Наименование: Зорстат
Наименование (лат.): Zorstat®
Жизненно-важный
Действующее вещество: Симвастатин* (Simvastatin*)
Группа: Лекарственные средства.
Форма выпуска: табл. п.о. 20 мг, бл. 7, кор. картон. 4
ГР: 015618/01 от 23/12/2005, Pliva Hrvatska d.o.o. (Республика Хорватия)
Срок хранения: 2 года
Условия хранения: Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 25 °C
НД: 42-12703-02
EAN: 3850114211680
Классификация по МКБ-10:
[E78.0] Чистая гиперхолестеринемия
[E78.2] Смешанная гиперлипидемия
[E78.5] Гиперлипидемия неуточненная
[G45] Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
[I22] Повторный инфаркт миокарда
[I25.1] Атеросклеротическая болезнь сердца
[I64] Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
Фармакологические группы:
Статины
Классификация АТХ:
[C10AA01] Симвастатин
Состав и форма выпуска:Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.
симвастатин — 10 мг
— 20 мг
вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол; кислота аскорбиновая; кислота лимонная безводная; лактоза; МКЦ; натрия крахмала гликолат; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; масло растительное гидрогенизированное; гидроксиметилпропилцеллюлоза; железа оксид красный; титана диоксид; полисорбат 80; тальк
в блистере 7 шт.; в коробке картонной 4 блистера. Характеристика:Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Фармакологическое действие:Гиполипидемическое, гипохолестеринемическое. Фармакокинетика:После приема внутрь быстро абсорбируется, Cmax отмечается через 1,3-2,4 ч, через 12 ч снижается на 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень, где гидролизуется до активных метаболитов, T1/2 которых составляет 1,9 ч. Выводится в основном с калом (60%) в виде метаболитов и только 10-15% выводится почками в неактивной форме. Фармакодинамика:Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного — основного метаболита. Активный метаболит симвастатина специфически ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу — фермент, катализирующий реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку переход ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой раннюю стадию биосинтеза холестерина, то применение симвастатина не должно способствовать накоплению в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.
Снижает содержание триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме крови. Повышает концентрацию ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Снижает уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска.
Начало эффекта наблюдается в течение 2 нед, максимальный терапевтический эффект — в течение 4-6 нед. Показания:Первичная гиперхолестеринемия IIa и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза); комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия; гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой; профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения. Противопоказания:Гиперчувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата; заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии; сопутствующая терапия препаратами из класса БКК; порфирия; непереносимость галактозы; возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных о безопасности и эффективности препарата в данной возрастной группе).
С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем или имеющих в анамнезе заболевания печени, при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических нарушений), при одновременном назначении с иммунодепрессантами (циклоспорином), а также с производными фиброевой или никотиновой кислоты, т.к. возникает риск развития миопатии. Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказан при беременности и в период лактации. Однако при острой необходимости может назначаться кормящим матерям, и в этом случае, учитывая его проникновение в молоко, рекомендуется на период лечения прекратить грудное вскармливание. Побочные действия:Зорстат, в основном, переносится хорошо.
Со стороны пищеварительного тракта: наиболее часто — диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, запор или диарея, метеоризм); изредка — повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, креатинфосфокиназы (КФК).
Со стороны нервной системы и органов чувств: чаще встречается головокружение, астенический синдром; изредка — головная боль, парестезия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, мышечная слабость.
Аллергические и иммунопатологические реакции: повышенная чувствительность, ангионевротический отек, крапивница, артралгия.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.
Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза). Взаимодействие:При одновременном приеме Зорстата с непрямыми антикоагулянтами увеличивается риск кровотечений. Цитостатики, противогрибковые препараты — производные азола, фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза. При одновременном приеме Зорстата с дигоксином повышается концентрация последнего в сыворотке крови. Передозировка:В некоторых случаях может отмечаться передозировка препарата без каких-либо специфических клинических проявлений, проходящих самостоятельно и без последствий. Способ применения и дозы:Внутрь, однократно, вечером. Перед началом лечения и в течение курса терапии пациенты должны соблюдать гипохолестеринемическую диету.
При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза — 5 мг, при выраженной гиперхолестеринемии — 10 мг. При необходимости доза может быть увеличена не ранее чем через 4 нед. Максимальная суточная доза — 40-80 мг.
При ИБС начальная доза — 20 мг; при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата следует уменьшить.
Пациентам с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией препарат назначают в разовой дозе 40 мг/сут (вечером) или 80 мг/сут, разделенных на 3 приема: 20, 20 и 40 мг.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, начальная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 10 мг. Меры предосторожности:При приеме Зорстата возможно повышение уровня трансаминаз. В связи с этим перед приемом препарата и в дальнейшем периодически (2 раза в год) в течение первого года лечения или в течение года после последнего подъема дозы рекомендуется проводить исследование функции печени. У пациентов, у которых отмечается повышение уровня трансаминаз следует более часто контролировать их концентрацию. При приеме препарата в суточной дозе 80 мг функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В том случае, если уровень трансаминаз продолжает активно и стабильно расти и превышает норму в 3 раза, препарат следует отменить.
У больных с диффузными миалгиями, повышенной мышечной чувствительностью и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.
У больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, у которых отмечается полное отсутствие ЛПНП-рецепторов, лечение Зорстатом, как правило, не дает эффекта.
При одновременном приеме Зорстата с кумариновыми антикоагулянтами перед приемом и в течение терапии необходимо проводить регулярный контроль ПВ.
Несмотря на ограниченный опыт применения симвастатина у пожилых пациентов, у них не отмечено повышения побочных проявлений как клинических, так и лабораторных. Дата согласования описания:03.07.2006 |
