Наименование: Дифенгидрамин*
Наименование (лат.): Diphenhydramine*
Брутто формула: "17"=="" ? "C " : "C17""21"=="" ? "H " : "H21"""=="" ? "N " : "N"""=="" ? "O " : "O"
Химическое соединение: 2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (и в виде гидрохлорида)
CAS-код: 58-73-1
Дата актуализации: 11/11/2004
Классификация по МКБ-10:
[B01] Ветряная оспа [varicella] [D69.0] Аллергическая пурпура [G21] Вторичный паркинсонизм [G25.5] Другие виды хореи [G47.0] Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница] [H10.1] Острый атопический конъюнктивит [H20] Иридоциклит [H81.0] Болезнь Меньера [J00-J06] ОСТРЫЕ РЕСПИРАТОРНЫЕ ИНФЕКЦИИ ВЕРХНИХ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ [J30] Вазомоторный и аллергический ринит [J45] Астма [K25] Язва желудка [L20] Атопический дерматит [L23] Аллергический контактный дерматит [L29] Зуд [L30.9] Дерматит неуточненный [L50] Крапивница [L55] Солнечный ожог [O21] Чрезмерная рвота беременных [R11] Тошнота и рвота [T04.9] Множественные размозжения неуточненные [T14] Травма неуточненной локализации [T30] Термические и химические ожоги неуточненной локализации [T66] Неуточненные эффекты излучения [T75.3] Укачивание при движении [T78.2] Анафилактический шок неуточненный [T78.3] Ангионевротический отек [T78.4] Аллергия неуточненная [T80.6] Другие сывороточные реакции [W57] Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими [Y40-Y59] ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, МЕДИКАМЕНТЫ И БИОЛОГИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ ПРИЧИНОЙ НЕБЛАГОПРИЯТНЫХ РЕАКЦИЙ ПРИ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОМ ПРИМЕНЕНИИ [Z100] КЛАСС XXII Хирургическая практика [K29.6.1] Гастрит гиперацидный
Фармакологические группы:
H1-антигистаминные средства Снотворные средства
Фармакологическое действие:антигистаминное, противоаллергическое, холинолитическое, противорвотное, седативное, снотворное, местноанестезирующее Фармакология:Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, т.е. понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует H3-гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин).
Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.
При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.
Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.
При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, Cmax достигается через 1-4 ч. Связывание с белками плазмы — 98-99%. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая — выводится в неизмененном виде с мочой за 24 ч. T1/2 составляет 1-4 ч. Хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия — от 4 до 6 ч. Характеристика:Дифенгидрамина гидрохлорид — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Растворим в воде (1 г в 1 мл), в спирте (1 г в 2 мл), хлороформе (1 г в 2 мл), ацетоне (1 г в 50 мл). Очень незначительно растворим в бензоле, эфире. pH 1% водного раствора около 5,5. Противопоказания:Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности). Ограничения к применению:Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность. Применение при беременности и кормлении грудью:С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Взаимодействие:Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие. Меры предосторожности:Не рекомендуется для п/к введения. Поскольку дифенгидрамин обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии. Антигистаминные ЛС могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, т.к. более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков. Структурная формула:
Торговые наименования: Грандим Димедрол Димедрол 1% для инъекций Димедрол-Дарница Димедрол-Рос Димедрол-УБФ Димедрол-УВИ Димедрола раствор для инъекций 1% Димедрола раствор для инъекций 1% в шприц-тюбиках Димедрола таблетки Димедрола таблетки 0,05 г Димедрола таблетки 0,1 г Димедрола таблетки для детей 0,02 г Дифенгидрамина гидрохлорид Палочки с димедролом Псило-бальзам Свечи с димедролом для детей старше одного года
|