РеЛеС.ру
РЕестр
 ЛЕкарственных
  Средств
 

Наименование: Метилпреднизолон*

Наименование (лат.): Methylprednisolone*

Брутто формула: C22H30O5

Химическое соединение: +(6альфа,11бета)-11,17,21-Тригидрокси-6-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (и в виде ацетата и натрия сукцината)

CAS-код: 83-43-2

Дата актуализации: 16/11/2006

Классификация по МКБ-10:
[A09] Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения
[A16.2] Туберкулез легких без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении
[A17.0] Туберкулезный менингит (G01*)
[B49] Микоз неуточненный
[B75] Трихинеллез
[C34] Злокачественное новообразование бронхов и легкого
[C81] Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
[C85] Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
[C90.0] Множественная миелома
[C95.0] Острый лейкоз неуточненного клеточного типа
[C95.9] Лейкоз неуточненный
[D59.1] Другие аутоиммунные гемолитические анемии
[D60.9] Приобретенная чистая красноклеточная аплазия неуточненная
[D61.0] Конституциональная апластическая анемия
[D69.3] Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
[D69.5] Вторичная тромбоцитопения
[D70] Агранулоцитоз
[D86.0] Саркоидоз легких
[E06.1] Подострый тиреоидит
[E27.1] Первичная недостаточность коры надпочечников
[E27.4] Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
[E27.8] Другие уточненные нарушения надпочечников
[E88.1] Липодистрофия, не классифицированная в других рубриках
[G35] Рассеянный склероз
[G70] Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
[G93.6] Отек мозга
[H10.1] Острый атопический конъюнктивит
[H10.9] Конъюнктивит неуточненный
[H16] Кератит
[H16.0] Язва роговицы
[H20] Иридоциклит
[H20.9] Иридоциклит неуточненный
[H30] Хориоретинальное воспаление
[H30.9] Хориоретинальное воспаление неуточненное
[H44.1] Другие эндофтальмиты
[H46] Неврит зрительного нерва
[I01] Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
[J30] Вазомоторный и аллергический ринит
[J38.4] Отек гортани
[J45] Астма
[J63.2] Бериллиоз
[J69] Пневмонит, вызванный твердыми веществами и жидкостями
[J82] Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках
[K51] Язвенный колит
[K52] Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
[K73.9] Хронический гепатит неуточненный
[L10] Пузырчатка [пемфигус]
[L13.9] Буллезные изменения неуточненные
[L20] Атопический дерматит
[L21] Себорейный дерматит
[L25.9] Неуточненный контактный дерматит, причина не уточнена
[L26] Эксфолиативный дерматит
[L28.0] Простой хронический лишай
[L40] Псориаз
[L40.5] Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
[L43] Лишай красный плоский
[L63.2] Гнездная плешивость (лентовидная форма)
[L91.0] Келоидный рубец
[L92] Гранулематозные изменения кожи и подкожной клетчатки
[L93.0] Дискоидная красная волчанка
[L98.8] Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки
[M06.9] Ревматоидный артрит неуточненный
[M08] Юношеский [ювенильный] артрит
[M10.0] Идиопатическая подагра
[M19.9] Артроз неуточненный
[M32] Системная красная волчанка
[M33.2] Полимиозит
[M35.9] Системные поражения соединительной ткани неуточненные
[M45] Анкилозирующий спондилит
[M65.9] Синовит и теносиновит неуточненный
[M67.8] Другие уточненные поражения синовиальной оболочки и сухожилия
[M71.9] Бурсопатия неуточненная
[M77.9] Энтезопатия неуточненная
[M79.0] Ревматизм неуточненный
[R11] Тошнота и рвота
[R57.0] Кардиогенный шок
[R60.9] Отек неуточненный
[T09.3] Травма спинного мозга на неуточненном уровне
[T78.2] Анафилактический шок неуточненный
[T78.4] Аллергия неуточненная
[T79.4] Травматический шок
[T80] Осложнения, связанные с инфузией, трансфузией и лечебной инъекцией
[T80.6] Другие сывороточные реакции
[Y40-Y59] ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, МЕДИКАМЕНТЫ И БИОЛОГИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ ПРИЧИНОЙ НЕБЛАГОПРИЯТНЫХ РЕАКЦИЙ ПРИ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОМ ПРИМЕНЕНИИ
[Z94] Наличие трансплантированных органов и тканей
[Z100] КЛАСС XXII Хирургическая практика
[E83.5.0] Гиперкальциемия
[R57.8.0] Шок ожоговый

Фармакологические группы:
Глюкокортикоиды

Фармакологическое действие:глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое, иммунодепрессивное

Фармакология:Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки, образующийся комплекс проникает в ядро клетки, вызывает экспрессию/депрессию мРНК и изменяет образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Механизм противовоспалительного действия обусловлен повышением продукции липокортинов, ингибирующих фосфолипазу А2 и тормозящих либерацию арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов с последующим угнетением синтеза циклических эндоперекисей, лейкотриенов, ПГ, тромбоксана, оксикислот. Влияет на все фазы воспаления. Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, снижает проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, угнетает продукцию лимфокинов (интерлейкина 1 и 2, гамма-интерферона) в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов.
Противоаллергическое и иммунодепрессивное действие обусловлены снижением синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможением высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшением числа циркулирующих базофилов, подавлением пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, уменьшением количества Т- и B-лимфоцитов, тучных клеток. Подавляет миграцию B-клеток и взаимодействие Т- и B-лимфоцитов, тормозит высвобождение лимфокинов и продукцию иммуноглобулинов. Снижает чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетает антителообразование, изменяет иммунный ответ организма.
Оказывает выраженный эффект на обмен веществ: снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткани, увеличивает синтез белка в печени, синтез высших жирных кислот и триглицеридов, вызывает перераспределение жира и гипергликемию, стимулирует глюконеогенез, повышает содержание гликогена в печени и мышцах, нарушает минерализацию костной ткани.
Метилпреднизолона ацетат — препарат для парентерального введения с медленным всасыванием и длительным действием. Продолжительность действия (18-36 ч) зависит от пути введения, растворимости, используемой лекарственной формы, дозы и состояния больного. После в/м введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 ч, а супрессивное действие на уровень плазменного кортизона наблюдается еще в течение 17 дней. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, в основном в проксимальном отделе тонкой кишки (в 2 раза больше, чем в дистальном отделе). При в/м введении быстрее всасывается сукцинат, медленнее — ацетат (начало его действия через 6-48 ч). Метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат быстро гидролизуются под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием свободного метилпреднизолона. Связывание метилпреднизолона с белками крови — примерно 40-90%. Биотрансформация происходит в печени. Основные метаболиты — 20бета-гидроксиметилпреднизолон и 20бета-гидрокси-6альфа-метилпреднизолон. Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. T1/2 из плазмы составляет около 3 ч, T1/2 из организма — 12-36 ч. Выводится в виде метаболитов, в основном с мочой.

Характеристика:Гормональное средство (глюкокортикоид).
В медицинской практике применяют метилпреднизолон (таблетированная форма), метилпреднизолона ацетат (для в/м, внутрисуставного, периартикулярного, интрабурсального введения, а также введения в мягкие ткани, в патологический очаг, инстилляции в прямую кишку), метилпреднизолона натрия сукцинат (для в/в и в/м введения).
Метилпреднизолон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в этиловом спирте, диоксане и метаноле, незначительно растворим в ацетоне и хлороформе, очень слабо растворим в эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 374,47.
Метилпреднизолона ацетат — белый или практически белый кристаллический порошок без запаха, который плавится при температуре около 215 °C (при этом в небольшой степени разлагается). Растворим в диоксане, трудно растворим в ацетоне, этиловом спирте, хлороформе и метаноле, незначительно растворим в эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 416,51.
Метилпреднизолона натрия сукцинат —белое или почти белое, без запаха, гигроскопичное, аморфное вещество. Хорошо растворим в воде, этиловом спирте, очень незначительно растворим в ацетоне, нерастворим в хлороформе. Молекулярная масса 496,52. Метилпреднизолона натрия сукцинат настолько хорошо растворим в воде, что может быть введен в небольшом количестве растворителя в ситуациях, когда показано в/в введение и необходимо создать высокий уровень метилпреднизолона в крови.

Применение при беременности и кормлении грудью:Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени. Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут угнетать выработку эндогенных кортикостероидов, подавлять рост и вызывать нежелательные эффекты у потомства).

Взаимодействие:Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма и повышение вероятности развития побочных эффектов (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). Фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность (может потребоваться корректировка дозы). Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень ацетилсалициловой кислоты в крови увеличивается и возрастает риск проявления ее побочных эффектов). Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон влияет на действие пероральных антикоагулянтов: возможно как усиление, так и уменьшение эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном (для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции). В комбинации с парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсического метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ. Алкоголь, антациды (тормозят всасывание), НПВС, в т.ч. салицилаты, бутадион, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка и кровотечения, калийсберегающие препараты — тяжелой гиперкалиемии, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы — гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды — аритмий, натрийсодержащие препараты — отеков и гипертензии.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.
Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы.

Структурная формула:
Метилпреднизолон*

Торговые наименования:

Депо-Медрол

Медрол

Метилпреднизолон Софарма

Метипред

Солу-Медрол

Rambler's Top100