Наименование: Салофальк

Наименование (лат.): Salofalk®

Жизненно-важный

Действующее вещество: Месалазин* (Mesalazine*)

Группа: Лекарственные средства.

Форма выпуска: табл. п.о. раствор./кишечн. 250 мг, бл. 10, кор. 10

ГР: 013074/01-2001 от 27/06/2001, Dr. Falk (Германия)

Срок хранения: 3 года

Условия хранения: Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

НД: 42-2972-00

EAN: 4032717000024

Классификация по МКБ-10:
[C18] Злокачественное новообразование ободочной кишки
[K50] Болезнь Крона [регионарный энтерит]
[K51] Язвенный колит
[K57] Дивертикулярная болезнь кишечника

Фармакологические группы:
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Классификация АТХ:
[A07EC02] Месалазин

Состав и форма выпуска:Гранулы — 1 пак.
месалазин — 500 или 1000 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; гипромеллоза; кремний коллоидный безводный; Эудрагит NE40D (кополимер полиакрилата дисперсии 40% и 2% ноноксинола); магния стеарат; сухое вещество симетиконовой эмульсии 33% (92% симетикона, 7,7 % метилцеллюлозы и 0,3% сорбиновой кислоты)
внутренняя оболочка: гипромеллоза; эудражит L (сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата, 1:1); триэтилцитрат; тальк; магния стеарат; титана диоксид
внешняя оболочка: натрия кармеллоза; титана диоксид; аспартам; лимонная кислота безводная; ароматизатор ванильный (содержит пропиленгликоль); тальк; повидон К25
в коробке 50 пакетиков.
Таблетки, покрытые кишечно-растворимой пленочной оболочкой — 1 табл.
месалазин — 250 мг
вспомогательные вещества: Эудрагит L; дибутилфталат; тальк; аминоуксусная кислота; поливинил-2-пирролидон; стеарат кальция; поли-О-2-гидроксипропил-О-метилцеллюлоза; Эудрагит E; Макроголь 6000; красители E171 и E172
в блистере 10 шт.; в коробке 5 или 10 блистеров.
Таблетки, покрытые кишечно-растворимой пленочной оболочкой — 1 табл.
месалазин — 500 мг
вспомогательные вещества: Эудрагит L; дибутилфталат; тальк; поливинил-2-пирролидон; карбоксиметилцеллюлозы натрий; аминоуксусная кислота; стеарат кальция; поли-О-2-гидроксипропил-О-метилцеллюлоза; Эудрагит E; Макроголь 6000; красители E171 и E172
в блистере 10 шт.; в коробке 5 или 10 блистеров.
Суппозитории ректальные — 1 супп.
месалазин — 250 или 500 мг
вспомогательные вещества: твердый жир; ацетиловый спирт; докузат натрия
в блистере 5 шт.; в коробке 2 или 6 блистеров.
Суспензия ректальная в микроклизмах одноразового применения — 1 микроклизма
месалазин — 2 или 4 г
вспомогательные вещества: ацетат калия; карбомер 934
в микроклизмах по 30 или 60 мл; в коробке 7 шт.

Описание лекарственной формы:Гранулы: овальные, цилиндрические и круглые, серовато-белого цвета.
Таблетки 250 мг: сферические, двояковыпуклые таблетки желтовато-коричневого цвета.
Таблетки 500 мг: продолговатые таблетки желтовато-коричневого цвета.
Суппозитории: торпедообразные суппозитории от белого до кремового цвета, имеющие гомогенную консистенцию и ровную поверхность.
Микроклизмы: суспензия от сероватого до светло-коричневого цвета с характерным запахом.

Фармакологическое действие:Противовоспалительное. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (ПГ), активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.

Фармакокинетика:В зависимости от лекарственной формы и пути введения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы, суппозитории) или в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке (таблетки). Таблетки начинают растворяться в тонкой кишке (при pH>6) через 110-170 мин и полностью растворяются спустя 165-225 мин после приема. На скорость растворения не влияют изменения pH среды, вызванные приемом пищи или других препаратов. Во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем примерно 15-30% — в подвздошной кишке, а 70-75% — в толстой кишке. Метаболизируется (в N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту) уже в слизистой оболочке кишечника и в печени, поэтому концентрация в плазме сравнительно низкая (после однократного приема в дозе 250 мг — 0,5-1,5 мкг/мл). Связывается с белками плазмы на 43% (метаболит — на 75-83%). В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы.

Показания:Язвенный колит, болезнь Крона.

Противопоказания:Повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез (с наклонностью к кровотечениям), детский возраст (до 2 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью:В I триместре беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, в последние 2-4 нед беременности прием препарата следует прекратить. На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения препарата в этот период.

Побочные действия:Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, боль в животе, метеоризм, потеря аппетита, рвота, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, депрессия, головокружение, нарушение сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, лихорадка, бронхоспазм, перикардит и миокардит, острый панкреатит, интерстициальный нефрит; в отдельных случаях — аллергический альвеолит и панколит. При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.
Прочие: редко — тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боль за грудиной, одышка; миалгия, артралгия; в отдельных случаях — протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия; анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, снижение продукции слезной жидкости.
С учетом химической структуры действующего компонента нельзя исключить возможность повышения уровня метгемоглобина.

Взаимодействие:При одновременном назначении возможно усиление действия кумариновых антикоагулянтов, повышение токсичности метотрексата, усиление повреждающего действия глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, уменьшение диуретического эффекта спиронолактона и фуросемида, снижение эффективности пробенецида и рифампицина. Усиливает гипогликемическое действие пероральных противодиабетических средств — производных сульфонилмочевины.

Способ применения и дозы:Выбор лекарственной формы зависит от локализации поражения кишечника и его распространенности. При распространенных формах язвенного колита (тотальных и субтотальных), а также при болезни Крона с поражением тонкой кишки применяют таблетки. При дистальных формах (проктит, проктосигмоидит) предпочтительно ректальное применение препарата в виде суппозиториев или клизм. При левостороннем поражении толстой кишки возможна как терапия с применением только суппозиториев или клизм, так и их комбинация с таблетками.
Внутрь. Таблетки, гранулы: после еды, запивая большим количеством воды. Взрослым — для лечения легких и среднетяжелых форм язвенного колита и болезни Крона препарат назначают в дозе 1,5 г/сут в 3 приема, в случае тяжелого течения суточная доза может быть увеличена до 3-4 г (на срок не более 8-12 нед). Для профилактики рецидивов препарат назначают внутрь в дозе 1,5 г/сут (применяя его при необходимости в течение нескольких лет) или же комбинируют таблетки (1 г/сут) с суппозиториями (500 мг на ночь). Детям — суточная доза составляет 30-50 мг/кг массы тела в 3 приема; для профилактики рецидивов — 15-30 мг/кг в 2 приема.
Ректально: в виде суппозиториев, взрослым — в дозе 1,5 г/сут (кратность применения — 3 раза в сутки), при тяжелых формах заболевания доза может быть удвоена. Детям — при массе тела до 40 кг назначается примерно 1/2 дозы, рекомендованной для взрослых; при массе тела свыше 40 кг — обычная доза для взрослых. В виде клизм (60 или 30 мл суспензии в зависимости от распространенности поражения) — 1 раз в сутки перед сном (предварительно необходимо очистить кишечник); суточная доза составляет 30-50 мг/кг массы тела, в 2 приема. Для профилактики рецидивов язвенного колита, ограниченного поражением прямой кишки, обычно эффективно применение суппозиториев по 250 мг 3 раза в сутки.

Меры предосторожности:Препарат рекомендуется применять только под контролем врача. До начала лечения, во время терапии (через 14 дней после ее начала и затем каждые 4 нед), а также после окончания терапии (каждые 3 мес) следует проводить анализы крови и мочи. Для контроля за функцией почек рекомендуется определение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, исследование осадка мочи.
С осторожностью назначают больным с нарушением выделительной функции почек, нарушением функции дыхания (особенно пациентам с бронхиальной астмой), больным с повышенной чувствительностью к сульфасалазину.
Перед запланированной беременностью рекомендуется, по возможности, прекратить лечение препаратом или применять его в уменьшенных дозах. При наступлении беременности во время терапии отменять препарат не следует из-за риска повышения активности заболевания.

Особые указания:При возникновении острых признаков непереносимости лечение необходимо немедленно прекратить.

Дата согласования описания:11.07.2006