Наименование: СимваГЕКСАЛ
Наименование (лат.): SimvaHEXAL®
Жизненно-важный
Действующее вещество: Симвастатин* (Simvastatin*)
Группа: Лекарственные средства.
Производитель: Salutas Pharma (Германия)
Форма выпуска: табл. п.о. 40 мг, бл. 10, пач. картон. 2
ГР: 015775/01 от 18/06/2004, Hexal AG (Германия)
Срок хранения: 3 года
Условия хранения: Список Б. При температуре не выше 30 °C
НД: 42-12878-03
Классификация по МКБ-10:
[E78.0] Чистая гиперхолестеринемия
[E78.2] Смешанная гиперлипидемия
[I25] Хроническая ишемическая болезнь сердца
Фармакологические группы:
Статины
Классификация АТХ:
[C10AA01] Симвастатин
Состав и форма выпуска:Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.
симвастатин — 5 мг
— 10 мг
— 20 мг
— 30 мг
— 40 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; МКЦ; аскорбиновая кислота; лимонной кислоты моногидрат; магния стеарат; гипромеллоза; тальк; титана диоксид; железа (III) оксид
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров. Описание лекарственной формы:Таблетки 5 мг: таблетки светло-желтого цвета, покрытые оболочкой, овальные, выпуклые, с насечкой и указанием «SIM 5» на одной стороне.
Таблетки 10 мг: таблетки светло-розового цвета, покрытые оболочкой, овальные, выпуклые, с насечкой и указанием «SIM 10» на одной стороне.
Таблетки 20 мг: таблетки светло-оранжевого цвета, покрытые оболочкой, овальные, выпуклые, с насечкой и указанием «SIM 20» на одной стороне.
Таблетки 30 мг: таблетки белого или практически белого цвета, покрытые оболочкой, овальные, выпуклые, с насечкой и указанием «SIM 30» на одной стороне.
Таблетки 40 мг: таблетки розового цвета, покрытые оболочкой, овальные, выпуклые, с насечкой и указанием «SIM 40» на одной стороне; на изломе белого цвета. Характеристика:Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается метаболизму с образованием гидроксикислотного производного. Фармакологическое действие:Гиполипидемическое. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
Вызывает понижение содержания в плазме триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).
Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Фармакокинетика:Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается примерно через 1,3-2,4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 95%.
Метаболизируется в печени. Наблюдается эффект «первого прохождения» через печень (гидролизуется с образованием активного производного — бета-гидроксикислоты, а также других активных и неактивных метаболитов). T1/2 активных метаболитов — 1,9 ч.
Выводится преимущественно с каловыми массами (60%) в виде метаболитов, около 10-15% — почками в неактивной форме. Фармакодинамика:Эффект проявляется через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню. Показания:Гиперхолестеринемия: первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза; комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не поддающиеся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.
ИБС: профилактика инфаркта миокарда (вторичная профилактика инфаркта миокарда) у пациентов с повышенным уровнем холестерина (>5,5 ммоль/л). Противопоказания:Повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам HMG-CoA-редуктазы) в анамнезе; печеночная недостаточность, острые заболевания печени, стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии; нарушение образования красных кровяных телец (порфирии); заболевания скелетной мускулатуры (миопатия); одновременный прием кетоконазола, итраконазола (системные противогрибковые препараты), средств для лечения ВИЧ-инфекции; беременность, грудное вскармливание. Применение при беременности и кормлении грудью:Не следует принимать СимваГЕКСАЛ во время беременности. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.
Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Если в процессе приема препарата беременность все же наступила, необходимо отменить прием СимваГЕКСАЛА, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.
Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения СимваГЕКСАЛА женщинам в период грудного вскармливания следует учитывать, что многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому грудное вскармливание во время приема препарата не рекомендуется. Побочные действия:Пищеварительная система: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, диспепсия, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфокиназы и креатинфосфокиназы (КФК).
Нервная система и органы чувств: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Аллергические и иммунопатологические реакции: редко — ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, лихорадка, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, приливы, одышка, волчаноподобный синдром, эозинофилия.
Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, алопеция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, слабость; редко — рабдомиолиз.
Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции. Взаимодействие:Цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.
Приводит к усилению действия пероральных антикоагулянтов (например фенпрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости контроля свертываемости крови до начала лечения и регулярно — в процессе лечения.
Повышает уровень дигоксина в плазме крови.
Холестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект). Передозировка:Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза — 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.
Лечение: вызвать рвоту, принять активированный уголь. Симптоматическая терапия: следует контролировать функции печени и почек, уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Способ применения и дозы:Внутрь, запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки вечером.
Гиперхолестеринемия: в зависимости от степени выраженности гиперхолестеринемии начальная доза — от 5 до 10 мг/сут. Величина дозы устанавливается на основании уровня холестерина в плазме, полученного с интервалом, как минимум, 4 нед. Обычная дневная доза — 40 мг. При недостаточной эффективности и при наличии кардиоваскулярного риска допускается увеличение дозы максимально до приема по 80 мг/сут.
Ишемическая болезнь сердца: начальная доза — 20 мг. При необходимости дозу постепенно увеличивают каждые 4 нед до 40 мг. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) или принимающих одновременно циклоспорин, фибраты или никотинамид, начальная доза — 5 мг, а максимально допустимая суточная доза — 10 мг.
На фоне иммунодепрессивной терапии рекомендуемая начальная доза — 5 мг/сут, максимальная суточная доза — 5 мг/сут. Меры предосторожности:С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к такому развитию выраженной недостаточности функции почек, как артериальная гипертензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы; пациентам со сниженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). Особые указания:В начале терапии симвастатином возможно преходящее повышение уровня печеночных энзимов (сывороточная трансаминаза).
Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, затем каждые 8 нед в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в год), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При увеличении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 мес. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием СимваГЕКСАЛА следует прекратить.
СимваГЕКСАЛ, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).
Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.
В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестетрин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.
Пациенты должны сообщать врачу о каких-либо проявлениях со стороны мышечной системы. В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.
С осторожностью назначают лицам, которые имеют в анамнезе заболевания печени.
До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом СимваГЕКСАЛА, поэтому следует избегать их совместного приема.
У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают. СимваГЕКСАЛ не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.
Эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не следует удваивать.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально. Дата согласования описания:06.06.2006 Производитель:Salutas Pharma (Германия) |
