных эффектов, однако в этих случаях может вызывать недостаточность кровообращения и гипертрофию миокарда левого желудочка сердца, а также тяжелую гипокалиемию.
Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников, поэтому дозу Полькортолона следует уменьшать постепенно. Дата согласования описания:21.05.2007 |
