РеЛеС.ру
РЕестр
 ЛЕкарственных
  Средств
 

Наименование: Преднизолон*

Наименование (лат.): Prednisolone*

Брутто формула: C21H28O5

Химическое соединение: (11бета)-11,17,21-Тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион

CAS-код: 50-24-8

Дата актуализации: 17/11/2006

Классификация по МКБ-10:
[A09] Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения
[A16] Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
[A17.0] Туберкулезный менингит (G01*)
[C34] Злокачественное новообразование бронхов и легкого
[C81] Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
[C91] Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]
[C92] Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]
[D59.1] Другие аутоиммунные гемолитические анемии
[D60.9] Приобретенная чистая красноклеточная аплазия неуточненная
[D61.0] Конституциональная апластическая анемия
[D61.9] Апластическая анемия неуточненная
[D69.3] Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
[D69.5] Вторичная тромбоцитопения
[D70] Агранулоцитоз
[D86.0] Саркоидоз легких
[E05] Тиреотоксикоз [гипертиреоз]
[E05.5] Тиреоидный криз или кома
[E06.1] Подострый тиреоидит
[E27.1] Первичная недостаточность коры надпочечников
[E27.4] Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
[E27.8] Другие уточненные нарушения надпочечников
[G35] Рассеянный склероз
[G93.6] Отек мозга
[H01.0] Блефарит
[H10.1] Острый атопический конъюнктивит
[H10.5] Блефароконъюнктивит
[H10.9] Конъюнктивит неуточненный
[H15.0] Склерит
[H15.1] Эписклерит
[H16.0] Язва роговицы
[H16.8] Другие формы кератита
[H20] Иридоциклит
[H30] Хориоретинальное воспаление
[H44.1] Другие эндофтальмиты
[H46] Неврит зрительного нерва
[I00] Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
[I01] Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
[I25.2] Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
[J18.9] Пневмония неуточненная
[J30] Вазомоторный и аллергический ринит
[J45] Астма
[J46] Астматическое статус [status asthmaticus]
[J63.2] Бериллиоз
[J69.0] Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
[J82] Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках
[J84.1] Другие интерстициальные легочные болезни с упоминанием о фиброзе
[K50] Болезнь Крона [регионарный энтерит]
[K51] Язвенный колит
[K72.0] Острая и подострая печеночная недостаточность
[K73.9] Хронический гепатит неуточненный
[K74] Фиброз и цирроз печени
[L10] Пузырчатка [пемфигус]
[L13.9] Буллезные изменения неуточненные
[L20] Атопический дерматит
[L20.8] Другие атопические дерматиты
[L21] Себорейный дерматит
[L25.9] Неуточненный контактный дерматит, причина не уточнена
[L26] Эксфолиативный дерматит
[L28.0] Простой хронический лишай
[L30.9] Дерматит неуточненный
[L40] Псориаз
[L40.5] Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
[L50] Крапивница
[L51.2] Токсический эпидермальный некролиз [Лайелла]
[L53] Другие эритематозные состояния
[L65.9] Нерубцующая потеря волос неуточненная
[L91.0] Келоидный рубец
[L93.0] Дискоидная красная волчанка
[L98.8] Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки
[M06.1] Болезнь Стилла, развившаяся у взрослых
[M06.9] Ревматоидный артрит неуточненный
[M08] Юношеский [ювенильный] артрит
[M10.0] Идиопатическая подагра
[M13.0] Полиартрит неуточненный
[M19.9] Артроз неуточненный
[M30.0] Узелковый полиартериит
[M31.1] Тромботическая микроангиопатия
[M32] Системная красная волчанка
[M33.2] Полимиозит
[M34] Системный склероз
[M45] Анкилозирующий спондилит
[M47.9] Спондилез неуточненный
[M54.3] Ишиас
[M65.9] Синовит и теносиновит неуточненный
[M71.9] Бурсопатия неуточненная
[M75.0] Адгезивный капсулит плеча
[M77.9] Энтезопатия неуточненная
[N00] Острый нефритический синдром
[N04] Нефротический синдром
[R11] Тошнота и рвота
[R21] Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
[R57.9] Шок неуточненный
[S05] Травма глаза и глазницы
[T49.8] Другими средствами местного применения
[T78.0] Анафилактический шок, вызванный патологической реакцией на пищу
[T78.1] Другие проявления патологической реакции на пищу
[T78.3] Ангионевротический отек
[T78.4] Аллергия неуточненная
[T80.6] Другие сывороточные реакции
[Y40-Y59] ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, МЕДИКАМЕНТЫ И БИОЛОГИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ ПРИЧИНОЙ НЕБЛАГОПРИЯТНЫХ РЕАКЦИЙ ПРИ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОМ ПРИМЕНЕНИИ
[Z94] Наличие трансплантированных органов и тканей
[E83.5.0] Гиперкальциемия

Фармакологические группы:
Глюкокортикоиды

Фармакологическое действие:глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое, иммунодепрессивное

Фармакология:Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки и образует комплекс, который проникает в ядро клетки, связывается с ДНК и вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Увеличивает синтез липокортина, который угнетает фосфолипазу A2, блокирует либерацию арахидоновой кислоты и биосинтез эндоперекиси, ПГ, лейкотриенов (способствующих развитию воспаления, аллергии и других патологических процессов). Стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез гиалуронидазы, снижает продукцию лимфокинов. Влияет на альтеративную и экссудативную фазы воспаления, препятствует распространению воспалительного процесса. Ограничение миграции моноцитов в очаг воспаления и торможение пролиферации фибробластов обусловливают антипролиферативное действие. Подавляет образование мукополисахаридов, ограничивая тем самым связывание воды и белков плазмы в очаге ревматического воспаления. Угнетает активность коллагеназы, препятствуя деструкции хрящей и костей при ревматоидном артрите.
Противоаллергический эффект обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением секреции и синтеза медиаторов немедленной аллергической реакции. Вызывает лимфопению и инволюцию лимфоидной ткани, чем обусловлена иммуносупрессия. Уменьшает содержание Т-лимфоцитов в крови, их влияние на В-лимфоциты и выработку иммуноглобулинов. Снижает образование и увеличивает распад компонентов системы комплемента, блокирует Fc-рецепторы иммуноглобулинов, подавляет функции лейкоцитов и макрофагов. Увеличивает число рецепторов и восстанавливает/увеличивает их чувствительность к физиологически активным веществам, в т.ч. к катехоламинам.
Уменьшает количество белка в плазме и синтез белка, связывающего кальций, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Способствует образованию ферментных белков в печени, фибриногена, эритропоэтина, сурфактанта, липомодулина. Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределению жира (повышает липолиз жира на конечностях и его отложение на лице и в верхней половине туловища). Увеличивает резорбцию углеводов из ЖКТ, активность глюкозо-6-фосфатазы и фосфоенолпируваткиназы, что приводит к мобилизации глюкозы в кровоток и усилению глюконеогенеза. Задерживает натрий и воду и способствует выведению калия за счет минералокортикоидного действия (выражено в меньшей степени, чем у природных глюкокортикоидов, соотношение глюко- и минералокортикоидной активности 300:1). Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрецию почками.
Обладает противошоковым действием, стимулирует образование некоторых клеток в костном мозге, увеличивает содержание в крови эритроцитов и тромбоцитов, снижает — лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов, базофилов.
После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. В плазме 70-90% находится в связанном виде: с транскортином (кортикостероидсвязывающий альфа1-глобулин) и альбумином. Tmax при приеме внутрь составляет 1-1,5 ч. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T1/2 из плазмы — 2-4 ч, из тканей — 18-36 ч. Проходит через плацентарный барьер, менее 1% дозы проникает в грудное молоко. Выводится почками, 20% — в неизмененном виде.

Характеристика:Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Является дегидрированным аналогом гидрокортизона.
В медицинской практике применяют преднизолон и преднизолона гемисукцинат (для в/в или в/м введения).
Преднизолон — белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, Незначительно растворим в спирте, хлороформе, диоксане, метаноле. Молекулярная масса 360,44.
Преднизолона гемисукцинат — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде. Молекулярная масса 460,52.

Применение при беременности и кормлении грудью:Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).
Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени. Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).
Показана тератогенность преднизолона у многих видов животных, получавших его в дозах, эквивалентных дозам для человека. В исследованиях у беременных мышей, крыс и кроликов было зафиксировано повышение частоты развития волчьей пасти у потомства.

Взаимодействие:При одновременном применении преднизолона и сердечных гликозидов из-за возникающей гипокалиемии повышается риск нарушений сердечного ритма. Барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин ускоряют метаболизм глюкокортикоидов (путем индукции микросомальных ферментов), ослабляют их действие. Антигистаминные препараты ослабляют действие преднизолона. Тиазидные диуретики, амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы повышают риск тяжелой гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС — отеков и повышения АД. При применении преднизолона и парацетамола повышается риск гепатотоксичности. Пероральные противозачаточные препараты, содержащие эстрогены, могут изменять связывание с белками и метаболизм преднизолона, снижая клиренс и увеличивая T1/2, усиливая, таким образом, терапевтическое и токсическое действие преднизолона. При одновременном назначении преднизолона и антикоагулянтов (производные кумарина, индандиона, гепарин) возможно ослабление противосвертывающего действия последних; доза должна быть уточнена на основании определения ПВ. Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом преднизолона, в т.ч. выраженность депрессии (не следует назначать их для лечения данных нарушений). Преднизолон ослабляет гипогликемическое действие пероральных противодиабетических ЛС, инсулина. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний. НПВС, ацетилсалициловая кислота, алкоголь повышают риск развития язвенной болезни и кровотечений из ЖКТ. В период применения иммунодепрессивных доз глюкокортикоидов и вакцин, содержащих живые вирусы, возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний, снижение выработки антител (одновременное применение не рекомендуется). При применении с другими вакцинами — возможно повышение риска неврологических осложнений и снижение выработки антител. Повышает (при длительном применении) содержание фолиевой кислоты. Увеличивает вероятность нарушений электролитного обмена на фоне диуретиков.

Меры предосторожности:Назначать глюкокортикоиды надо в наименьших дозировках и минимально продолжительное время, необходимое для достижения нужного терапевтического эффекта. При назначении следует учитывать суточный циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикоидов: в 6-8 ч утра назначают б`oльшую (или всю) часть дозы.
В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, находящимся на терапии кортикостероидами, показано парентеральное введение кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.
При наличии в анамнезе указания на психоз высокие дозы назначают под строгим контролем врача.
В процессе лечения, особенно при длительном применении, следует тщательно наблюдать за динамикой роста и развития у детей, необходимы наблюдение окулиста, контроль АД, водно-электролитного баланса, уровня глюкозы в крови, регулярные анализы клеточного состава периферической крови.
Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников; при длительном применении нельзя внезапно отменять препарат, доза должна уменьшаться постепенно. При внезапной отмене после длительного приема возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.
Преднизолон может маскировать симптомы инфекции, снижать устойчивость к инфекции.
В ходе лечения глазными каплями необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.
При применении мази у детей от 1 года и старше необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки). Для предупреждения инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.

Структурная формула:
Преднизолон*

Торговые наименования:

Медопред

Преднизолон

Преднизолон 0,005 г

Преднизолон 5 мг Йенафарм

Преднизолон гемисукцинат

Преднизолон Никомед

Преднизолон-АКОС

Преднизолон-Дарница

Преднизолон-Ферейн

Преднизолона гемисукцинат

Преднизолона гемисукцинат лиофилизированный для инъекций 0,025 г

Преднизолона натрия фосфат

Преднизолона таблетки

Преднизолоновая мазь

Rambler's Top100